Зипрекса — инструкция по применению
Описание
Зипрекса – лекарственный препарат, предназначенный для использования в качестве сопутствующей терапии при шизофрении, шизоподобных расстройствах у пациентов с продуктивной и негативной симптоматикой. Также применяется для лечения сопутствующих вторичных аффективных расстройств.
Действующие вещества
Оланзапин (Olanzapine).
Форма выпуска
Зипрекса выпускается в форме белого цвета круглых, двояковыпуклых таблеток с надписью на одной стороне. Таблетки укладываются в блистеры по 7 шт, которые фасуются в картонные пачки по 1, 2, 4 или 8 единиц. В каждой картонной пачке находится инструкция по применению Зипрексы. Цена на Зипрексу зависит от количества блистеров, вложенных в пачку.
Состав
Основа состава препарата – оланзапин, которого в 1 таблетке находится 5 мг или 10 мг. В качестве вспомогательных веществ присутствуют:
- лактозы моногидрат;
- гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
- кросповидон;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- магния стеарат.
В составе кишечнорастворимой оболочки находятся:
- гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза);
- смесь белого красителя YS-1-18027-A;
- воск карнаубский (для полировки);
- чернила голубые пищевые (для нанесения идентификационной надписи).
Фармакологический эффект
Оланзапин снижает защитный рефлекс, характеризующий антипсихотическую активность, в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройства, отражающего побочное влияние на моторную функцию). Активное вещество снижает тревожность. При применении препарата уменьшаются продуктивные расстройства, например, бред и галлюцинации, а также негативные.
Фармакокинетика
После приема внутрь лекарство быстро абсорбируется из ЖКТ, максимальной концентрации в плазме крови достигая через 5-8 часов. Концентрация имеет линейную зависимость – повышается пропорционально принятой дозе. Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию оланзапина.
С белками плазмы связывается на 93%. Метаболизируется с образованием небольшого количества метаболитов, однако основная фармакологическая активность обусловлена действием неизменного оланзапина.
Период полувыведения вещества составляет 33 ч. Около 57% метаболитов выводится с мочой.
Показания
- Терапия обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т. ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т. ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами;
- терапия обострений маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.
Противопоказания
Противопоказан при повышенной чувствительности организма к оланзапину и веществам, входящим в состав лекарства.
Меры предосторожности
С осторожностью Зипрексу назначают пациентам, имеющим следующие проблемы со здоровьем:
- недостаточность функций печени, ограниченным функциональным резервом органа, у пациентов, получающих гепатопротекторы;
- с эпилептическими припадками в анамнезе или факторами риска, снижающими порог судорожной готовности;
- с пониженным количеством лейкоцитов в анализах крови;
- при наличии признаков угнетения, токсического поражений головного мозга лекарственными препаратами, угнетением функций головного мозга под воздействием заболеваний, радио- или химиотерапии в анамнезе, с гиперэозинофилией и миелопролиферативными расстройствами;
- при наличии клинических проявлений гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимости кишечника, закрытоугольной глаукомой, сходными состояниями;
- в период лечения нейролептиками.
Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.
Применение при беременности
Применение оланзапина в период беременности возможно в случае, если потенциальная польза для пациента от применения средства значительно превышает вероятный риск для плода. В период кормления грудью при назначении Зипрексы следует перевести ребенка на искусственное питание.
Побочные действия
Во время терапии средством вероятно возникновение ряда побочных эффектов от разных систем организма человека:
- ЦНС: нарушение координации движений, сонливость, акатизия, головокружение, судорожные припадки, ЗНС;
- Обмен веществ: повышение массы тела, периферические отеки.
- Эндокринная: повышение количества пролактина, гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.
- Сердце и сосуды: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
- Пищеварение: запор, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ, гепатит.
- Кожа: фотосенсибилизация, сыпь.
- Мочеполовая: приапизм.
- Кроветворение: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
- Другие: астения.
Передозировка
При передозировке препаратом вероятно проявление следующих симптомов:
- тахикардия;
- перевозбуждение;
- расстройство артикуляции;
- экстрапирамидные расстройства;
- нарушение сознания.
Из серьезных симптомов передозировки можно перечислить делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмия сердца, остановка дыхания и сердца.
Специфического антидота не существует, при передозировке лекарством требуется промывание желудка, прием активированного угля. Далее показано симптоматическое лечение в соответствии с клинической картиной и контроль над функциями жизненно важных органов.
Взаимодействие с другими препаратами
В сочетании с препаратами или веществами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС влияние оланзапина увеличивается.
Метаболизм активного вещества нарушается под воздействием ингибиторов или индукторов изоферментов CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у пациентов, имеющих пристрастие к табаку, принимающих карбамазепин. Сильные ингибиторы CYP1A2 снимают плазменный клиренс оланзапина.
Активированный уголь снижает биодоступность активного вещества практически вдвое.
С флувоксамином повышается концентрация оланзапина в крови.
Флуоксетин вызывает увеличение максимальной концентрации оланзапина в крови практически на 16%.
Особые указания
В период курсового лечения Зипрексой следует воздержаться от управления автомобилем и работ, требующих высокой скорости реакции и концентрации внимания.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и Московской области и других городов РФ Зипрексу можно купить по рецепту врача.
Способ применения
Начальная доза препарата составляет 10-15 мг в сутки. Суточная подбирается индивидуально, в зависимости от клинической картины болезни и сопутствующих патологий. Эффективная терапевтическая дозировка варьируется в пределах от 5 до 20 мг в сутки. Увеличение стартового показателя возможно только после проведения тщательного клинического обследования пациента. Доза увеличивается постепенно, с интервалом в 24 часа.
У пациентов, страдающих сложными заболеваниями печени и почек лечение начинают с 5 мг Зипрексы в сутки. Уменьшение дозы рекомендовано больным женского пола, старческого возраста, некурящим, у которых наблюдается замедление метаболизма оланзапина в организме.
Список литературы (источники):