Ацеклофенак таб ппо 100мг №20

share

Действующее вещество: ацеклофенак 100,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 101, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, глицерил дистеарат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол, тальк, титана диоксид.

Абсорбция

Ацеклофенак быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность составляет почти 100%. Время достижения максимальной концентрации — 1,25-3 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от уровня концентрации в плазме. Объем распределения около 30 л. Ацеклофенак в- высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7%).

Биотрансформация

Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основной метаболит 4-ОН-ацеклофенак, вероятно, обладающий минимальным клинически значимым действием. Были обнаружены различные метаболиты (включая диклофенак и 4-ОН-диклофенак).

Элиминация

Средний период полувыведения (tl/2) составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Около 2/3 принятой дозы выводится почками, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Фармакокинетика ацеклофенака у пожилых пациентов не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После однократного применения препарата у пациентов с пониженной функцией печени умеренной степени тяжести наблюдалось более медленное выведение ацеклофенака. В исследовании многократных доз при приеме 100 мг ацеклофенака один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах участников с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести и здоровых добровольцев.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема по сравнению со здоровыми добровольцами.

- Гиперчувствительность к ацеклофенаку (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)) и другим компонентам препарата;
- бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
- кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом НПВП в анамнезе. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечение в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения);
- язвенный колит и болезнь Крона (в стадии обострения);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, или нарушения свертываемости крови (гемофилия);
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:

Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, язвенный колит (вне обострения), болезнь Крона (вне обострения), симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ, заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, СКВ (системная красная волчанка), порфирия, гематологические заболевания, нарушения гемопоэза, хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), хроническая печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность (I класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу после обширных хирургических вмешательств), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат Ацеклофенак можно принимать с пищей.

Обычно взрослым назначают по 100 мг 2 раза в день утром и вечером. Максимальная рекомендованная доза — 200 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Как правило, необходимость уменьшения дозы отсутствует, однако следует соблюдать меры предосторожности, указанные в разделе «Особые указания».

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных о том, что требуется изменение суточной дозы ацеклофенака при применении у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести. Но, как и с другими НПВП, при применении ацеклофенака требуется проявлять осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендуемая доза ацеклофенака у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести составляет 100 мг в сутки.

Дети до 18 лет

Применение препарата Ацеклофенак у детей противопоказано из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

При температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Ацеклофенак — нестероидное соединение с противовоспалительным и анальгетическим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландина.

Наиболее часто наблюдаются осложнения со стороны ЖКТ. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Особые указания»). Реже наблюдается гастрит.

В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Ацеклофенак метаболизируется до диклофенака и обладает с ним структурным сродством. Как свидетельствует большое количество клинических и эпидемиологических данных, диклофенак может повышать риск артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта, особенно при применении в высоких дозах или при длительном применении).

Эпидемиологические данные также указывают на увеличение риска развития острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда, связанных с применением ацеклофенака (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения лекарственных препаратов, содержащих ацеклофенак.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1 % и менее 1%), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто — рвота, метеоризм, запор, гастрит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ; очень редко — стоматит, кровавая рвота, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Нарушения психики: очень редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко -головная боль, парестезия, тремор, сонливость, дисгевзия (извращение вкуса).

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго, шум в ушах.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, включая шок, гиперчувствительность.

Нарушения питания и обмена веществ: очень редко — гиперкалиемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто- кожная сыпь, зуд, дерматит, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко -буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, экзема, пурпура.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто -повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко — почечная недостаточность, нефротический синдром.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко- повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны сердца: редко -сердечная недостаточность; очень редко -ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: редко — повышение артериального давления, ухудшение течения артериальной гипертензии; очень редко -покраснение кожи, «приливы», васкулит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — отек, повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка (затруднение дыхания); очень редко — бронхоспазм.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — увеличение массы тела.

Другие класс-специфичные эффекты НПВП

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Беременность

Информация об использовании ацеклофенака во время беременности отсутствует.

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение рискавыкидыша,развития порока сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее 1 % до приблизительно 1,5%. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

У животных прием ингибиторов синтеза простагландина приводит к пре- и постимплантационной гибели плода и эмбрио-фетальной смертности. Также увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в период органогенеза.

При применении НПВП у женщин с 20-ой недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут проявлять сердечно-легочную токсичность в отношении плода (преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной гипертензии).

У женщин в конце беременности и новорожденных они могут:

влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;
подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.
Препарат Ацеклофенак противопоказан при беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания

Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии ацеклофенаком, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и/или пользы терапии для матери. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют, в доклинических исследованиях при назначении радиоактивного 14С-ацеклофенака заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

Препарат Ацеклофенак противопоказан в период грудного вскармливания.

Дигоксин, фенитоин, препараты лития - возможно повышение концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.

Диуретики, антигипертензивные средства - возможно ослабление действия диуретиков и антигипертензивных средств.

Калийсберегающие диуретики – возможно развитие гипергликемии. При данной комбинации необходим контроль уровня калия в плазме крови.

Другие НПВС, ГКС для приема внутрь (преднизолон) – повышение риска возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Циклоспорин, такролимус - возможно повышение токсического действия препаратов па почки.

Гипогликемические средства – возможна как гипогликемия, так и гипергликемия. При данной комбинации необходим контроль содержания глюкозы в крови.

Метотрексат - прием ацеклофенака в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению его концентрации в плазме и усилению токсического действия.

Ацетилсалициловая кислота - снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.

Антиагреганты и антикоагулянты (варфарин, клопидогрел) – повышение риска риска кровотечений При данной комбинации необходим регулярный контроль свертывания крови.

Мифепристон - не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия.

Противомикробные средства группы фторхинолонов - увеличение риска развития судорог.

Зидовудин - повышение риска кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.

Данные о передозировке ацеклофенака у человека отсутствуют.

Возможные симптомы:

Клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, сонливость) и желудочно-кишечные нарушения(боли в области желудка, тошнота, рвота).

Лечение:

антациды, поддерживающая и симптоматическая терапия осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги раздражение ЖКТ, угнетение дыхания. Лечение острого отравления в кратчайшие сроки промывание желудка, назначение активированного угля в повторных дозах . Форсированный диурез, гемоперфузия и гемодиализ недостаточно эффективны из-за высокой степени связывания НПВП с белками крови и их активного метаболизма.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами при возникновении слабости, головокружения, вертиго или других нарушений со стороны центральной нервной системы на фоне приема ацеклофенака.

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя