Атенолол 50 мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

share

Активное вещество: атенолол 50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 117 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 6.4 мг, повидон 3 мг, магния стеарат 3 мг, крахмал картофельный 10 мг, кремния диоксид коллоидный 0.6 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F48105 Белый 6 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 2.814 мг, макрогол-3350 1.416 мг, тальк 1.044 мг, титана диоксид 0.726 мг.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50-60%), биодоступность - 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м2 - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

• Артериальная гипертензия;

• профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

• нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахиаритмии, желудочковая экстрасистолия.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата; 

• Кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст. (без искусственного водителя ритма сердца), выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); 

• Период грудного вскармливания; 

• Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены);

• Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе, феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

С осторожностью:

Сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), гипогликемия, метаболический ацидоз, проведение десенсибилизирующей терапии, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоспазм (в анамнезе), AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов), печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст, беременность, хирургическое вмешательство.

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением терапевтического эффекта.

При ишемической болезни сердца, тахисистолических нарушениях сердечного ритма - 50 мг 1 раз в сутки.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин./1,73м (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин./1,73 м ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина (мл/мин./1,73 м2 )	Период полувыведения атенолола(ч)	Максимальная доза
15-35	16-27	50 мг в сутки или 100 мг через день
менее 15	более 27	50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.

У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Увеличение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Контроль за пациентами, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд./мин.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангиозных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у пациентов с ИБС необходимо проводить постепенно.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией у пациентов, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении атенолола и клонидина прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст,), атриовентри­кулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через 48 часов после приема Атенолола.

При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Атенолол следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Бета1-адреноблокатор селективный.

Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, которое в течение 1-3 суток постепенно возвращается к исходному, а затем постепенно снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объема крови.

В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Увеличивает выживаемость пациентов, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна - тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

нечасто - гинекомастия.

Атенолол может уменьшать симптомы гипертиреоза, гипогликемии (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа) или гипергликемии (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна - гиперлипидемия.

Нарушения психики:

нечасто - нарушения сна (сонливость или бессонница);

редко - "кошмарные" сновидения, галлюцинации, психоз, депрессия, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, беспокойство, изменение вкуса;

частота неизвестна - повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны нервной системы:

редко - головокружение, головная боль, парестезия, судороги;

очень редко - миастения;

частота неизвестна - снижение способности к концентрации внимания, снижение быстроты реакции.

Нарушения со стороны органа зрения:

частота неизвестна - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны сердца:

часто - брадикардия;

редко - развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмия, боль в груди, нарушения проводимости сердца;

частота неизвестна - ощущение сердцебиения, снижение сократимости миокарда, синдром слабости синусового узла, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии или повышение АД при прекращении приема препарата).

Нарушения со стороны сосудов:

часто - похолодание нижних конечностей;

редко - ортостатическая гипотензия, обморок, утяжеление перемежающейся хромоты, синдром Рейно, периферические отеки;

частота неизвестна - васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко - бронхоспазм, хрипы, одышка (у пациентов с бронхиальной астмой или бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе), заложенность носа;

частота неизвестна - диспноэ, апноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея;

редко - сухость слизистой оболочки полости рта;

частота неизвестна - нарушение вкуса, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - гепатотоксичность, включая внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко - кожная сыпь, алопеция, пурпура, обострение псориаза, кожный зуд;

очень редко - псориазоподобная кожная сыпь;

частота неизвестна - дерматит, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто - мышечная слабость;

частота неизвестна - боль в спине, артралгия, волчаночноподобный синдром.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния:

частота неизвестна - внутриутробная задержка роста плода, гипогликемия у плода/новорожденного, брадикардия у плода/новорожденного.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

редко - снижение потенции;

очень редко - снижение либидо; частота неизвестна - болезнь Пейрони.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто - астения, утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз;

редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия

очень редко - увеличение титра антинуклеарных антител.

Беременность

Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и, поэтому, нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности препарат применяется под тщательным врачебным контролем. Применение атенолола при беременности может быть причиной нарушения роста плода. Применять атенолол беременным или планирующим беременность женщинам, следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциатьный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, так как бета-адреноблокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорожденного.

Период грудного вскармливания

Атенолол выделяется в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо отменить.
Блокаторы "медленных" кальциевых кантов (БМКК)

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с недигидропиридиновыми БМКК, такими как верапамил и дилтиазем, усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атривентрикулярную проводимость, что может привести к выраженной артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде и остановке сердца.

Противопоказано внутривенное введение верапамила и дилтиазема на фоне применения атенолола. В случае необходимости внутривенное введение верапамила или дилтиазема следует осуществлять не ранее чем через 48 часов после последнего приема атенолола.

Одновременное применение атенолола и нифедипина может приводить к значительному снижению АД и возникновению симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с латентной сердечной недостаточностью).

Гипотензивные средства центрального действия

Бета-адреноблокаторы могут увеличить риск развития и тяжесть "рикошетной" артериальной гипертензии (синдрома "отмены") при прекращении приема клонидина. При одновременном применении атенолола и клонидина бета-адреноблокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. Если предполагается замена клонидина на атенолол, то следует назначать бета-адреноблокатор через несколько дней после отмены клонидина.

При одновременном применении атенолола с метилдопой и клонидином возможно возникновение выраженной брадикардии.

Антиаритмические средства

Антиаритмические препараты IA класса (например, дизопирамид) и III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с атенололом могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и снижать сократительную способность сердца. Такие эффекты реже наблюдались при применении препарата в сочетании с антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин), IB класса (токаинид, мексилетин, лидокаин) и IC класса (флекаинид, пропафенон).

Сердечные гликозиды

При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Финголимод

Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и атенолола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и бета-адреноблокатора).

Препараты, снижающие артериальное давление

При одновременном применении атенолола с гипотензивными препаратами разных групп или нитратами происходит усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с баклофеном возможно значительное снижение АД. При необходимости совместного применения может потребоваться коррекция дозы атенолола.

Симпатомиметики

Одновременное применение атенолола с бета-адреномиметиками (такими как изопреналин или добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Гипогликемические лекарственные средства

При одновременном применении с атенололом может усиливаться гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться.

Средства для общей анестезии

Средства для ингаляционного наркоза (например, метоксифлуран) могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия. Отмечается уменьшение рефлекторной тахикардии, увеличение риска возникновения брадиаритмий и выраженной артериальной гипотензии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП (например, ибупрофен, индометацин) могут снижать антигипертензивный эффект атенолола (посредством задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками).

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Одновременное применение атенолола с ингибиторами МАО не рекомендуется. Перерыв в лечении между отменой ингибиторов МАО и назначением атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Алкалоиды спорыньи

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Прочие взаимодействия

Лекарственные средства, истощающие депо катехоламинов (такие как резерпин или гуанетидин) могут усиливать действие бета-адреноблокаторов и приводить к возникновению выраженной брадикардии или артериальной гипотензии.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства могут усиливать антигипертензивный эффект атенолола и привести к чрезмерному снижению АД.

При совместном применении атенолола с аминофиллином и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Антигипертензивное действие атенолола ослабляют эстрогены и глюкокортикостероиды (вследствие задержки натрия).

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей, пальцев или ладоней, судороги, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное (в/в) введение бета2-адреномиметика сальбутамола.

При брадикардии - внутривенное введение 1-2 мг атропина; при отсутствии положительного эффекта следует рассмотреть возможность постановки временного электрокардиостимулятора.

При артериальной гипотензии - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов; при неэффективности - введение вазопрессорных препаратов. Также может быть эффективным в/в введение глюкагона.

При AV блокаде II и III степени рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков. При их неэффективности следует рассмотреть возможность постановки временного электрокардиостимулятора.

При острой сердечной недостаточности - в/в введение сердечных гликозидов и диуретиков. При отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. Также может быть эффективным в/в введение глюкагона.

При бронхоспазме применяют ингаляционные бронходилататоры (сальбутамол, тербуталин), в/в введение бета2-адреномиметиков короткого действия и/или аминофиллина.

При судорогах показано в/в введение диазепама.

При гипогликемии показано в/в введение декстрозы (глюкозы).

Атенолол выводится при гемодиализе.

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя