Вамлосет в Печорах

Описание

Вамлосет относится к категории комбинированных лекарственных средств. Он предназначен для лечения артериальной гипертензии (АГ). Обладает мягким действием. Снижает артериальное давление в клинически значимых значениях. Обеспечивает контроль давления при курсовом приеме.

Действующие вещества

В составе присутствует сразу два активных компонента:

• амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы, обладает способностью расслаблять гладкие мышцы, которыми выстланы сосудистые стенки;
• валсартан является антагонистом рецепторов гормона ангиотензина II, обладает пролонгированным действием (после приема оказывает влияние в течение суток).

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток. В каждой присутствуют активные вещества: амлодипин в форме безилата и валсартан в виде субстанций-гранул. Дозировка амлодипина может быть 5 или 10 мг, доза валсартана может быть 80 мг, 160 мг или 320 мг. Доступны следующие комбинации активных компонентов (амлодипин+валсартан соответственно):

• 5 мг + 80 мг в упаковках по 28 шт. (по 4 блистера, в каждом по 7 таблеток);
• 5 мг + 160 мг в блистерах по 7 таб., в упаковках по 4 блистера (соответственно, 28 таблеток);
• 5 мг + 320 мг в блистерах по 7 таб., которых в картонной коробке может быть 2, 4, 8 или 14 шт. (соответственно, 14, 28, 56 или 98 таблеток) или по 10 таб., которых в пачке бывает 3, 6, 9 или 10 блистеров (соответственно, 30, 60, 90 или 100 таб.);
• 10 мг + 160 мг в блистерах по 7 таб., в упаковках по 4 блистера (соответственно, 28 таблеток);
• 10 мг + 320 мг в блистерах по 7 таб., которых в пачке может быть 2, 4, 8 или 14 шт. (соответственно, 14, 28, 56 или 98 таблеток) или по 10 таб., которых в картонной коробке бывает 3, 6, 9 или 10 блистеров (соответственно, 30, 60, 90 или 100 таб.).

Разнообразие комбинаций дозировок позволяет подобрать наиболее эффективный вариант в каждом конкретном случае. Уточнить цену Вамлосета (каждого вида) можно непосредственно в аптеке или дистанционно онлайн на сайте.

Состав

Кроме активных компонентов в препарате присутствуют вспомогательные. Они одинаковые и содержатся в каждой таблетке. Производят субстанции-гранулы с добавлением:

• повидона;
• микрокристаллической целлюлозы;
• кроскармеллозы натрия;
• лаурилсульфата натрия.

Таблетки изготавливают с добавлением:

• стеарата магния;
• маннитола;
• диоксида кремния (его коллоидной формы).

Оболочку, которая покрывает таблетки, готовят из смеси веществ. Она запатентована под названием белый Опадрай 2. Оболочка состоит из:

• талька;
  диоксида титана;
• спирта поливинилового;
• макрогола;
• красителя Е172 (желтого оксида железа).

Фармакологический эффект

Любой активный компонент, который присутствует в таблетках Вамлосет способен снижать артериальное давление. При этом механизм действия у каждого вещества свой. Поэтому их фармакологические свойства следует рассматривать отдельно.

Амлодипин обеспечивает гипотензивное и антиангинальное действие. Эффект достигается благодаря способности препятствовать трансмембранному переходу Са2+ (ионов кальция) в клетки гладкомышечной ткани сосудистых стенок и в кардиомиоциты. Обеспечивает расслабление стенок сосудов. За счет этого понижается давление. Антиангинальные свойства изучены не до конца. Предположительно они проявляются за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления путем расширения периферических сосудов (артериол). Такое влияние снижает потребность миокарда в кислороде. Одновременно увеличивает его поступление путем расширения коронарных сосудов (артериол и артерий) в ишемизированных и здоровых участках миокарда. На сократимость и проводимость сердечной мышцы не оказывает воздействия. Проявляет незначительные натрийуретические свойства. Способен уменьшать объем гипертрофии левого желудочка. Действует как ингибитор агрегации тромбоцитов. При его приеме рефлекторная частота сердечных сокращений не повышается.

Опыт применения активного компонента при монотерапии амлодипина позволяет оценить его эффективность и влияние на работу ССС:

• в положении стоя и лежа на сутки способен понижать артериальное давление в клинически значимых значениях при употреблении ежедневно раз в сутки с целью лечения артериальной гипертензии;
• влияет на сосуды медленно, что исключает возникновение гипотензии в острой форме;
• снижает частоту развития приступов при стенокардии, увеличивая при этом устойчивость к физическим нагрузкам;
• на липидный профиль и обменные процессы влияния не оказывает;
• не оказывает воздействия на гемодинамические показатели даже при долгосрочном использовании.

Действие активного компонента длительное (в течение суток), эффект наблюдается в течении двух-четырех часов с момента употребления таблетки. Доказана эффективность при поражении коронарных сосудов (подтвержденных ангиографически) и при стенокардии (вазоспастической или стабильной).

Влияние валсартана в таблетках с любой дозировкой (в Вамлосете 160 мг, 320 мг или 80 мг) основано на блокировке рецепторов фермента ангиотензина II, которые относятся к подтипу AT1. К рецепторам подтипа AT 2 сродство многократно ниже. Эффективность использования этого вещества доказана при сердечно-сосудистой и левожелудочковой недостаточности, а также после инфаркта (позволяет снизить количество осложнений, требующих госпитализации, и летальных исходов).

Вещество не задействовано:

• в блокировке ионных каналов, регулирующих деятельность ССС и рецепторы, взаимодействующие с другими гормонами;
• в ингибировании АПФ;
• в регуляции частоты сердечных сокращений (показатель не меняется с понижением артериального давления).

Активный компонент действует длительно, сохраняя свое влияние в течение суток. Первые признаки снижения АД заметны вскоре после приема (в течение двух часов). Эффект достигает своего максимума за время от четырех до шести часов. Для его сохранения и закрепления требуется курсовая терапия длительностью от двух до четырех недель. При ее продлении результат сохраняется. Резкое прерывание курса может спровоцировать синдром отмены, который проявляется в изменении самочувствия (включая значительное повышение давления).

Фармакокинетика

Кинетика препарата линейная. Поскольку в комбинации оба активных компонента ведут себя аналогично употреблению их как монопрепаратов, удобнее рассматривать их отдельно.

У амлодипина в любой дозировке (в Вамлосете 5 мг или 10 мг) следующие фармакокинетические свойства:

• всасывание не зависит от употребления еды, происходит в желудочно-кишечном тракте, оно полное и медленное;
• для достижения максимума плазменной концентрации требуется от 6 до 12 часов, для ее равновесия – от семи до восьми дней;
• обладает способностью преодолевать плацентарный и гематоэнцефалический барьеры;
• печенью метаболизируется активно, но медленно;
• показатель периода полувыведения при разовой дозировке составляет 35-50 часов, при курсовом употреблении – в среднем 45 часов;
• предполагается, что при долгих курсах будет наблюдаться аккумуляция главного компонента;
• гемодиализ не способствует выведению.

О фармакокинетике валсартана в любой дозировке (в Вамлосете 80 мг, 160 мг или 320 мг) известно следующее:

• употребление еды снижает биологическую доступность на 40%, максимальную плазменную концентрацию – в два раза (через 8 часов второй показатель соответствует уровню у тех, кто принял аналогичную дозу натощак);
• плазменная концентрация достигает максимума в период от двух до трех часов;
• метаболизм выражен слабо, в основном в результате образуются фармакологически неактивные вещества;
• у активного компонента двухфазное выведение: первая занимает около часа, вторая – до 9 часов;
• большая часть принятой дозы выводится в первоначальном виде почками и кишечником;
• показатель периода полувыведения – до шести часов;
• биологическая доступность главного компонента возрастает в два раза при наличии функциональных нарушений печени средней и легкой степени тяжести.

Показания

Употребление Вамлосета рекомендуется при наличии артериальной гипертензии, при которой будет эффективна комбинация активных компонентов.

Противопоказания

Информация о противопоказаниях будет полезна тем, кто собирается купить Вамлосет. Его не следует употреблять при:

• холестазе и циррозе (билиарном);
• артериальной гипотензии в тяжелой форме (при показателе систолического давления меньше 90 мм. рт. ст.);
• функциональных нарушениях печени и/или почек (соответственно с показателями выше девяти баллов согласно шкале Чайлд-Пью или креатининовом клиренсе <30 мл/мин);
• кардиогенном шоке или коллапсе;
• гемодиализе;
• стенозе аорты (в тяжелой форме), кардиомиопатии (обструктивной гипертрофической) и при других видах левожелудочковой обструкции выносящего тракта;
• при наличии функциональных нарушений почек с креатининовым клиренсом меньше 60 мл/мин или сахарного диабета, при которых в составе терапии присутствует алискирен;
• сердечной недостаточности (нестабильной гемодинамически), развившейся на фоне инфаркта;
• гиперальдостеронизме (первичном);
• аллергических реакциях, гиперчувствительности или непереносимости любого вещества, присутствующего в составе или аналогов любого активного компонента;
• при лечении беременных женщин и кормящих матерей.

Важно: при лечении детей в педиатрической практике вплоть до 18-летия, а также при состоянии после трансплантации почки безопасность лекарства не установлена.

Дополнительно следует знать о состояниях/заболеваниях, при которых требуется осторожность. К ним относятся:

• функциональных нарушениях почек в легкой степени с креатининовым клиренсом от 30 до 50 мл/мин;
• сердечной недостаточности в хронической форме 3-4 функционального класса;
• состояния/болезни, связанные со снижением объема циркулирующей крови;
• стеноз (аортальный или митральный в легкой форме или средней степени тяжести) или артерий почки (единственной или двустороннем);
• ангионевротический отек (наследственный или развившимся при использовании препаратов-антагонистов рецепторов ангиотензина II);
• функциональные нарушения печени в умеренной или легкой степени (от пяти до девяти баллов согласно оценке по Чайлд-Пью), особенно, если имеется осложнение в виде обструкции желчевыводящих путей;
• бессолевая диета или диетическое питание с ограничением количества соли;
• гипонатриемия или гиперкалиемия.

Меры предосторожности

Перед тем, как начинать лечение следует ознакомиться с инструкцией по применению Вамлосета. Также требуется собрать анамнез и узнать обо всех лекарственных средствах, принимаемых на постоянной основе. Запрещается самостоятельно менять схему или дозу, указанную врачом (например, употреблять таблетки, которые содержат другое количество основных компонентов).

Нельзя использовать лекарство из поврежденной коробки или с явными признаками негодности (например, при изменении нормального коричневато-желтого цвета, одинакового для всех форм выпуска) или после нарушения правил хранения.

Поскольку активные вещества действуют длительно, желательно пить лекарство регулярно, в одно и тоже время. Рекомендованную суточную дозировку обычно пьют за один раз. Это поможет поддерживать постоянный уровень концентрации в организме. Таблетки употребляют внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от пищи.

Если появляется необычная симптоматика, признаки непереносимости или побочные эффекты в выраженной форме следует обратиться к специалисту. Самостоятельно и резко отменять терапию не рекомендовано.

Активные компоненты не влияют непосредственно на скорость психомоторных реакций или способность концентрировать внимание. Строгих ограничений к использованию опасных приборов и управлению автомобилем или другими транспортными средствами нет. При этом следует помнить, что существует вероятность внезапного развития негативных реакций. Поэтому следует быть аккуратным во время таких занятий.

Способ применения

Многокомпонентное лекарственное средство категорически нельзя принимать в любом триместре беременности, после родов в период кормления младенца грудным молоком. Женщинам детородного возраста желательно использовать средства контрацепции чтобы исключить случайную беременность во время курсовой терапии. При непредвиденном зачатии лечение следует немедленно прервать. Если курс лечения требуется во время лактации следует прервать кормление.

Побочные действия

Во время терапии многокомпонентным препаратом могут возникать различные негативные реакции со стороны органов и систем:

Органы и системы	Негативные реакции
Инфекционные и паразитарные заболевания	Грипп.
Со стороны обмена веществ	Гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы	Головная боль, нарушение координации, головокружение, постуральное головокружение, парестезия, сонливость, тревожность.
Со стороны органа зрения	Ухудшение зрения или нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения	Вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, обморок.
Со стороны дыхательной системы	Назофарингит, кашель, боль в глотке и гортани.
Со стороны пищеварительной системы	Диарея, тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, запор, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей	Эритема, кожная сыпь, экзантема, гипергидроз, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы	Артралгия, припухлость суставов, мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле.
Со стороны мочевыделительной системы	Поллакиурия, полиурия.
Со стороны половых органов и молочной железы	Эректильная дисфункция.
Аллергические реакции	Гиперчувствительность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Астения, повышенная утомляемость, отек лица, ощущение прилива крови к коже лица, отеки, периферические отеки, пастозность, анорексия, боль в спине.

У пациентов, получавших комбинацию амлодипин/валсартан, периферические отеки встречались реже (5,8%), чем у пациентов, получавших терапию только амлодипином (9%).

При использовании комбинированного средства следует учитывать реакции, которые возникали при использовании активных веществ в качестве монопрепарата.

Негативные реакции со стороны разных органов и систем при употреблении амлодипина:

Органы и системы	Негативные реакции
Со стороны системы кроветворения	Лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.
Со стороны обмена веществ	Гипергликемия.
Со стороны нервной системы	Головокружение, головная боль, сонливость, бессонница/нарушения сна, лабильность настроения, парестезии, обморок, тремор, мышечная гипертония, периферическая невропатия, невропатия, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны органов чувств	Зрительные нарушения, шум в ушах, вкусовые нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Ощущение сильного сердцебиения, приливы крови к лицу, выраженное снижение АД, васкулит, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий).
Со стороны дыхательной системы	Одышка, ринит, кашель.
Со стороны пищеварительной системы	Дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, тошнота, изменение частоты дефекаций, диарея, сухость во рту, диспепсия, рвота, гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
Дерматологические реакции	Алопеция, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, в т.ч. экзантема, пурпура, изменение цвета кожи, ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	Артралгия, боль в спине, спазмы мышц, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы	Нарушения мочеиспускания, никтурия, поллакиурия.
Со стороны половой системы	Эректильная дисфункция, гинекомастия.
Со стороны организма в целом	Повышенная утомляемость, отеки, астения, дискомфорт, общая слабость, боль в области грудной клетки, боль различной локализации.
Со стороны лабораторных показателей	Повышение или снижение массы тела.

Негативные реакции со стороны разных органов и систем при употреблении валсартана:

Органы и системы	Негативные реакции
Со стороны иммунной системы	Реакции повышенной чувствительности.
Со стороны системы кроветворения	Снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны органов чувств	Вертиго
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Васкулит.
Со стороны дыхательной системы	Кашель.
Со стороны пищеварительной системы	Абдоминальный дискомфорт, боль в верхней части живота.
Аллергические реакции	Ангионевротический отек, зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	Частота неизвестна – миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы	Повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Со стороны организма в целом	Повышенная утомляемость.
Со стороны лабораторных показателей	Повышение содержания калия в плазме крови.

Передозировка

Предполагается, что на фоне избыточных доз может возникнуть симптоматика, характерная для передозировки одного из главных компонентов:

• амлодипина: могут появиться тахикардия (рефлекторная) или вазодилатация (периферическая); были зафиксированы случаи длительного и критического снижения артериального давления (вплоть до шока со смертельным исходом);
• валсартана: в виде головокружения и выраженного снижения артериального давления.

При непреднамеренном употреблении избыточных дозировок может потребоваться квалифицированная медицинская помощь. Если таблетки были приняты недавно эффективным будет промывание желудка и/или назначение абсорбентов. Гемодиализ будет неэффективным.

Необходимо принять позу с возвышением конечностей. Потребуется постоянный мониторинг лабораторных показателей, диуреза, объема циркулирующей крови, работы дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Лечение симптоматическое и/или поддерживающее, направленное на нормализацию сердечной деятельности и показателей артериального давления. С осторожностью и по показаниям можно назначить:

• инфузию глюконата кальция (для нейтрализации действия амлодипина);
• сосудосуживающие препараты (для восстановления сосудистого тонуса).

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении Вамлосета с другими препаратами, понижающими давление, существует риск более резкого снижения показателей АД. Такой эффект возможен при комбинации с:

• диуретиками;
• альфа-адреноблокаторами;
• антидепрессантами (трициклическими).

О взаимодействии амлодипина с другими лекарствами известно следующее: 

Препараты	Результаты совместного применения
Сильные или умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (ингибиторы протеазы, верапамил или дилтиазем, противогрибковые препараты из группы азолов, антибиотики из группы макролидов, такие как эритромицин или кларитромицин	Может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина. У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение, поэтому необходимы медицинское наблюдение и коррекция дозы.
Индукторы изофермента CYP3A4 (противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный)	Следует соблюдать осторожность, т.к. возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови.
Симвастатин	Пациентам, получающим амлодипин, рекомендуется применять симвастатин в дозе не более 20 мг/сут.
Верапамил внутрь и в/в введение дантролена	Следует избегать одновременного применения с амлодипином.
Тиазидные диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, нитраты длительного действия, нитроглицерин для подъязычного применения, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, маалокс (алюминий- или магнийсодержащие антацидные препараты, симетикон), циметидин, НПВС, антибиотики и гипогликемические препараты для приема внутрь.	Клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Не рекомендуется одновременное применение с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, учитывая возможность увеличения биодоступности у некоторых пациентов и усиления антигипертензивного действия.

О взаимодействии валсартана с другими лекарствами известно следующее:

Препараты	Результаты совместного применения
Алискирен	Комбинация противопоказана у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Препараты лития	Не рекомендуется. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки, другие лекарственные средства и вещества, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин)	Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови.
НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВС	Возможно ослабление антигипертензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
Ингибиторы белка-переносчика ОАТР 1В1 (например, рифампицин, циклоспорин) и ингибиторы белка-переносчика MRP2 (например, ритонавир)	Может увеличиться системная экспозиция валсартана (Cmax и AUC). Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.

Особые указания

До начала терапии необходимо узнать обо всех сопутствующих заболеваниях и лекарственных средствах, применяемых на момент начала терапии Вамлосетом. Также следует обратить внимание на указания из разделов Противопоказания (в т. ч., на состояния, при которых требуется осторожность), Лекарственное взаимодействие и Побочные действия. Следует помнить, что назначение комбинированного средства для терапии других заболеваний недопустимо (не проводилось исследований эффективности и безопасности).

Если речь идет о терапии неосложненной формы АГ существует вероятность возникновения артериальной гипотензии (крайне редко были зафиксированы подобные реакции).

При наличии активированной ренин-ангиотензиновой системы существует риск развития гипотензии. Рекомендуется до начала лечения восполнить объем циркулирующей крови и надлежащий уровень натрия. Одновременное использование активных компонентов при заболеваниях, связанных с активностью РААС, следует учитывать возможные негативные последствия.

При резком падении показателей артериального давления может потребоваться квалифицированная медицинская помощь. Обязательно следует уложить пациента в положение с возвышением нижних конечностей. Для стабилизации АД назначается инфузионная терапия с использованием физиологического раствора (0,9% NaCl).

Дополнительную информацию можно получить из инструкции производителя, которая присутствует в каждой упаковке.

Отпуск по рецепту

В аптеках Москвы и МО для покупки Вамлосета потребуется рецепт. Уточнить стоимость препарата можно онлайн.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя