Дротаверин р-р д/ин 20мг/мл амп 2мл №10

share

Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 0,02 г;

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метасульфит) - 0,001 г; спирт этиловый 95 % - 0,069 г; натрия сульфит безводный - 0,0002 г; динатрия эдетат дигидрат - 0,0001 г; бензэтония хлорид - 0,0001 г; лимонной кислоты моногидрат - 0,000825 г; натрия цитрат пентасесквигидрат - 0,00165 г; вода для инъекций - до 1 мл.

Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция - 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не прони­кает через гематоэнцефалитеский барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Ме­таболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, др.метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'- дезэтилдротавералдин. Период полувыведения препарата 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки. Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: - при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного ки­шечника с метеоризмом; тензорная головная боль; - альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды. При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточ­ность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, период лактации; детский возраст до 18 лет (для дозировки 80 мг), гиперчувствительность к сульфитам. С осторожностью: Артериальная гипотензия в связи с риском развития коллапса, беременность.

Взрослым внутримышечно или подкожно - по 40-240 мг в 1-3 приема в су­тки; Для снятия острых почечнокаменных и желчнокаменных колик - внутривен­но медленно, 40-80 мг; Другие абдоминальные спастические боли: 40-80 мг внутримышечно или подкожно, при необходимости до 3 раз в сутки (не более); Спазм кардии или пищевода: 80 мг внутримышечно.

Введение препарата пациентам с артериальной гипотензией производится в положении "лежа" из-за опасности развития коллапса. В состав раствора входит натрия сульфит, который может вызвать аллерги­ческие реакции, включая анафилактический шок и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими ре­акциями в анамнезе). В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспор­том и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак­ций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).

Спазмолитическое средство.

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фарма­кологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выражен­ное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмо­литическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы. Фосфодиэстераза гидролизует циклический аденозинмонофосфат. Ингибирование фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата, который активируют циклической аде­нозинмонофосфат - зависимое фосфорилирование киназы легких цепей мио­зина (КЛЦМ)- Фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) приводит к снижению ее аффинности к кальцево-кальмодулиновому ком­плексу, в результате чего инактивированная форма киназы легких цепей мио­зина (КЛЦМ) поддерживает мышечное расслабление. Циклический адено­зинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. При процессе в искусственной среде дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цикли­ческий аденозинмонофосфат в миокарде и гладких мышцах кровеносных со­судов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, голово­кружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении). Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запоры. Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием, од­нако его применение при беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза риск. В связи с отсутствием необходимых клинических данных Дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидно­сти и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмо­литиков, включая м-холиноблокаторы. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

В высоких дозах нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердеч­ной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя