Амелотекс – лекарственный нестероидный противовоспалительный препарат, предназначенный для терапии остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов. Используется для симптоматической терапии, эффективно снижает болевые ощущения, воспаление, не оказывает влияние на прогрессирование болезни.
Действующие вещества
Мелоксикам (Meloxicam).
Форма выпуска
Выпускается в форме таблеток бледно-желтого цвета, двояковыпуклой формы, допускается мраморность и легкая шероховатость поверхности. В аптеках можно купить Амелотекс в дозировках 7,5 и 15 мг действующего вещества. Таблетки упаковываются по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки, которые по 1 или 2 шт. укладываются в картонные пачки. Раствор для внутримышечного введения выпускается в форме прозрачной или слегка желтоватой жидкости с легкой опалесценцией. Разливается по ампулам по 1,5 мл. Ампулы изготовлены из прозрачного стекла, на горлышке присутствует цветное кольцо разлома или точка с насечкой. Укладываются по 3 или 5 шт. в контурные ячейковые упаковки, которые по 1, 2 или 4 шт. фасуются в картонные коробки.
Гель для наружного применения – прозрачная или с легким желтоватым оттенком гомогенная субстанция, имеющая специфический запах. Фасуется в алюминиевые тубы по 30 или 50 г, которые по 1 шт. укладываются в картонные пачки.
Суспензия для приема внутрь – вязкая субстанция с характерным клубничным запахом. Имеет светло-желтый, с зеленоватым оттенком цвет. Фасуется во флаконы из темного стекла по 100 мл. Флаконы по 1 шт. укладываются в картонные пачки, в комплекте присутствует мерная ложечка.
В каждой картонной пачке находится инструкция по применению Амелотекса.
Суппозитории ректальные зеленовато-желтого цвета, в форме торпеды по 7,5 и 15 мг действующего вещества. Укладываются по 1, 3 или 5 шт. в контурные ячейковые упаковки, которые по 1, 2, 3 или 4 шт. - в картонные пачки.
Состав
Таблетки
Основа состава 1 таблетки Амелотекса – мелоксикам в количестве 7,5 или 15 мг. В качестве дополнительных веществ используются:
лактозы моногидрат;
целлюлоза микрокристаллическая;
натрия цитрат;
повидон;
кросповидон;
кремния диоксид коллоидный;
магния стеарат.
Раствор для инъекций
В 1 мл раствора для инъекций Амелотекса находится 10 мг мелоксикама, а в 1 ампуле – 15 мг. Вспомогательные вещества:
гликофурфурол;
полоксамер 188;
меглюмин;
глицерол;
натрия хлорид;
натрия гидроксида раствор 1М;
вода д/и.
Гель
В 100 г геля для наружного применения содержится 1 г мелоксикама. Дополнительные компоненты:
метилпирролидон;
этанол 95%;
карбомер;
трометамол;
масло цветков апельсина;
масло лаванды;
вода очищенная.
Суспензия
В 5 мл суспензии для приема внутрь содержится 7,5 мг мелоксикама. Вспомогательные компоненты:
сорбитол;
ксилитол;
глицерол;
натрия дигидрофосфат;
кремния диоксид коллоидный;
ароматизатор клубничный;
натрия бензоат;
лимонной кислоты моногидрат;
гиэтеллоза;
натрия сахаринат;
вода очищенная.
Суппозитории
В 1 свече содержится 7,5 или 15 мг мелоксикама. Вспомогательные вещества:
жир твердый (Суппосир ВР);
макрогола глицерилгидроксистеарат.
Фармакологический эффект
Таблетки, суспензия, раствор для внутримышечного введения
Механизм действия мелоксикама основан на способности приостанавливать синтез простагландинов, которые являются одними из основных медиаторов воспаления. В основном работает в месте воспаления, практически на затрагивает слизистую оболочку желудка, не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. Эффективность зависит от принятой дозы.
Гель для наружного применения, суппозитории
При наружном применении гель Амелотекс оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие. Мелоксикам – натуральный хондронейтральный препарат, не оказывающий отрицательного влияния на хрящевую ткань, не влияющий на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
При местном применении уменьшает боль, снижая ее выраженность в области нанесения, в том числе при движении. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Таблетки, суспензия
Активное вещество хорошо всасывается из ЖКТ после приема препарата внутрь. Биодоступность компонента высокая, достигает 90%. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 5-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на скорость всасывания препарата.
Мелоксикам хорошо связывается с белками крови, главным образом, с альбумином – на 99%. Он легко проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов.
Выводится через кишечник и почками в равных пропорциях. Период полувыведения в среднем составляет от 13 до 25 часов.
Раствор Амелотекс
Связывание с белками плазмы составляет 99%, главным образом с альбумином, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.
Гель и суппозитории
При наружном нанесении характеризуется длительным трансдермальным всасыванием, продолжительной циркуляцией в крови и ступенчатой элиминацией. Проникая в минимальных количествах в системный кровоток, хорошо связывается с белками крови, метаболизируется в печени с образованием неактивных производных, выводится с мочой и калом.
Показания
Назначается для симптоматического лечения следующих патологий:
остеоартрит (артроз и дегенеративные поражения суставов), в числе сопровождающийся болью;
артрит ревматоидного типа;
анкилозирующий спондилит;
ювенальный ревматоидный артрит у пациентов, масса тела которых превышает 60 кг;
воспалительные и дегенеративные патологии костно-мышечной системы, в числе которых артропатии, дорсопатии (ишиас, плечевой артрит и т.д.), сопровождающиеся болевыми ощущениями.
Противопоказания
В перечень противопоказаний входят следующие:
высокая чувствительность организма пациента к компонентам, входящим в состав Амелотекса;
бронхиальная астма, полипоз носовых и околоносовых пазух, ангионевротический отек, крапивница, вызванные непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НВП (при вероятности перекрестной чувствительности, в том числе в анамнезе;
эрозии и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в периоде обострения или после недавно перенесенных заболеваний;
патологиях ЖКТ в анамнезе (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);
хронической сердечной и почечной недостаточности;
ишемической болезни сердца;
патологиях цереброваскулярного типа;
дис- и гиперлипидемии;
сахарном диабете;
в сочетании с глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
патологиях периферических артерий;
пациентам пожилого возраста;
длительном приеме НПВП;
тем, кто злоупотребляет табаком и алкоголем.
Меры предосторожности
За состоянием здоровья пациентов с проблемами ЖКТ при приеме Амелотекса необходимо установить постоянное медицинское наблюдение. Также вероятна побочная реакция кожных покровов на прием средства. Особое внимание при назначении препарата следует уделять больным, имеющим проблемы с кожей в анамнезе.
Пациенты с ослабленным длительной болезнью или операцией организмом могут хуже переносить нежелательные побочные эффекты в процессе курсового применения средства. За ними желательно устанавливать тщательное медицинское наблюдение.
Амелотекс имеет способность маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Способ применения
Таблетки
Амелотекс (количество в сутки)
Остеоартрит с болевым синдромом
Ревматоидный артрит
Анкилозирующий спондилит
Ювенильный ревматоидный артрит
7,5 мг
+(повышается при необходимости)
+
+
+
15 мг
+
+ (снижается при выраженном терапевтическом эффекте)
+ (снижается при выраженном терапевтическом эффекте)
-
Увеличение дозировки препарата при отсутствии выраженного терапевтического эффекта в начальной дозе не приводит к облегчению симптомов. В аптеках можно приобрести Амелотекс только в перечисленных дозировках, цена препарата зависит от них и количества контурных ячеек, вложенных в пачку. Однако ни одна из дозировок не предназначена для назначения пациентам, имеющим массу тела менее 60 кг.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе или имеющих серьезные проблемы с почками, суточная доза не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.
Раствор для в/м введения
Раствор вводят глубоко в мышцу. Стандартная дозировка препарата находится в пределах от 7,5 до 15 мг в сутки. Стартовая дозировка у больных с нарушениями функций почек – 7,5 мг, максимальная (для любых категорий пациентов) – 15 мг.
Гель
Гель Амелотекс применяется для наружного нанесения. Полоску геля длиной около 4 см (2 г) 2 раза/сут. тонким слоем и слегка втирают в течение 2-3 мин. Продолжительность курсового лечения варьируется в зависимости от полученного терапевтического эффекта, но не превышает 1 месяца.
Суспензия
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания. Стартовая доза составляет 7,5 мг в сутки, максимальная – 15 мг.
Суппозитории
Начальная дозировка препарата - 7,5 мг в сутки. При необходимости ее повышают до 15 мг.
При ревматоидном артрите сначала назначают 15 мг активного вещества, после достижения терапевтически значимого эффекта снижают дозу до 7,5 мг.
При анкилозирующем спондилите или остеоартрозе назначают 7,5 мг, если этого недостаточно для лечения, - 15 мг.
Применение при беременности
В периоды беременности и грудного вскармливания мелоксикам не назначается.
Побочные действия
В период курсового приема Амелотекса вероятно проявление побочных эффектов от разных систем организма человека:
Иммунная: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок и другие реакции.
Печень и желчевыводящие пути: изменение активности трансаминаз в лабораторных анализах, концентрации билирубина, гепатит.
Респираторная: бронхиальная астма (у больных с чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте).
Сердце и сосуды: повышение артериального давления, чувство приливов к коже, ощущение сердцебиения.
Мочеполовая: изменение лабораторных показателей функций почек (повышение уровня билирубина в крови, креатинина, мочевины), нарушение функции мочеиспускания, острая почечная недостаточность, поздняя овуляция.
Передозировка
При передозировке вероятно проявление симптомов, свойственных для передозировки НПВП: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Антидота не существует. При передозировке следует провести манипуляции, направленные на очистку желудка, обеспечить надлежащий медицинский уход и симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами
В сочетании с препаратами, угнетающе действующими на систему кроветворения, может развиться цитопения.
При кровотечениях из ЖКТ вероятен летальный исход.
С гепарином, другими ингибиторами синтеза простагландинов, салицилатами, антитромбоцитами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск возникновения кровотечений в ЖКТ.
Со средствами, повышающими количество лития в плазме крови увеличивается концентрация данного вещества.
В сочетании с мелоксикамом снижается эффективность перроральных контрацептивов.
В комбинации с диуретиками, антагонистами рецепторов ангиотензина II, циклоспорином вероятно развитие острой почечной недостаточности.
В сочетании с холестирамином вероятно ускоренное выведение мелоксикама из организма.
С производными сульфонилмочевины, натеглинидом вероятно увеличение концентрации этих препаратов в крови, а также повышение содержания мелоксикама.
Особые указания
Непосредственно Амелотекс не оказывает отрицательного влияния на способность человека к управлению транспортными средствами и концентрацию внимания. Однако необходимо помнить о вероятных побочных эффектах: нарушении пространственной ориентации, головокружении, головных болях и других.
Отпуск по рецепту
Амелотекс продается в аптеках Москвы и всей России. По рецепту врача продаются все формы препарата, кроме геля, который можно приобрести без рецепта.
