Аторвастатин — инструкция по применению
Описание
Аторвастатин – гиполипидемический препарат, предназначенный для снижения уровня холестерина в крови. Применяется для терапии гиперхолестеринемии, профилактики патологий сердца и сосудов.
Действующие вещества
Аторвастатин (atorvastatin).
Форма выпуска
Выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы. По 10, 15 или 30 шт. фасуются в контурные ячейковые упаковки, которые по 1, 2 или 3 шт. укладываются в картонные пачки. Внутри каждой пачки находится инструкция по применению Аторвастатина на бумажном носителе.
Состав
В составе 1 таблетки Аторвастатина содержится:
- 10,85 мг аторвастатина кальция, что соответствует содержанию аторвастатина – 10 мг;
- 21,7 мг аторвастатина кальция, что соответствует 20 мг аторвастатина;
- 43,4 мг аторвастатина кальция, что соответствует содержанию аторвастатина – 40 мг.
В качестве дополнительных веществ использованы:
- лактозы моногидрат – 0,09514 г, или 0,1233 г;
- целлюлоза микрокристаллическая – 0,01015 г, или 0,02080 г;
- кальция карбонат – 0,02175 г, или 0,03120 г;
- кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 0,00072 г, или 0,00104 г;
- магния стеарат – 0,00145 г, или 0,00208 г.
Фармакологический эффект
Аторвастатин является гиполипидемическим препаратом из группы статинов. Активное вещество снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток.
Снижает образование ЛПНП, активизирует устойчивое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Способствует снижению ЛПНП у пациентов, страдающих гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, зачастую не поддающейся лечению.
Фармакокинетика
Отличается высокой скоростью абсорбции, максимальной концентрации в плазме крови достигает через 1-2 часа после приема. Пища снижает скорость и продолжительность абсорбции препарата, однако эффективность действия средства не зависит от данного фактора.
Выводится с желчью, не подвергается печеночной рециркуляции. Период полувыведения составляет 14 часов. Менее 2% активного вещества, принятого внутрь, определяется в моче. Не выводится гемодиализом.
Максимальная концентрация в плазме крови у женщин выше на 20%, у больных циррозом печени – выше в 16 раз.
Показания
Аторвастатин применяется в сочетании с диетой для снижения высокого уровня холестерина, аполипопротеина В, триглицеридов и повышенной концентрации холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией, комбинированной гиперлипидемией Iа и IIв по Фредриксону.
Также рекомендован:
- как дополнение к диете у больных с повышенным содержанием триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по Фредриксону), а также больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых применение диеты оказалось неэффективным;
- для снижения количества общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов, страдающих гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие вспомогательные методы восстановления организма не оказывают должного эффекта.
Противопоказания
- патологии печени в активной стадии, повышение активности печеночных ферментов невыясненного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- печеночная недостаточность (степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В);
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет;
- высокая чувствительность к компонентам аторвастатина;
- одновременное применение с фузидовой кислотой;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
Меры предосторожности
Перед началом лечения Аторвастатином следует назначать диету, снижающую уровень холестерина в крови. Эту же диету необходимо продолжать и в период терапии. Перед началом лечения следует на протяжении 6 недель контролировать функции печени, продолжая на протяжении 12 недель после начала приема средства.
На протяжении периода терапии в лабораторных анализах может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. В данном случае необходимо контролировать показатели до тех пор, пока они не придут к нормальным значениям. В том случае, если они превышают нормы в 3 раза, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или отменить лечение.
У пациентов, страдающих алкогольной зависимостью, либо имеющих патологии печени, следует применять лекарственный препарат с осторожностью.
Терапия Аторвастатином может стимулировать развитие миопатии – мышечных болей и слабости в комбинации с повышением активности КФХ в 10 раз и более в сравнении с ВГН. В данном случае следует предупреждать о подобных проявлениях больных, у которых наблюдаются проявления миалгии, болезненности и слабости мышц на фоне повышения активности КФХ. Рекомендуется предупреждать больного о том, что в случае проявления перечисленных неприятных симптомов необходимо сообщить о них лечащему врачу, особенно, если они сопровождаются повышением температуры тела и общим недомоганием.
Необходимо остановить лечение в случае, когда повышение КФХ превышает все пределы нормы, а также при подтвержденной или предполагаемой миопатии.
В период курсового приема средства вероятно возникновение рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, развившейся в результате миоглобинурии. Терапию препаратом останавливают в случаях, когда у пациента проявляются: острая инфекция, артериальная гипотензия, нарушения электролитного обмена. Также при оперативных хирургических вмешательствах, травмах.
Перед началом лечения Аторвастатином следует добиться стабильного состояния при повышенном уровне холестерина в крови, особенно в случаях с выраженным повышением температуры тела и общим недомоганием.
Способ применения
- По назначению врача.
- Перед назначением Аторвастатина врач должен рекомендовать пациенту классическую гиполипидемическую диету, которая продолжается на протяжении всего периода лечения.
- Таблетки принимают внутрь, запивают водой, вне зависимости от приема пищи.
Дозировка подбирается индивидуально – в зависимости от уровня холестерина в крови, направленности лечения и эффективности препарата в конкретном случае. Стартовая доза – 10 мг 1 раз в день. Может варьироваться от выраженности терапевтического воздействия от 10 до 80 мг в день.
В начале и в процессе лечения Аторвастатином необходимо контролировать содержание липидов в плазме крови и корректировать дозу.
Первичная и смешанная гиперлипидемия в большинстве случаев требует назначения препарата в количестве 10 мг 1 раз в сутки. Выраженный эффект от приема средства наблюдается обычно через 14 дней приема средства, максимальный – через месяц. При длительном лечении сохраняется.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия требует лечения в дозировке препарата – 80 мг в сутки.
При печеночной недостаточности дозировку следует корректировать в сторону снижения.
Применение при беременности
В периоды беременности и лактации Аторвастатин противопоказан к применению.
Побочные действия
При применении Аторвастатина вероятно возникновение побочных эффектов от разных систем организма человека:
- Со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции; очень редко – анафилаксия.
- Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, астенический синдром, слабость, парестезия, гипестезия, потеря или снижение памяти; редко – периферическая нейропатия.
- Со стороны пищеварительного тракта: часто – запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто – анорексия, рвота, панкреатит, гепатит, боль в животе; редко – холестатическая желтуха (в т.ч. обструктивная); очень редко – печеночная недостаточность.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – миалгия, артралгия, «припухлость» суставов, боль в суставах, боль в спине; нечасто – судороги мышц, боль в мышцах шеи; редко – миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия (иногда осложненная разрывом сухожилия); неизвестно – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
- Со стороны органов чувств: нечасто – шум в ушах, нечеткость зрения; очень редко – потеря слуха.
- Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – крапивница, кожная сыпь и зуд, алопеция; редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
- Со стороны эндокринной системы: часто – гипергликемия, повышение активности сывороточной креатининфосфокиназы (КФК), повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто – гипогликемия.
- Со стороны органов кроветворения: нечасто – тромбоцитопения.
- Со стороны дыхательной системы: часто – назофарингит, боль в горле, носовое кровотечение.
- Прочие: часто – периферические отеки; нечасто – повышенная утомляемость, увеличение массы тела, нарушение потенции, лейкоцитурия, вторичная почечная недостаточность, повышение температуры тела, боль в груди; очень редко – гинекомастия, сахарный диабет; частота неизвестна – депрессия, интерстициальное заболевание легких (особенно при длительной терапии).
Передозировка
При передозировке наблюдаются симптомы, описанные в побочных эффектах. Специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен. Применяется симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
В период терапии Аторвастатином вероятность возникновения миопатии повышается в сочетании с приемом циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов (азолового ряда), никотиновой кислотой.
В сочетании с суспензиями, содержащими магний, алюминий гидроокись, снижается концентрация аторвастатина в крови, однако эффективность в отношении уменьшения холестерина/ЛПНП не меняется.
При выборе перорального контрацептива на фоне курсового приема аторвастатина следует учитывать, что в комбинации с норэтиндроном и этинилэстралиолом концентрация в крови последних увеличивается на 20-30%.
Следует соблюдать осторожность при назначении одновременного применения аторвастатина и препаратов, снижающих концентрацию эндогенных стероидных гормонов в крови. Количественное содержание вещества в плазме снижается.
Особые указания
Аторвастатин не оказывает отрицательного влияния на организм человека в отношении способности к вождению автомобиля и управления механизмами, требующими предельной концентрации внимания.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и всей России Аторвастатин можно купить по рецепту врача.
Список литературы (источники):
