Выберите город
Не нашли свой город? Воспользуйтесь поиском
Доставка в 111 аптек в Москве и Московской области
Получение 9 сентября
- Бесплатно
Оплата при получении наличными или картой
Доставка в 111 аптек в Москве и Московской области
Получение 9 сентября
- Бесплатно
Оплата при получении наличными или картой
Действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат - 22,5600 мг, в пересчете на пантопразол - 20,0000 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 26,8400 мг, кросповидон тип В - 22,0000 мг, натрия карбонат безводный - 5,0000 мг, повидон-К25 - 4,0000 мг, кросповидон тип А - 3,0000 мг, кальция стеарат - 1,6000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 7,1250 мг, пропиленгликоль - 1,5930 мг, повидон-К25 - 0,1430 мг, титана диоксид - 0,1280 мг, краситель железа оксид желтый - 0,0110 мг, Acryl- EZE Белый 93А - 8,1000 мг, в т. ч.: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 5,3460 мг; тальк - 1,3365 мг; титана диоксид - 1,2150 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,0810 мг; натрия гидрокарбонат - 0,0810 мг; натрия лаурилсульфат - 0,0405 мг; триэтилцитрат - 0,9000 мг.
Всасывание
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после приема внутрь достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем примерно через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 2,0-3,0 мкг/мл и Сmах остается постоянной после многократного приема данного препарата. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после приема внутрь, так и при внутривенном введении.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке крови и, соответственно, на биодоступность. При одновременном применении с пищей может варьироваться время начала действия препарата.
Распределение
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
Метаболизм
Пантопразол метаболизируется главным образом в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью изофермента CYP3A4. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Выведение
Конечный период полувыведения (Т½) составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг.
Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток Т½ не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действия (ингибированием соляной кислоты).
Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится через кишечник. Т½ основного метаболита составляет около 1,5 часов, что ненамного превышает Т½ пантопразола.
Особые группы пациентов
У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. «медленных» метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 («быстрые» метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.
Нарушения функции почек
При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев Т½ пантопразола является коротким.
Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный T½ основного метаболита (2-3 часа), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) Т½ увеличивается до 7-9 часов, значения AUC возрастают в 5-7 раз, а Сmах повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.
Пожилые пациенты
Небольшое повышение показателей AUC и Сmах у пожилых пациентов по сравнению с соответствующими показателями у пациентов более молодого возраста не является клинически значимым.
Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, отрыжка) у взрослых.
Препарат Пантопразол принимают внутрь, до приема пищи, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для дозировки 20 мг
Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако, для полного устранения симптомов может потребоваться применение препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация врача.
Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов.
Прием препарата без консультации врача не должен превышать 4 недель. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом.
Не следует применять препарат Пантопразол в целях профилактики.
Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Перед началом терапии препаратом Пантопразол следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:
Средство, понижающее секрецию желез желудка - протонного насоса ингибитор.
Ингибитор протонного насоса (Н⁺ К⁺ АТФ-азы). Блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н⁺ К⁺ АТФ-азы, то есть блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке.
Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при применении других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н₂-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Также повышается содержание хромогранина A (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.
Антисекреторная активность
После первого приема внутрь 20 мг пантопразола снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 часа и на 26% через 24,5-25,5 часа. После приема внутрь пантопразола один раз в день в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 часа после приема, возрастает до 56%, а спустя 24,5-25,5 часов - до 50%. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от системы изоферментов цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими лекарственными препаратами.
При приеме пантопразола в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются головная боль и диарея - наблюдаются примерно у 1% пациентов.
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны психики: нечасто - нарушения сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострение имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможно обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - нарушение вкуса; частота неизвестна - парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения (затуманивание).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто - диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто - экзантема/кожная сыпь, кожный зуд, дерматит; редко - крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке); частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - перелом костей запястья, позвоночника, бедренной кости; редко - артралгия, миалгия; частота неизвестна - спазм мышц¹.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гиперлипидемия и повышение концентрации холестерина и триглицеридов, изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия², гипокалиемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - повышенная чувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» трансаминаз, гамма-глутаминтрансферазы; редко - повышение концентрации билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - гинекомастия.
Общие расстройства и симптомы: нечасто - слабость, повышенная утомляемость, недомогание; редко - периферические отеки, повышение температуры тела.
¹ Спазм мышц вследствие нарушения электролитного баланса.
² Гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией.
Беременность
В связи с отсутствием данных о применении пантопразола у беременных женщин, в качестве меры предосторожности, необходимо исключить использование препарата Пантопразол во время беременности.
Период грудного вскармливания
Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке.
Эффект пантопразола на новорожденных/детей грудного возраста неизвестен. Применение препарата Пантопразол противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Пантопразол в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Данные о воздействии пантопразола на фертильность у человека отсутствуют.
Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.
Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов без консультации врача.
Одновременное применение препарата Пантопразол может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб).
Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.
Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении пантопразола в следующих случаях:
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.
В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности развития головокружения и нарушения зрения.