Верапамил относится к категории лекарственных средств, блокирующих медленные кальциевые каналы. Обеспечивает антиангинальное действие. Используется для терапии наджелудочковых аритмий и в профилактических целях (подробнее в разделе Показания).
Действующие вещества
Основным действующим веществом Verapamil является одноименное вещество – верапамил. Оно присутствует в таблетках в форме гидрохлорида. Представляет собой селективный блокатор медленных кальциевых каналов L-типа. Является производным дифенилалкиламина. Обладает:
антиангинальными;
антигипертензивными;
антиаритмическими;
вазодилатирующими эффектами.
Форма выпуска
Поставляется лекарство в виде таблеток, которые покрывает пленочная оболочка. Некоторые производители поставляют таблетки покрытые оболочкой, пролонгированного действия и пролонгированного высвобождения. В них может быть 40 мг, 80 мг или 240 мг основного компонента. Они находятся в блистерах по 10 шт. в каждом. У разных производителей в одной упаковке может быть от 10 до 400 таблеток. Узнать цену Верапамила в любой дозировке можно дистанционно на сайте. Еще одна форма выпуска - раствор.
Состав
В таблетках кроме действующего вещества присутствуют вспомогательные вещества. Состав ядра и оболочки у разных производителей может отличаться. Также у каждой формы выпуска может отличаться количество основного компонента:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой и таблетки, покрытые оболочкой могут содержать 40 или 80 мг;
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой и таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой содержат 240 мг;
в растворе для внутривенного введения содержится 2,5 мг/мл.
Фармакологический эффект
В инструкции по применению Верапамила есть сведения о фармакологических свойствах препарата. Действующее вещество способно влиять:
на тонус периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление (за счет их снижения изменяется периферическая гемодинамика);
на миокард через кардиомиоциты.
Оказывает отрицательное хронотропное и инотропное действие. При блокировании процесса поступления Са (кальция) в кардиомиоциты снижается сократимость миокарда и его потребность в кислороде. При лечении препаратом отмечается:
снижение тонуса стенки миокарда;
увеличение длительности расслабления левого желудочка на фазе диастолы;
снижение автоматизма синусового узла и проводимости и автоматизма атриовентрикулярного узла;
увеличение длительности фазы рефрактерности.
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства Верапамила (40 мг, 80 или 240мг) не зависят от дозы. О них известно следующее:
уровень абсорбции, как и степень связывания с плазменными белками, высокий, оба показателя достигают 90%;
всасывание происходит в тонком кишечнике;
употребление еды не влияет на биологическую доступность;
обладает эффектом «первого прохождения» через печень;
основной метаболит менее активен, чем главный компонент;
при однократном употреблении период полураспада занимает от 2,8 до 7,4 часов, при повторном приеме увеличивается (занимает от 4,5 до 12 часов);
большая часть выводится почками, с калом – всего 9-16%.
Плазменная концентрация достигает максимума в течение одного-двух часов. При курсовом приеме по схеме раз в сутки равновесие в плазме достигается за три-четыре дня.
Фармакокинетика у особых групп:
при артериальной гипертензии период полувыведения может повышаться у пожилых;
при функциональных нарушениях печени период полувыведения увеличивается;
при функциональных нарушениях почек кинетика не меняется;
гемодиализ не влияет на скорость выведения.
Показания
Показания к применению Верапамила в источниках располагаются в большинстве своем по степени значимости:
1.лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
хронической сердечной недостаточности (при стадии III или IIБ);
атриовентрикулярной блокаде второй или третьей степени (исключение – пациенты с установленным искусственным водителем ритма);
брадикардии (выраженной);
синдромах Морганьи-Адамса-Стокса, Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта;
кардиогенном шоке (если он не спровоцирован аритмией);
острой сердечной недостаточности;
синдроме слабости синусового узла;
приеме бета-адреноблокаторов (при внутривенном введении);
аллергических реакциях, индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к любому веществу, которое присутствует в препарате, особенно к активному компоненту и его аналогам;
лечении беременных женщин, кормящих матерей;
наличии заболеваний, связанных с проблемами усвоения лактозы (например, при подтвержденной непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостатке фермента лактазы), а также при болезнях, связанных с непереносимостью сахарозы.
В некоторых случаях применение лекарственного средства требует осторожности. Она необходима при болезнях сердечно-сосудистой системы:
инфаркте миокарда в острой форме;
желудочковой тахикардии с широким комплексом QRS (для в/в введения),
приеме хинидина, сердечных гликозидов, флекаинида, аторвастатина, ловастатина или симвастатина, ритонавира и других противовирусных лекарственных средств, предназначенных для терапии ВИЧ-инфекции, препаратами, связывающимися с плазменными белками, бета-адреноблокаторами для употребления внутрь;
нарушениях нервно-мышечной передачи, связанных с мышечной дистрофией Дюшена, синдроме Ламберта-Итона или миастении гравия;
лечении пациентов из категории «пожилые».
Меры предосторожности
Перед назначением препарата необходимо собрать анамнез и узнать обо всех текущих заболеваниях. Следует выяснить, какие лекарственные средства пациент принимает ситуационно или на постоянной основе. Назначение делает врач с учетом рекомендаций из разделов Побочные эффекты, Особые указания и Лекарственное взаимодействие а также имеющихся противопоказаний.
Подбор дозировок происходит индивидуально с учетом всех значимых факторов. Запрещается самостоятельно менять дозировку и схему приема, предложенную врачом, или использовать аналоги препарата без согласования с ним.
До начала терапии пациента следует проинформировать о правилах употребления таблеток с кишечнорастворимой оболочкой. Их глотают целиком (разжевывать или другим способом нарушать целостность оболочки нельзя). Таблетки назначают несколько раз в день. Желательно их пить перед или сразу после еды. Лекарство следует принимать через равные промежутки времени для поддержки в организме постоянной концентрации активного вещества.
Пациенту необходимо знать о рисках развития негативных реакций. При их появлении, усилении или отсутствии ожидаемого эффекта следует обратиться к врачу.
Нельзя употреблять таблетки если они хранились в ненадлежащих условиях, повреждены или имеют другие признаки испорченности, по истечению срока годности.
Непосредственного влияния на скорость психомоторных реакций и способность концентрировать внимание активный компонент на оказывает. Несмотря на это, во время терапевтического курса нужно соблюдать аккуратность при управлении любыми транспортными средствами, а также при использовании опасных аппаратов и механизмов. Внезапное развитие побочных явлений (например, в виде реакции гиперчувствительности в острой форме или головокружения) во время потенциально опасной деятельности представляет угрозу для окружающих и самого пациента.
Применение при беременности
Недопустимо назначать Verapamil беременным женщинам и кормящим матерям (прямое противопоказание). Если требуется использовать данный препарат во время лактации, следует прервать грудное вскармливание на весь курс терапии.
Побочные действия
Некоторые органы и системы могут отреагировать на терапию Верапамилом негативными реакциями:
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Выраженная брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков), AV-блокада I, II, III степени, развитие или усугубление сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, остановка деятельности синусового узла («синус-арест»), асистолия.
Нарушения со стороны сосудов
«Приливы» крови к коже лица, выраженное снижение артериального давления и/или ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Бронхоспазм, одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Запор, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение аппетита, дискомфорт в животе, вздутие живота, гиперплазия десен, кишечная непроходимость.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Аллергический гепатит с обратимым увеличением специфических ферментов печени.
Повышение концентрации пролактина, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Прочие
Агранулоцитоз, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Стах), отек легких, тромбоцитопения (без клинических проявлений), увеличение массы тела, повышенный порог стимуляции2.
1в период постмаркетингового применения верапамила сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина под действием верапамила.
2это было зарегистрировано у пациентов с кардиостимуляторами во время лечения верапамилом.
Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.
Передозировка
При употреблении избыточных дозировок активного компонента может появиться характерная симптоматика в виде:
синусовой брадикардии, которая может развиться в атриовентрикулярную блокаду или асистолию;
выраженной гипотензии;
кардиогенного шока;
комы;
сердечной недостаточности;
гипергликемии;
синоатриальной блокады;
метаболического ацидоза;
ступора.
Есть данные, что особо тяжелые случаи передозировки заканчивались летальным исходом.
При появлении характерной симптоматики следует обратиться за квалифицированной медицинской помощью. Обычно назначается симптоматическое и/или поддерживающее лечение. Гемодиализ в данной ситуации не принесет нужного результата. Стандартная тактика:
назначение антидота – препаратов кальция (например, раствора глюконата кальция) в виде инфузионной терапии (непрерывной капельной) или внутривенного введения (по показаниям однократного или многократного);
при асистолии, брадикардии или атриовентрикулярной блокаде второй-третьей степени используется соответственно бета-адренергическую стимуляция, кардиостимуляция или атропин, изопреналин и орципреналин;
при артериальной гипотензии эффективным будет назначение добутамина, дофамина или норэпинефрина и плазмозамещающие растворы;
для увеличения сердечной сократимости при непрекращающейся сердечной недостаточности назначают добутамин или дофамин, по показаниям – препараты кальция.
Взаимодействие с другими препаратами
О взаимном влиянии Верапамила с другими лекарственными средствами известно следующее:
Происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, средства для ингаляционного наркоза
Повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
Парентеральное введение верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы
Существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
Нитраты
Усиливается антиангинальное действие верапамила.
Алискирен
Увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.
Амиодарон
Усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Статины
Теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
Ацетилсалициловая кислота
Описаны случаи увеличения времени и усиления кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
Буспирон
Концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
Дантролен (в/в)
В экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.
Дигоксин
Повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Дизопирамид
Возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
Диклофенак
Уменьшается концентрация верапамила в плазме крови.
Доксорубицин
Увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
Имипрамин
Повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость. Не влияет на уровень активного метаболита дезипрамина.
Карбамазепин
Усиливается действие карбамазепина за счет увеличения концентрации у больных устойчивой парциальной эпилепсией и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
Клонидин
Описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
Колхицин
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).
Литий
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Альфа-адреноблокаторы
Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.
Рифампицин
Индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
Сертиндол
Повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».
Теофиллин
Повышается концентрация теофиллина.
Тубокурарина хлорид, векурония хлорид
Возможно усиление миорелаксирующего действия.
Фенитоин, фенобарбитал
Возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
Флуоксетин
Усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
Хиндин
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
Циклоспорин
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
Циметидин
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
Энфлуран
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
Этомидат
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.
Особые указания
Перед использованием активного компонента необходимо ознакомиться с инструкцией от производителя, которая имеется в каждой упаковке.
Препарат следует применять только по указанию специалиста. Его назначают с учетом всех значимых факторов, включая состояния, при которых требуется осторожность.
При сердечной недостаточности с фракцией выброса левого желудочка больше 35% до начала терапии необходимо стабилизировать состояние пациента. При хронической форме с этой целью используются диуретики и сердечные гликозиды. Риск острой декомпенсации ХСН (сердечной недостаточности в хронической форме) существует при третьем и четвертом функциональном классе хронической сердечной недостаточности.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и МО, и в других городах Верапамил реализуется по рецепту. Уточнить стоимость препарата можно онлайн (прайс есть на сайте)
