Феварин в Печорах

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Кроме главного компонента в Феварине 100 и 50 мг присутствуют второстепенные компоненты. Они одинаковые. В таблетки добавляют вспомогательные вещества:

• два вида крахмала (прежелатинизированный и кукурузный);
• диоксид кремния (его коллоидную форму);
• стеарилфумарат натрия;
• маннитол.
• Вместо оболочки используют специальное покрытие Опадрай® белый 03F28509. Его производят из:
• талька;
• макрогола 6000;
• диоксида титана.

Фармакологический эффект

Fevarin ингибирует обратный захват серотонина клетками головного мозга (нейронами). При этом у него слабая способность связываться с другими рецепторами. Отмечается незначительная связывание:

• м-холинорецепторами;
• гистаминовыми или допаминовыми рецепторами;
• α- и β-адренорецепторами.

На норадренергическую систему его воздействие минимально. По отношению к σ1-рецепторам работает является агонистом. Препарат обладает антидепрессивными свойствами, что позволяет его использовать для терапии разных видов депрессии.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства флувоксамина хорошо изучены.

Всасывание начинается сразу же после приема. Процесс происходит в желудочно-кишечном тракте. Еда на него не оказывает влияния. За первые 3-8 часов концентрация достигает своего максимума. Процесс первичного метаболизма проходит в печени. После этого показатель абсолютной биологической доступности составляет приблизительно 53%.

При приеме разовой дозы таблеток Феварин фармакокинетика линейна. Связываемость с плазменными белками – порядка 80%. Объем распределения – 25 л/кг. Показатель концентрации Css наступает приблизительно за 10-14 дней.

Печень является основным местом метаболизма. Происходит он за счет окислительного деметилирования. В процессе распада образуется минимум девять метаболитов. Из них только два проявляют фармакологическую активность (довольно незначительную). Остальные относятся к фармакологически неактивным компонентам.

Основное действующее вещество угнетает действие изоферментов:

• цитохрома Р450 (CYP) 2С19 и 1А2 – в значительной степени;
• CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4 – в умеренной.

Концентрация Fevarin при нормальной и пониженной функции изофермента CYP2D6 (главного участника метаболических процессов) существенно не отличается.

Выведение продуктов метаболизма происходит с мочой. Период полувыведения после принятой однократной дозы составляет около 13-15 ч. При курсовом приеме – от 17 до 22 ч.

По отдельным группам имеются следующие данные:

• при наличии почечной недостаточности, у пожилых людей и у здоровых фармакокинетические показатели аналогичные;
• при сравнении показателей плазменной концентрации взрослых и подростков уровень существенно не отличается;
• равновесная концентрация в подростковом возрасте (с 12 до 17 лет) и детей (от 6 до 11 лет) отличается: в детской группе показатели выше в два раза;
• при болезнях печени метаболизм понижен.

Показания

Терапия назначается при:

• обсессивно-компульсивных расстройствах;
• депрессиях различной этиологии.

Противопоказания

В инструкции по применению Феварина есть сведения о противопоказаниях. К ним относят:

• одновременный прием с тизанидином и ингибиторами МАО (лечение флувоксамином может быть начато через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО, на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (например, моклобемид, линезолид). Промежуток времени между прекращением приема флувоксамина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, 1 неделю;
• одновременный прием с пимозидом и рамелтеоном;
• возраст до 18 лет при лечении депрессии различного генеза;
• возраст до 8 лет при лечении обсессивно-компульсивных расстройств;
• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата.

С осторожностью:

• печеночная и почечная недостаточность; 
• судороги в анамнезе;
• эпилепсия;
• пожилой возраст; 
• пациенты со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения); 
• беременность; 
• период грудного вскармливания.

Меры предосторожности

До того как купить Феварин, желательно узнать предполагаемую длительность курса. Это поможет приобрести нужное количество препарата. Принимать просроченное лекарство, после неправильного хранения или из упаковки с явными признаками повреждения недопустимо.

Схему и дозировку следует соблюдать строго. Недопустимо употреблять суточную дозу за один раз, если врач рекомендовал другой вариант. Начинают терапию у детей и взрослых со стартовой дозы. Она устанавливается индивидуально и в дальнейшем может быть скорректирована.

Поскольку возможно нарушение скорости психомоторных реакций и понижение концентрации внимания, в начале лечения желательно не использовать потенциально опасных механизмов. От управления транспортом тоже следует отказаться до того, как будет понятна реакция организма (эффективность, наличие побочных действий и т. д.). Осторожность нужно соблюдать в течение всего курса.

Запрещается употребление алкогольных напитков. Чтобы избежать развития синдрома отмены, следует заканчивать терапию, постепенно снижая дозировку.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о возможном влиянии на плод и в дальнейшем на новорожденного флувоксамина ограничены. Были зафиксированы факты негативного воздействия, включая синдром «отмены». Он возникал после рождения младенца, если в период вынашивания женщина употребляла препарат, содержащий ингибитор обратного захвата серотонина. Он способен проникать в материнское молоко. Оказывает негативное воздействие на новорожденных Лабораторные исследования на крысах показали отрицательное влияние на фертильность.

На основании всех фактов сделаны выводы:

• использовать Феварин в период вынашивания плода и затем, при кормлении грудным молоком не рекомендуется;
• его не желательно назначать парам, планирующим зачатие (как мужчинам, так и женщинам).

Использование лекарство допускается только при условии, что для матери объективно выше предполагаемая польза, чем возможные риски для плода или ребенка. В рамках планирования зачатия – только если состояние требует использования именно этого лекарства.

Побочные действия

Феварин способен вызывать определенные негативные реакции разных органов и систем:

Кроме перечисленных эффектов, имеются следующие данные:

• в детском и подростковом возрасте могут возникать судороги (по информации неклинических исследований);
• у этой группы возможно появление повышенной возбудимости, бессонницы или наоборот, сонливости, диспепсии, гиперкинезии или астении;
• резкое прекращение терапии иногда провоцирует синдром отмены с характерной симптоматикой (в некоторых случаях в тяжелой форме).

Передозировка

Имеются сведения о передозировке и негативных последствиях (вплоть до летальных исходов). При этом отмечается, что тяжелые последствия наступали только в случае умышленного употребления высоких доз в комбинации с другими средствами.

При случайном приеме следует обратиться за квалифицированной медицинской помощью. Признаками передозировки могут быть головокружение и/или сонливость, рвота и/или тошнота, пониженное артериальное давление, диарея, брадикардия или тахикардия. Возможно появление судорог, функциональных нарушений печени, развитие комы.

Специфический антидот отсутствует. Медицинская помощь в такой ситуации заключается в симптоматической терапии. В первые часы рекомендуется промыть желудок и/или назначить активированный уголь. Затем его используют в качестве абсорбента. Возможно, в сочетании с осмотическими слабительными. Диализ и/или форсированный диурез желаемого эффекта не дает.

Взаимодействие с другими препаратами

Есть сведения о взаимном влиянии некоторых лекарств и флувоксамина. Его не назначают параллельно с МАО.

Имеется воздействие на окислительные процессы других средств:

• в комбинации с рамелтеоном его AUC возрастало практически в 190 раз, показатели максимальной концентрации – в 70;
• лекарства, которые метаболизируются изоферментами (CYP) 2С19 и 1А2 или изоферментами CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4 (относятся к группе изоферментов цитохрома Р450), при совместном употреблении могут концентрироваться в плазме. Требуется мониторинг показателей и изменение дозировки.

Влияние на лекарственные средства, имеющие узкий терапевтический индекс:

• противопоказан с флувоксамина или пимозидом;
• коррекция дозировки и наблюдение требуются для карбамазепина, такрина, фенитоина, теофиллина, циклоспорина, метадона или мексилетин.
• С нейролептиками и тетрациклическими антидепрессантами: возможно увеличение их плазменной концентрации, что требует снижения дозировки.

Дозировку бензодиазепинов понижают, т. к. имеется риск повышения их концентрации в плазме.

Увеличение частоты развития побочных реакций:

• возможен рост кардиотоксичности тиоридазина;
• появление симптомов увеличения концентрации кофеина (бессонницы, тошноты, тремора и пр.).

Повышение плазменной концентрации, требующая понижения дозировки:

• ропинирола;
• варфарина;
• пропранолола.

При комбинации с терфенадином, силденафилом, цизапридом или астемизолом существует риск развития пароксизмальной желудочковой тахикардии и/или удлинения QТ-интервала.

Взаимодействие на уровне фармакодинамики:

• серотонинергические средства могут усиливать серотонинергические свойства Феварина, как и содержащие литий препараты;
• повышается риск возникновения геморрагий при назначении с непрямыми антикоагулянтами.

Особые указания

Использование Fevarin может потребовать строгого контроля или других мер. Об этом говорит клиническая практика.

Действия при наличии суицидальных наклонностей, мыслей и/или суициде, при клиническом ухудшении состояния.

Во время депрессии часто появляются суицидальные мысли и наклонности. Для таких состояний предполагается долгое лечение. В начале могут отсутствовать признаки улучшения. На этом этапе существует риск усиления расстройств и попыток суицида. Поэтому требуется грамотный уход и контроль. Также следует действовать при других расстройствах психики, сопровождающихся суицидальным поведением или при присутствии их в анамнезе. Наблюдение требуется в начале лечения и после каждого изменения дозировки. При изменении состояния, ухудшении, обострении или появлении новой симптоматики требуется консультация доктора.

В возрасте до 18 лет и в группе 18-24 года враждебность и суицидальные расстройства встречались чаще, чем в плацебо-группе. За ними требуется тщательно следить.

У пожилых (если сравнивать с данными более молодых пациентов) различия не обнаружены. Осторожность требуется при повышении дозировок.

Психомоторные нарушения и/или актазия

Возникновение эктазии с характерными симптомами более вероятно в начале употребления антидепрессантов. Повышение дозы может спровоцировать ухудшение.

Расстройство ЦНС

Осторожность требуется при наличии в анамнезе судорог. При стабильной эпилепсии требуется наблюдение, при нестабильной использование флувоксамина нежелательно. При учащении эпилептических приступов или их появлении требуется отмена.

При печеночной и/или почечной недостаточности требуется медицинский контроль и минимальные дозировки.

Были зафиксированы случаи появления состояния, аналогичного злокачественному нейролептическому синдрому или серотонинового синдрома. При появлении соответствующих симптомов требуется отмена и соответствующая терапия.

Расстройства питания и/или метаболизма.

Иногда были замечены:

• гипонатриемия (обратимая);
• нарушение контроля над уровнем глюкозы на фоне сахарного диабета (исчезает при коррекции антидиабетических средств);
• тошнота и/или рвота (как правило проходящие).

Гематологические изменения.

Требуется осторожность при совместном использовании с лекарствами, увеличивающими риск развития кровотечений или действующими на тромбоцитарную функцию. Могут возникать:

• пурпура;
• экхимоза;
• различные геморрагические явления.

Такой же риск существует при склонности к кровотечениям или наличии их в анамнезе.

Синдром отмены.

Зависимости от препарата не выявлено. Тем не менее, при окончании лечения могут возникать:

• нарушения чувствительности или сна;
• головокружения;
• раздражительность или возбуждение;
• головные боли;
• спутанность сознания и другие негативные реакции, которые указаны производителем в инструкции. 

Встречается такая симптоматика редко, обычно проходит самостоятельно. Желательно не отменять терапию резко.

При риске острой закрытоугольной глаукомы или повышенном внутриглазном давлении может развиваться мидриаз.

Возможны реакции сердечно-сосудистой системы в виде снижения ЧСС.

ЭСТ (электросудорожная терапия) проводится с осторожностью.

Аккуратность требуется при наличии мании или гипомании. Если развивается маниакальная фаза, терапию прерывают.

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя