Выберите город
Не нашли свой город? Воспользуйтесь поиском
Доставка в 111 аптек в Москве и Московской области
Получение 9 сентября
- Бесплатно
Оплата при получении наличными или картой
Доставка в 111 аптек в Москве и Московской области
Получение 9 сентября
- Бесплатно
Оплата при получении наличными или картой
Действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат - 45,12 мг, в пересчете на пантопразол - 40 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 53,68 мг, кросповидон тип В - 44 мг, натрия карбонат безводный - 10 мг, повидон-К25 - 8 мг, кросповидон тип А - 6 мг, кальция стеарат - 3,2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 14,25 мг, пропиленгликоль - 3,186 мг, повидон-К25 - 0,286 мг, титана диоксид - 0,256 мг, краситель железа оксид желтый - 0,022 мг, Acryl-EZE Белый 93А - 16,2 мг, в т.ч.: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 10,692 мг; тальк - 2,673 мг; титана диоксид - 2,43 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,162 мг; натрия гидрокарбонат - 0,162 мг; натрия лаурилсульфат - 0,081 мг; триэтилцитрат - 1,8 мг.
Всасывание
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после приема внутрь достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем примерно через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 2,0-3,0 мкг/мл и Сmах остается постоянной после многократного приема данного препарата. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после приема внутрь, так и при внутривенном введении. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке крови и, соответственно, на биодоступность. При одновременном применении с пищей может варьироваться время начала действия препарата.
Распределение
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
Метаболизм
Пантопразол метаболизируется главным образом в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью изофермента CYP3A4. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Выведение
Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток Т1/2 не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действия (ингибированием соляной кислоты).
Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится через кишечник. Т1/2 основного метаболита составляет около 1,5 часов, что ненамного превышает Т1/2 пантопразола.
Особые группы пациентов
У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. "медленных" метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой "концентрация-время" была примерно в 6 раз больше у "медленных" метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 ("быстрые" метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.
Нарушения функции почек
При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев T1/2 пантопразола является коротким.
Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный Т1/2 основного метаболита (2-3 часа), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) Т1/2 увеличивается до 7-9 часов, значения AUC возрастают в 5-7 раз, а Сmах повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.
Пожилые пациенты
Небольшое повышение показателей AUC и Сmах у пожилых пациентов по сравнению с соответствующими показателями у пациентов более молодого возраста не является клинически значимым.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП));
Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
Синдром Золлингера-Эллисона.
Повышенная чувствительность к пантопразолу и к любому другому компоненту препарата, а также к замещенным бензимидазолам;
диспепсия невротического генеза;
одновременное применение ингибиторов ВИЧ-протеазы, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока:
возраст до 18 лет;
беременность, период грудного вскармливания.
Принимать по 40-80 мг в сутки. Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами)
Рекомендованы следующие комбинации:
1. Пантопразол 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
2. Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
3. Пантопразол 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения - 7-14 дней.
Синдром Золлингера-Эллисона
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, терапию следует начинать с суточной дозы 80 мг. Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в сутки следует разделять и применять 2 раза в сутки. Возможно временное повышение дозы препарата Пантопразол выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.
Особые группы пациентов
Нарушения функции печени
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата Пантопразол не должна превышать 20 мг в сутки. В связи с этим, применение препарата Пантопразол в дозе 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать активность "печеночных" трансаминаз во время терапии пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. В случае повышения активности "печеночных" трансаминаз лечение следует прекратить.
Нарушения функции почек и применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекции дозы при применении у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.
В связи с отсутствием данных о применении пантопразола в составе комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности, применять препарат не следует.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Перед началом терапии препаратом Пантопразол следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:
непреднамеренная потеря массы тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях применение препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;
ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка;
непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;
заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность;
другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.
Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.
Пациентам не следует рассчитывать на мгновенное устранение симптомов недомогания. Облегчение симптомов возможно после приблизительно одного дня приема пантопразола, также необходимо учитывать, что для полного устранения изжоги может понадобиться приблизительно 7 дней.
При применении препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.
При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, и врачу следует оценить необходимость прекращения терапии препаратом Пантопразол. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.
При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Пантопразол следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса.
Препарат предназначен для кратковременного применения (до 4 недель).
При длительном применении препарата могут возникнуть дополнительные риски, и необходимо обратиться к врачу для назначения препарата с последующим регулярным медицинским наблюдением.
Следующие дополнительные риски считаются значительными при продолжительном приеме пантопразола.
Влияние на абсорбцию витамина В12
Пантопразол, как все ингибиторы протонного насоса, может снизить абсорбцию витамина В12 (цианокобаламин) в результате гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами в организме или факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.
Влияние на переломы костей
Ингибиторы протонного насоса, особенно в больших дозах и при продолжительной терапии (более 1 года), могут незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Наблюдения показали, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Это увеличение частично может быть обусловлено другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, и у них должно быть соответствующее поступление витамина D и кальция в организм.
Гипомагниемия
У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса (ИПН), в том числе пантопразол, в течение как минимум трех месяцев, и, в большинстве случаев, в течение года наблюдалась тяжелая гипомагниемия. При этом возможно развитие серьезных проявлений гипомагниемии. таких как: повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, они могут начинаться незаметно и быть пропущены. У большинства пациентов с подобными нарушениями гипомагниемия была скорректирована после заместительной терапии магнием и прекращения применения ИПН.
У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ИПН совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом терапии ИПН и периодически осуществлять его контроль во время лечения.
Средство, понижающее секрецию желез желудка протонного насоса ингибитор.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача.
Одновременное применение препарата Пантопразол может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб).
Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир. нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.
Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении пантопразола в следующих случаях:
у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы "медленных" кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
у пациентов, принимающих НПВП (диклофенак, напроксен, пироксикам);
у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид, левотироксин;
у пациентов с тревожными состояниями и нарушениями сна, принимающих диазепам;
у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;
у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и Международного нормализованного отношения (МНО) в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного применения пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном.
Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни.
В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.
Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при применении высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.
Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью.
Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем.
Ингибиторы протеаз ВИЧ
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды желудка (например, атазанавир), из-за существенного снижения их биодоступности. В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности развития головокружения и нарушения зрения.