Телпрес в Печорах

Описание

Действующие вещества

Производитель предлагает две формы препарата, Телпрес и Телпрес плюс. В обоих имеется активный компонент – телмисартан. Первый является монопрепаратом, во втором есть еще одно активное вещество – гидрохлоротиазид (ГХТЗ).

Телмисартан относится к категории антагонистов рецепторов гормона ангиотензина II. Гидрохлортиазид относится к тиазидным диуретикам. Оба вещества обеспечивают понижение артериального давления. Использование комбинированного средства позволяет добиться успеха, если эффекта монопрепарата недостаточно, чтобы обеспечить стойкие результаты.

Форма выпуска

Оба лекарственных средства выпускаются в виде таблеток. Содержание телмисартана в Телпрес – 80 мг, 40 мг или 20 мг. Все таблетки, вне зависимости от дозировки, белого цвета. Таблетки комбинированного препарата выпускаются в следующих дозах (телмисартан+ГХТЗ соответственно):

40 мг + 12, 5 мг (двухслойные, бело-желтые таблетки);

80 мг + 12, 5 мг (бело-розовые таб.);

80 мг + 25 мг (бело-желтые таб.).

Таблетки находятся в блистерах по 14 шт. в каждом. В упаковке их может быть:

Телпрес – 2, 4 или 7 блистеров (соответственно, 28, 56 или 98 таб.);

Телпрес плюс – по 2 или 7 блистеров (соответственно, 28 или 98 шт.).

Перед тем, как приобретать любой из видов можно уточнить цену Телпрес дистанционно (информация имеется на сайте).

Состав

В составе монопрепарата кроме основного компонента присутствуют вспомогательные вещества. Таблетки производят с добавлением:

• меглюмина;
• повидона (тип К 25);
• кросповидона;
• маннитола;
• гидроксида натрия;
• стеарата магния.

Комбинированное средство производят из:

• меглюмина;
• микрокристаллической целлюлозы;
• повидона (тип К 25);
• лактозы (в виде моногидрата);
• кросповидона;
• карбоксиметилкрахмала натрия;
• маннитола;
• гидроксида натрия;
• гипромеллозы;
• стеарата магния;
• красителя Е 172.

В качестве красителя в любых таблетках используется желтый оксид железа.

Фармакологический эффект

В любых таблетках Телпрес (40 мг, 20 мг, 80 мг или в комбинированном средстве) присутствует телмисартан. Его действие основано на блокировке рецепторов гормона ангиотензина II, которые относятся к подтипу AT1. Его способность блокировать связь рецепторов и гормона за счет вытеснения последнего из связи предотвращает влияние этого гормона на стенки сосудов. Действие активного компонента является длительным. К подтипу AT2 и другим рецепторам сродство отсутствует. Обладает способностью уменьшать концентрацию альдостерона. Обеспечивает понижение артериального давления (систолического и диастолического), не вызывая при этом изменений в показателях частоты сердечных сокращений.

Вещество не задействовано:

• в ингибировании ренина и АПФ;
• в блокировке ионных каналов.

Благодаря такой особенности действия отсутствуют негативные реакции, связанные с брадикардином.

Активный компонент действует длительно, сохраняя свое влияние в течение суток. Через день после приема (на вторые сутки) эффект остается значимым. Первые признаки снижения АД заметны вскоре после приема (в течение трех часов). Стойкого результата можно добиться при использовании курсовой терапии. Ее длительность должна составлять не меньше четырех недель. При ее продлении результат сохраняется. Резкое прерывание курса может спровоцировать возвращение к изначальным показателям артериального давления (постепенно, без эффектов синдрома «отмены»).

Такие свойства телмисартана проявляются как при монотерапии, так и при использовании Телпрес плюс. Присутствующий в нем гидрохлоротиазид, вне зависимости от дозировки, проявляет следующие фармакологические свойства:

• пролонгирует выведение мочевой кислоты и Са2+ (ионов кальция);
• в нефронах нарушает резорбцию воды и электролитов: Cl-, Mg2+, Na+ и К+ (хлора, магния, натрия и калия);
• расширяет мелкие периферические сосуды (артериолы).

За счет таких особенностей действия достигается диуретический эффект и снижается артериальное давление. При этом если показатели АД в норме, то ГХТЗ своих свойств не проявляет.

Диуретическое действие начинается примерно через два часа и достигает максимума за три-шесть часов. Оно сохраняется в период от 6 до 12 ч. Чтобы достичь значимого антигипертензивного эффекта потребуется принимать таблетки от трех до четырех дней. После окончания курса он сохраняется в течение недели. При этом незначительно увеличивается:

• сосудистое сопротивление в почечном русле;
• скорость клубочковой фильтрации;
• активность ренина в плазме.

При употреблении высокой дозы однократно снижается:

• скорость клубочковой фильтрации;
• средние показатели артериального давления;
• объем плазмы и почечного кровотока.

При длительном курсе минимальными дозировками скорость клубочковой реакции постепенно возвращается к исходным показателям. При этом может нарушаться процесс лактации.

Следует отметить, что при использовании монотерапии результат достигается за четыре недели. При назначении комбинированного средства время, необходимое для достижения стойкого эффекта, может увеличиваться до восьми недель.

Фармакокинетика

О фармакологических свойствах телмисартана (основного компонента Телпрес Плюс и Телпрес) известно следующее:

• всасывание быстрое, происходит в желудочно-кишечном тракте;
• показатель плазменной концентрации достигает своего максимума в период от 30 минут до полутора часов;
• вне зависимости от употребления еды плазменная концентрация выравнивается приблизительно через три часа после приема;
• процесс метаболизма завершается образованием фармакологически неактивных метаболитов;
• период полураспада занимает около 20 часов;
• выводится активный компонент в изначальном виде через кишечник.

При печеночной недостаточности уровень биологической доступности возрастает в два раза (вместо 50% увеличивается до 100%). При этом время полураспада не меняется.

Кинетика телмисартана одинакова в монопрепарате и в комбинированном. Второй компонент, гидрохлоротиазид, проявляет следующие фармакокинетические свойства:

• показатель плазменной концентрации достигает максимума в период от одного до трех часов;
• уровень биологической доступности достигает 60%;
• выводится в изначальном виде (метаболизму не подвергается) с мочой;
• через двое суток выводится до 60% от принятого количества;
• период полувыведения занимает от 10 до 15 часов.

Исследования показали:

• у женщин показатель плазменной концентрации больше, чем у мужчин (различия клинически значимые);
• при функциональных нарушениях почек с креатининовым клиренсом 90 мл/мин период полувыведения значительно увеличивается (длительность до 34 часов).

Показания

Таблетки Телпрес рекомендуют пить:

в виде монопрепарата – при артериальной гипертензии;

в виде комбинированного средства – при АГ, если использование одного из компонентов, присутствующих в составе, не обеспечило желаемого эффекта.

Противопоказания

Информация о противопоказаниях будет полезна тем, кто собирается купить Телпрес. Его нельзя назначать при:

• функциональных нарушениях печени в тяжелой форме (согласно классификации по Чайлд-Пью – класс С);
• болезнях желчевыводящих путей (обструктивных);
• диабетической нефропатии (если для ее лечения используется препараты, ингибирующие АПФ);
• функциональных нарушениях почек и/или сахарном диабете (если пациент употребляет алискирен);
• наличии реакций гиперчувствительности, аллергии или индивидуальной непереносимости любого вещества, которое присутствует в составе;
• лечении беременных женщин и кормящих матерей, а также в педиатрической практике вплоть до 18-летия.

Эти противопоказания касаются и препарата telpres+. Его также нельзя использовать при:

• функциональных нарушениях почек с креатининовым клиренсом меньше 30 мл/мин;
• гиперкальциемии или гипокалиемии (рефрактерной);
• наличии болезней, обусловленных проблемами с усвоением лактозы, которая присутствует в составе (например, при диагностированной непереносимости этого вещества, глюкозно-галактозной мальабсорбции или недостатке фермента лактазы).

Имеется список состояний/заболеваний/факторов риска при которых требуется осторожность. При назначении монопрепарата она потребуется при:

• гиперкальциемии или гипокалиемии;
• функциональных нарушениях печени и/или почек в легкой форме или средней степени тяжести;
• сердечной недостаточности в хронической форме (ХСН);
• уменьшении объема циркулирующей крови, возникшего на фоне диареи и/или рвоты, диеты (бессолевой или с ограничением количества соли) или ранее проведенного диуретического лечения;
• стенозах: митральном и аортальном или почечных артерий (одностороннем при наличии одной почки или двустороннем);
• гиперальдостеронизме (первичном);
• кардиомиопатии (обструктивной гипертрофической);
• проведенной ранее трансплантации почки (в связи с отсутствием сведений о безопасности).

Также осторожность может потребоваться при:

• принадлежности пациента к негроидной расе (существует возможность снижения эффективности);
• сердечной недостаточности или ишемической болезни сердца;
• болезнях желудочно-кишечного тракта (включая язву желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения).

При назначении Телпрес Плюс следует учитывать перечисленные выше состояния/заболевания. Дополнительно осторожность требуется при:

• прогрессирующих формах болезней печени (согласно классификации по Чайлд-Пью – класса В или А);
• стенозе (субаортальном гипертрофическом идиопатическом);
• сахарном диабете;
• глаукоме (закрытоугольной).

Меры предосторожности

Перед применением любого вида telpres следует ознакомиться с описанием возможных негативных реакций, узнать о противопоказаниях и оценить возможные последствия при наличии некоторых заболеваний, состояний и факторов риска. В инструкции по применению Телпрес нужно обратить внимание на главы Противопоказания, Лекарственное взаимодействие и Побочные действие. До начала терапии требуется собрать анамнез и узнать обо всех лекарственных средствах, принимаемых на постоянной основе.

Необходимо строго соблюдать схему приема. Если появляется необычная симптоматика, признаки непереносимости или побочные эффекты в выраженной форме следует обратиться за медицинской помощью.

Нельзя использовать лекарство, которое хранилось в ненадлежащих условиях, из поврежденной коробки или с явными признаками негодности (например, при изменении нормального цвета таблеток). 

Желательно употреблять таблетки каждый день в одно и тоже время (его обычно назначают раз в сутки). Начальная дозировка может в дальнейшем корректироваться. Решение об изменении дозы принимает врач на основании результатов курса длительностью от четырех до восьми недель (за этот период достигается стойкий эффект).

Во время терапии нельзя употреблять напитки, содержащие алкоголь. Существует риск возникновения ортостатической гипотензии.

Влияния на скорость психомоторных реакций или способность концентрировать внимание не выявлено (специальные исследования не проводились). Ограничения к использованию опасных приборов и управлению автомобилем или другими транспортными средствами отсутствуют. При этом следует помнить, что существует вероятность внезапного развития негативных реакций. Поэтому в начале курса и при коррекции дозировки требуется аккуратность при потенциально опасных занятиях.

Применение при беременности

Побочные действия

Во время терапии могут возникнуть негативные реакции со стороны разных органов и систем.

Негативные реакции при использовании Телпрес:

Негативные реакции при использовании Телпрес Плюс:

Примечание: при назначении комбинированного средства следует учитывать негативные реакции, которые могут возникать при монотерапии телмисартаном.

Передозировка

Имеется ограниченное количество сообщений о случаях передозировки обоими лекарственными средствами. При употреблении избыточных дозировок возможны реакции на активные компоненты.

При передозировке телмисартаном возможно появление следующих симптомов:

• брадикардия;
• тахикардия;
• уменьшение показателей артериального давления в выраженной форме.

Гемодиализ в такой ситуации не принесет желаемого результата. Специфический антидот отсутствует, поэтому рекомендуется симптоматическое и/или поддерживающее лечение. В рамках такой терапии необходимы:

• инфузия в положении лежа на спине для восстановления объема циркулирующей крови и замещения электролитов (при развитии гипотензии);
• контроль общего состояния;
• мониторинг показателей креатинина и электролитов.

При употреблении избыточных доз гидрохлоротиазида симптоматика может проявляться в виде:

• понижения артериального давления, тахикардии и шока;
• головокружения, усталости, нарушений сознания и его спутанности, слабости, парестезий или спазмов икроножных мышц;
• олигурии, полиурии или анурии;
• жажды, рвоты и/или тошноты;
• гипонатриемии, алкалоза, гипокалиемии, увеличении показателей азота мочевины, гипохлоремии.

Поскольку специфического антидота нет, рекомендуется поддерживающее и/или симптоматическое лечение. В течение первых часов после употребления избыточной дозы назначается промывание желудка и/или абсорбенты (активированный уголь). Эффективной тактикой будет назначение:

контроля функционального состояния почек и уровня электролитов;
инфузии для восстановления объема циркулирующей крови и электролитов, а также плазмозамещающих жидкостей (при снижении артериального давления);

ингаляции кислорода или подключение к аппарату искусственной вентиляции легких (при нарушении функций дыхания).

Гемодиализ может использоваться, при этом следует учитывать, что степень его эффективности не установлена.

Взаимодействие с другими препаратами

О взаимном влиянии телмисартана с другими препаратами известно следующее:

Данные о взаимном влиянии различных лекарственных средств и гипохлорит тиазида:

Особые указания

Перед назначением Телпрес или Телпрес+ следует внимательно изучить рекомендации производителя (инструкция имеется в каждой упаковке). Пациента следует предупредить о возможных негативных реакциях и мерах, которые следует предпринять при их возникновении.

Во время лечения требуется мониторить функциональное состояние почек, уровня электролитов и объема циркулирующей крови. Особенно внимательно нужно следить за пациентами из группы риска (если имеется заболевание или состояние, при котором требуется осторожность). Употребление препарата может привести к негативным последствиям. К таким болезням/состояниям относятся:

• функциональные нарушения почек – существует риск развития азотемии
• стенозы – повышается риск возникновения почечной недостаточности или артериальной гипотензии;
• прогрессирующие болезни печени – осложнением может стать печеночная кома;
• сахарный диабет в сочетании с рисками возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы: существует возможность латентного развития ишемической болезни сердца, инфаркта с фатальными последствиями или летального исхода от сердечно-сосудистых причин;
• цирроз печени, ограниченное употребление соли, сахарных диабет, недостаточность (сердечная или почечная) или прием некоторых препаратов может спровоцировать гипокалиемию;
• ишемическая болезнь сердца может стать фактором риска развития инсульта или инфаркта;
• принадлежность к монголоидной расе может стать причиной функциональных нарушений печени (большинство зафиксированных случаев такого осложнения – в Японии).

Отдельно следует отметить возможные негативные последствия при употреблении гидрохлоротиазида, который относится к тиазидным диуретикам:

• проявления симптоматики латентно протекающего сахарного диабета;
• обострение подагры;
• появление гиперурикемии;
• развитие закрытоугольной глаукомы или транзиторной миопии в острой форме;
• изменение показателей кислотно-основного состояния или водно-электролитного баланса
• появление гиперкальциемии, которая в выраженной степени может быть симптомом латентного гиперпаратиреоза;
• возникновение гипомагниемии;
• развитие красной системной волчанки.

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя