Ко-вамлосет в Печорах

Описание

Действующие вещества

В составе присутствует сразу три активных компонента:

• амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы, обладает способностью расслаблять гладкие мышцы, которыми выстланы сосудистые стенки;
• ГХТЗ (гидрохлоротиазид) относится к группе тиазидных диуретиков, действует путем расширения стенок мелких сосудов (артериол);
• валсартан является антагонистом рецепторов гормона ангиотензина II, обладает пролонгированным действием (после приема внутрь оказывает влияние в течение суток).

Форма выпуска

Ко-вамлосет выпускается в виде таблеток. В каждой присутствуют активные вещества амлодипин+валсартан+гидрохлоротиазид. Дозировка амлодипина может быть 5 мг или 10 мг, доза валсартана не меняется – 160 мг, доза ГХТЗ может быть 12,5 мг или 25 мг. Доступны следующие комбинации активных компонентов (амлодипин+гидрохлоротиазид+валсартан соответственно):

• белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг + 160 мг + 12,5 мг;
• в розовых таблетках – 10 мг + 160 мг + 12,5 мг;
• в коричнево-желтых – 10 мг + 160 мг + 25 мг.

Количество таблеток в упаковке может отличаться:

• в упаковке с блистерами по 7 таб. может быть 1, 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров (соответственно, 7, 14, 28, 56, 84 или 98 таблеток);
• в пачке с блистерами по 10 таблеток бывает 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров (соответственно, 10, 20, 30, 60 или 90 шт.);
• в картонной коробке с блистерами по 14 таблеток – 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров (соответственно, 14, 28, 56, 84 или 98 шт.);
• в упаковке с блистерами по 15 шт. – 1, 2, 4 или 6 блистеров (соответственно, 15, 30, 60 или 90 таб.).

Это стандартные упаковки для всех форм выпуска. Уточнить цену Ко-вамлосета можно непосредственно в аптеке или дистанционно на сайте.

Состав

Кроме активных компонентов в Ко-вамлосета присутствуют вспомогательные вещества. Они одинаковые и содержатся в каждой таблетке. Производят субстанции-гранулы с добавлением:

• повидона К 25;
• микрокристаллической целлюлозы (типа 200);
• кроскармеллозы натрия;
• лаурилсульфата натрия.

Таблетки изготавливают с добавлением:

• стеарата магния;
• маннитола;
• диоксида кремния (его коллоидной формы).

Оболочка состоит из пленкообразующей смеси, которую готовят с добавлением:

• талька;
• диоксида титана;
• спирта поливинилового;
• макрогола 3350.

Отличаются у оболочек цвета за счет красителей:

• в белых таблетках он отсутствует;
• в розовые добавляют Е172 (краситель красный оксид железа);
• в коричнево-желтые – Е172 (краситель желтый оксид железа).

Фармакологический эффект

Все активные компоненты, которые присутствуют в таблетках Ко-вамлосет способны снижать артериальное давление. Механизм действия у каждого вещества свой. В препарате они дополняют друг друга, обеспечивая более выраженный эффект и устойчивый результат. При этом фармакологические свойства следует рассматривать отдельно для каждого.

Использование амлодипина обеспечивает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Они достигаются благодаря способности препятствовать трансмембранному переходу Са2+ (ионов кальция) в клетки гладкомышечной ткани сосудистых стенок и в кардиомиоциты. Вещество способствует расслаблению сосудистых стенок, что приводит к понижению давления. Антиангинальные свойства изучены не до конца. Предположительно эффект достигается путем снижения общего периферического сосудистого сопротивления за счет расширения мелких периферических сосудов (артериол). Результатом становится уменьшение потребности миокарда в кислороде. Одновременно отмечается увеличение его поступления в сердечную мышцу путем расширения коронарных сосудов (артериол и артерий), причем как в ишемизированных, так и в здоровых участках. На сократимость и проводимость в миокарде активный компонент не оказывает воздействия. Проявляет незначительные натрийуретические свойства. Активное вещество способно уменьшать объем гипертрофии левого желудочка. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При его приеме рефлекторная частота сердечных сокращений не повышается.

Результаты применения амлодипина в качестве монопрепарата позволяют оценить его эффективность и влияние на работу сердца и сосудов. Он способен:

• в положении стоя и лежа на сутки понижать артериальное давление в клинически значимых значениях при употреблении ежедневно раз в день с целью лечения артериальной гипертензии;
• действовать медленно, что исключает возникновение гипотензии в острой форме;
• снижать частоту развития приступов при стенокардии, увеличивая при этом устойчивость к физическим нагрузкам;
• не изменять липидный профиль и не влиять на обменные процессы;
• сохранять показатели гемодинамики даже при долгосрочном использовании.

Активный компонент действует в течение суток с момента приема (первые результаты наблюдаются в течении двух-четырех часов). Доказана эффективность при поражении коронарных сосудов (подтвержденных ангиографически) и стенокардии (вазоспастической или стабильной).

Эффект валсартана основан на способности блокировать рецепторы фермента ангиотензина II, которые относятся к подтипу AT1. К рецепторам подтипа AT 2 сродство многократно ниже.

Эффективность использования этого вещества доказана при сердечно-сосудистой и левожелудочковой недостаточности, а также после инфаркта (позволяет снизить количество осложнений, требующих госпитализации, и летальных исходов). При этом валсартан:

• не блокирует ионные каналы, регулирующие деятельность сердечно-сосудистой системы и рецепторы, взаимодействующие с другими гормонами;
• не подавляет АПФ;
• не задействован в регуляции частоты сердечных сокращений (показатель не меняется с понижением артериального давления).

Действие вещества длительное, сохраняется в течение суток. Признаки понижения давления заметны вскоре после приема (в течение двух часов). Для достижения максимального результата требуется от четырех до шести часов. Курсовая терапия длительностью от двух до четырех недель дает возможность достичь максимальной эффективности. При ее продлении результат сохраняется. Внезапное окончание терапии ведет к развитию синдрома отмены, который проявляется в изменении самочувствия (включая значительное повышение давления).

Диуретические свойства гидрохлоротиазида в таблетках Ко-вамлосет 12,5 мг или 25 мг объясняется его способностью:

• нарушать реабсорбцию ионов Cl-, Na+, Mg2+ и K+ (хлора, натрия, магния и калия) и воды;
• задерживать выведения мочевой кислоты и Са2+.

Действует непосредственно в нефронах (в их дистальных отделах). Снижение артериального давления происходит за счет расширения артериол. При нормальных показателях артериального давления не оказывает воздействия на них.

Начинается процесс выведения воды и ионов спустя два часа с момента употребления лекарства. Длительность диуретического действия – от 6 до 12 часов (максимум достигается за три-шесть часов). Стабильное снижение давления наступает через три-четыре дня с момента начала терапии. После ее окончания эффект сохраняется приблизительно неделю.

Следует отметить, что действие ГХТЗ при разных дозировках отличается вариативностью:

• высокая доза, принятая однократно, вызывает снижение среднего артериального давления и почечного кровотока, уменьшается скорость клубочковой фильтрации и объем плазмы крови;
• курсовое лечение малыми дозировками обеспечивает снижение артериального давления, объема плазмы и сосудистого сопротивления, показатели клубочковой фильтрации остаются на уровне, зафиксированном до начала терапии.

Фармакокинетика

В инструкции по применению Ко-вамлосета кинетика описана для каждого компонента.

У амлодипина отмечены следующие фармакокинетические свойства:

• всасывание (медленное и полное) не зависит от употребления пищи, происходит в желудочно-кишечном тракте;
• для достижения максимума плазменной концентрации требуется от 6 до 12 часов;
• печенью метаболизируется активно (без эффекта «первого прохождения», медленно);
• показатель периода полувыведения при разовой дозировке составляет 35-50 часов, при курсовом употреблении – в среднем 45 часов;
• предполагается, что при долгих курсах будет наблюдаться аккумуляция главного компонента;
• гемодиализ не способствует выведению.

О кинетике валсартана известно следующее:

• употребление еды снижает биологическую доступность на 40%, максимальную плазменную концентрацию – в два раза (через 8 часов второй показатель соответствует уровню у тех, кто принял аналогичную дозу натощак);
• плазменная концентрация достигает максимума в период от двух до трех часов;
• метаболизм выражен слабо;
• у активного компонента двухфазное выведение: первая занимает около часа, вторая – до 9 часов;
• большая часть принятой дозы выводится в первоначальном виде почками и кишечником;
• показатель периода полувыведения – до шести часов;
• биологическая доступность главного компонента возрастает в два раза при наличии функциональных нарушений печени средней и легкой степени тяжести.

Данные о кинетике гидрохлоротиазида:

• для достижения максимума плазменной концентрации требуется от одного до трех часов;
• практически не подвержен метаболизму и выводится в первоначальном виде;
• выведение происходит с мочой, период полувыведения занимает от 10 до 15 часов;
• у женщин плазменная концентрация выше, чем у мужчин (в клинически значимых значениях);
• скорость выведения снижается при наличии функциональных нарушений почек;
• период полувыведения при креатининовом клиренсе 90 мл/мин увеличивается, при сниженной функции занимает порядка 34 часов.

Показания

Противопоказания

Информация о противопоказаниях и заболеваниях, при которых следует соблюдать осторожность, будет полезна тем, кто собирается купить Ко-вамлосет. Его не рекомендуется использовать при:

• холестазе и циррозе (билиарном);
• артериальной гипотензии в тяжелой форме (при показателе систолического давления меньше 90 мм. рт. ст.);
• функциональных нарушениях печени и/или почек (соответственно с показателями выше девяти баллов согласно шкале Чайлд-Пью или креатининовом клиренсе <30 мл/мин);
• кардиогенном шоке или коллапсе;
• гемодиализе или анурии;
• гиперурикемии, сопровождающейся клиническими проявлениями;
• стенозе аорты (клинически значимом);
• ангионевротическом отеке (наследственном или развившимся на фоне лечения препаратами-антагонистами рецепторов гормона ангиотензина II);
• гипонатриемии, гипокалиемии или гиперкальциемии, устойчивых к адекватному лечению;
• аллергических реакциях, гиперчувствительности или непереносимости любого вещества, присутствующего в составе или аналогов любого активного компонента;
• планировании семьи, беременным женщинам и кормящим матерям, в также при лечении детей в педиатрической практике вплоть до 18-летия.

При некоторых состояниях/заболеваниях использование комбинированного лекарственного средства требует осторожности. К ним относятся:

• состояния/болезни, связанные со снижением объема циркулирующей крови;
• стеноз (аортальный или митральный) или артерий единственной почки;
• кардиомиопатия (обструктивная гипертрофическая);
• нарушения водно-электролитного баланса;
• сахарный диабет;
• функциональные нарушения печени в умеренной или легкой степени (до девяти баллов согласно оценке по Чайлд-Пью), особенно, если имеется осложнение в виде обструкции желчевыводящих путей;
• красной волчанке (системной).

Следует учесть, что отсутствуют данные о профиле безопасности:

• при наличии ишемической болезни сердца или сердечной недостаточности;
• после оперативного вмешательства по поводу трансплантации почки, перенесенного недавно.

Меры предосторожности

Нельзя использовать лекарство из поврежденной коробки или с явными признаками негодности (например, при изменении нормального коричневато-желтого цвета, одинакового для всех форм выпуска) или после нарушения правил хранения.

Перед тем, как начинать лечение требуется собрать анамнез и узнать обо всех лекарственных средствах, принимаемых на постоянной основе. Запрещается самостоятельно менять схему или дозу, указанную врачом (например, употреблять таблетки, которые содержат другое количество основных компонентов).

Поскольку активные вещества действуют длительно, желательно пить лекарство регулярно, в одно и тоже время. Рекомендованную суточную дозировку обычно принимают за один раз. Это поможет поддерживать постоянный уровень концентрации в организме. Таблетки употребляют внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от пищи.

При появлении необычной симптоматики, признаков непереносимости или негативных реакций, которые описаны в разделе Побочные действия, необходимо обратиться в медучреждение. Самостоятельно и резко отменять терапию нельзя.

Пациентам, занимающимся профессиональным спортом, следует знать, что при использовании гидрохлоротиазида допинг-тесты могут выдавать положительные результаты.

Комбинированное средство не влияет на скорость психомоторных реакций или способность концентрировать внимание. Ограничений к использованию опасных приборов и управлению автомобилем или другими транспортными средствами нет. При этом существует вероятность внезапного развития негативных реакций. Поэтому следует быть аккуратным во время таких занятий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Известны факты о негативном влиянии активных веществ комбинированного препарата. Их употребление может привести к самопроизвольному аборту. Оно грозит осложнениями для самой беременной женщины. Может привести к появлению патологий развития плода. У новорожденного могут появиться признаки нарушения работы почек и других органов. Существует риск развития негативных последствий для физического состояния и развития младенца. Из этого следует, что Ко-вамлосет категорически нельзя использовать:

• при планировании беременности;
• беременным с момента зачатия и до родов;
• после родов в период кормления младенца грудным молоком.

Если требуется лечение в период планирования зачатия, рекомендуется использовать надежные средства контрацепции. Эта же рекомендация касается женщин детородного возраста, чтобы исключить случайную беременность во время курсовой терапии. При непредвиденном зачатии лечение следует немедленно прервать. Если курс лечения требуется во время лактации кормление прерывают.

Побочные действия

Возникновение побочных эффектов при использовании комбинированного лекарственного средства в целом соответствовало реакциям при использовании активных компонентов в виде монопрепаратов. Следует отметить, что в целом переносимость Ко-вамлосета хорошая. Это отмечалось как при коротких курсах, так и при длительной терапии. На частоту развития негативных реакций не оказывали влияния расовая принадлежность, возраст и пол. При ярко выраженных побочных эффектах снизить их интенсивность удавалось путем снижения дозировки.

Негативные реакции со стороны разных органов и систем при употреблении Ко-вамлосета: 

Негативные реакции со стороны разных органов и систем при употреблении амлодипина:

Негативные реакции со стороны разных органов и систем при употреблении гидрохлоротиазида:

Негативные реакции со стороны разных органов и систем при употреблении валсартана:

Передозировка

Зафиксированных случаев передозировки комбинированным препаратом нет. Предполагается, что на фоне избыточных доз может возникнуть симптоматика, характерная для передозировки одного из главных компонентов:

• амлодипина: могут появиться тахикардия (рефлекторная) или вазодилатация (периферическая); были зафиксированы случаи длительного и критического снижения артериального давления (вплоть до шока со смертельным исходом);
• валсартана: в виде головокружения и выраженного снижения артериального давления;
• гидрохлоротиазида: может проявляться в виде дегидратации с гипохлоремией и/или гипокалиемией с появлением сонливости, тошноты, спазмов мышц и аритмии.

При употреблении избыточных дозировок может потребоваться квалифицированная медицинская помощь. Если таблетки были приняты недавно эффективным будет промывание желудка и/или назначение абсорбентов. Необходимо принять позу с возвышением конечностей. Потребуется постоянный мониторинг лабораторных показателей, диуреза, объема циркулирующей крови, работы дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Лечение симптоматическое и/или поддерживающее, направленное на нормализацию сердечной деятельности и показателей артериального давления. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ может быть эффективным только в отношении гидрохлоротиазида, остальные компоненты не выводятся этим методом.

Взаимодействие с другими препаратами

Следует рассматривать возможное взаимное влияние при комбинации с различными лекарственными средствами отдельно для каждого активного компонента.

Взаимодействие с амлодипином:

Не рекомендуется одновременное применение с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, учитывая возможность увеличения биодоступности у некоторых пациентов и усиления антигипертензивного действия.

О взаимодействии валсартана с другими лекарствами известно следующее:

Взаимодействие с гидрохлоротиазидом:

Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, может привести:

• к увеличению частоты реакций гиперчувствительности к аллопуринолу;
• к увеличению риска развития побочных эффектов амантадина;
• к усилению гипергликемического эффекта диазоксида;
• к уменьшению выведения почками препаратов, обладающих цитотоксическим действием (например, циклофосфамида, метотрексата);
• к потенцированию их миелосупрессивного действия;
• к уменьшению ответа организма на введение прессорных аминов (норадреналин), однако этот эффект клинического значения не имеет и не может препятствовать одновременному применению препаратов.

Особые указания

До начала терапии необходимо узнать обо всех сопутствующих заболеваниях и лекарственных средствах, применяемых на постоянной основе или в текущий момент. Следует обратить внимание на указания из разделов Противопоказания (в т. ч., на состояния, при которых требуется осторожность), Лекарственное взаимодействие и Побочные действия. Назначение комбинированного средства для терапии других заболеваний недопустимо (не проводилось исследований эффективности и безопасности). Лекарство не предназначено для купирования гипертонических кризов.

Необходим мониторинг уровня плазменной концентрации калия и креатинина (особенно при длительном курсовом лечении) чтобы оценивать состояние функционального состояния почек. Тиазидные диуретики способны спровоцировать азотемию при болезнях почек в хронической форме.

При гиповолемии и/или дефиците натрия существует риск развития гипотензии (симптоматической), особенно в начале курса. Требуется коррекция этих состояний до начала терапии.

Если пациент использует бета-адреноблокаторы, их следует отменить до начала новой схемы лечения (чтобы избежать синдрома отмены снижать дозировку следует постепенно).

Использование максимальных дозировок может привести к выраженному снижению давления (вплоть до ортостатической гипотензии). В таких случаях назначается инфузия физиологического раствора (0,9% NaCl) в положении лежа с приподнятыми конечностями, после стабилизации состояния курсовой прием может возобновиться.

До начала курса рекомендуется провести анализ объема циркулирующей крови и уровень плазменной концентрации натрия, калия и других электролитов. В дальнейшем показатели периодически следует контролировать.

При наличии красной волчанки (системной) существует риск обострения болезни, она также может возникнуть в ответ на использование гидрохлоротиазида.

На фоне употребления комбинированного средства возможно повышение уровня триглицеридов, холестерина или мочевой кислоты, а также может снизиться устойчивость к глюкозе.

Гиперкальциемия (в легкой форме) может развиваться как негативная реакция, дальнейшее развитие такого осложнения может быть при наличии тиреотоксикоза (не выявленного).

Развитие реакции фоточувствительности – повод для немедленной отмены препарата. При необходимости возобновления курса требуется защита участков от ультрафиолета (естественного или искусственного).

Возможно развитие идиосинкразической реакции, переходящей в транзиторную миопию в острой форме и закрытоугольной глаукомы. Резкое понижение остроты зрения или болевые ощущения в глазу появляются быстро (от нескольких часов до недели после начала курса). Требуется специальное лечение, без которого возможно стойкая потеря зрения.

Осторожность и мониторинг основных показателей требуется при использовании препарата в возрастной группе 65+.

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя