Контролок — инструкция по применению
Описание
Контролок – это препарат, который блокирует секрецию соляной кислоты. Его прописывают, чтобы избавиться от изжоги, отрыжки и тошноты при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Цена Контролока указана в карточке товара на сайте.
Действующие вещества
Пантопразол.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде двояковыпуклых овальных таблеток, которые покрыты пленочной кишечнорастворимой желтой оболочкой. С одной стороны есть коричневая маркировка «Р20» для дозировки 20 мг и “P40” для дозировки 40 мг.
Состав
Действующее вещество лекарства – пантопразола натрия сесквигидрат (22,57 мг для дозировки 20 мг и 45,1 для дозировки 40 мг). Также присутствуют вспомогательные вещества:
- натрия карбонат безводный;
- маннитол;
- кросповидон;
- повидон К90;
- кальция стеарат;
- вода очищенная.
Состав оболочки:
- гипромелоза-2910;
- повидон К25;
- титана диоксид (Е 171);
- оксид железа желтый (Е172);
- пропиленгликоль;
- эудрагит L30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат);
- триэтилцитрат.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки:
- оксид железа (E172) красный CL77491;
- оксид железа (E172) черный CL77499;
- оксид железа (E172) желтый CL77492;
- титана диоксид (E171) CL77891;
- диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).
Фармакологический эффект
Действующее вещество входит в активную форму в кислой среде в париетальных клетках. Там оно блокирует последнюю стадию секреции соляной кислоты, независимо от того, какая природа раздражителя. Стимулированная и базальная секреция кислоты уменьшаются из-за того, что подавление активности зависит от дозы. Лечение пантопразолом увеличивает количество гастрина пропорционально понижению кислотности. Повышение гастрина обратимо. Активное вещество препарата независимо от стимулирования иными элементами способно уменьшать секрецию соляной кислоты. Из-за этого увеличивается количество хромогранина А. Если его много, то результаты диагностики нейроэндокринных новообразований могут быть искажены.
При первом приеме препарата секреция желудочного сока спустя 2,5-3,5 часа снижается на 24%, а спустя 24,5-25,5 часов на 26%. Если употреблять таблетки 1 раз в день в течение недели, то через 24,5-25,5 часов показатель составит почти 50%.
Пониженная желудочная секреция увеличивает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки ассоциированной с Helicobacter pylori. Влияние на моторику ЖКТ нет. Через 3-4 суток после завершения употребления таблеток нормализуется секреторная активность.
Фармакокинетика
После одного и систематического приема фармакокинетика одна и та же.
Всасывание
Всасывание в желудочно-кишечный тракт происходит быстро. Абсолютная биологическая доступность препарата составляет 77%. Прием таблеток с едой не влияет на максимальную концентрацию в сыворотке и биодоступность.
Распределение
Связывание основного элемента с белками плазмы – 98%. Клиренс составляет – 0,1 л/ч/кг, а объем распределения – 0,15 л/кг.
Метаболизм
Активное вещество метаболизируется в печени. Главным метаболитом в моче и плазме считается десметилпантопразол, который вступает в конъюгацию с сульфатом.
Выведение
С мочой в виде метаболитов выводится приблизительно 80% основного элемента, а с калом небольшое количество. За 1 час – Т ½ лекарства, за 1,5 часа – Т ½ метаболита.
Особые случаи
Пациентам с нарушениями функции почек не требуется снижение дозировки. Т ½ основного элемента такой же короткий. Лишь совсем маленькая часть лекарства диализируется. Несмотря на то, что Т ½ основной метаболит задерживается (2-3 часа), выведение происходит довольно быстро и не происходит накапливания.
Суммарная концентрация лекарственного препарата в плазме крови при употреблении таблеток повышается в 3-7 раз.
В сравнении со значениями у здоровых пациентов при использовании таблеток пиковая концентрация препарата в сыворотке крови увеличивается в 1,3-1,5 раз.
Показания
Контролок имеет следующие показания:
- синдром Золлингера-Эллисона;
- профилактика и терапия стрессовых язв, их осложнений (прободение, кровотечение);
- уничтожение Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными препаратами;
- ГЭРБ (рефлюксная неэрозивная болезнь, эрозивный рефлюкс-эзофагит);
- эрозивный гастрит;
- обостренная язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка.
Противопоказания
Использование лекарства запрещено при:
- совместное применение с атазанавиром;
- беременность;
- лактационный период;
- возраст до 18 лет;
- высокой чувствительности к компонентам;
- невротической диспепсии для таблеток.
Меры предосторожности
Согласно инструкции по применению Контролок не следует принимать при управлении транспортом и механизмами, которые требуют высокой концентрации. Это обусловлено возможным нарушением зрения и головокружениями.
Применение при беременности
Данных о безопасности применения лекарства у беременных нет, поэтому рекомендуется исключить их прием. В грудном молоке согласно исследованиям, было обнаружено основное вещество и его метаболиты. Какой эффект они оказывают на грудничков неизвестно, поэтому при грудном вскармливании препарат употреблять нельзя. Как показали доклинические исследования активное вещество таблеток Контролок не оказывают эффекта на фертильность женщин и мужчин.
Побочные действия
При употреблении Kontrolok в соответствии с рекомендуемой дозировкой очень редко возникают нежелательные реакции. Если они есть, то в большей части – это головная боль и диарея.
Могут возникнуть побочные явления со стороны:
- Психики – нарушения сна, депрессивные состояния, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации.
- Репродуктивной системы – увеличение грудной железы с гипертрофией желез и жировой ткани у мужчин.
- Желчевыводящих путей и печени – увеличение количества ферментов печени и билирубина, желтуха, повреждение клеток печени, печеночно-клеточная недостаточность.
- Иммунитета – гиперчувствительность, включая анафилактический шок и реакции.
- Соединительной, скелетной и мышечной ткани – синдром боли в суставах, мышцах, связках, сухожилиях и соединительнотканных оболочках мышц, перелом позвоночника, бедра и запястья.
- Подкожных тканей и кожи – зуд, эритема, сыпь, ангионевротический отек, светочувствительность, крапивница, эпидермальный токсический некролиз, экссудативная злокачественная эритема, волчанка.
- Мочевыводящих путей и почек – негнойное воспаление стромы и канальцев почек.
- Желудочно-кишечного тракта – микроскопический колит, тошнота, боли и дискомфорт в желудке, сухость во рту, рвота, запор, диарея, доброкачественные полипы, метеоризм.
- Органов зрения – затуманивание.
- Нервной системы – головокружение, головные боли, нарушение вкуса, покалывание, покалывание, озноб, жжение, онемение кожи.
- Лимфатической системы и крови – аномально низким уровнем тромбоцитов, снижение уровня лейкоцитов и всех форменных элементов в периферической крови.
Если рассматривать нарушения питания и метаболизма, то к побочным явлениям относится изменение веса, гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов, уменьшение концентрации натрия, магния и кальция.
Из общих нарушений и реакций в месте введения раствора выделяют недомогание, усталость, астению, периферические отеки и повышение температуры.
Передозировка
Нет никаких данных о передозировке препарата. В течении двух минут вводился раствор в количестве 240 мг и пациенты чувствовали себя хорошо. При передозировке важно следовать следующим указаниям: использовать поддерживающую и симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном лечении Контролоком и препаратами с биологической доступностью, которая зависит от рН желудочной среды, он снижает их всасывание.
Без риска какого-либо взаимодействия препарат может быть использован пациентами, которые страдают:
- эпилепсией и употребляющими фенитоин и карбамазепин;
- заболеваниями сердечно-сосудистой системы и употребляющими бета-адреноблокаторы, нифедипин и дигоксин;
- заболеваниями желудочно-кишечного тракта и принимающими антибиотики и антациды;
- болезнями эндокринной системы и употребляющими левотироксин и глибенкламид.
Также лекарство может быть употреблено без последствий людьми, которые страдают расстройствами сна и тревожными состояниями и принимают диазепам, непрямые антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные контрацептивы.
Особые указания
Перед тем как начать лечение Контролоком, необходимо исключить возможность злокачественных опухолей, так как он способен замаскировать ее симптоматику и не дать установить правильный диагноз. Если пациенту предстоит пройти дыхательный мочевинный тест или эндоскопию, необходимо получить консультацию врача.
Также она необходима при:
- болезнях печени;
- постоянном лечении изжоги и диспепсии на протяжении минимум месяца;
- язве желудка;
- ранее перенесенных операциях на ЖКТ;
- рвоте, расстройстве глотания, кровотечении в ЖКТ, анемии и непреднамеренном похудении.
Рассчитывать на моментальное устранение симптомов не стоит. Облегчение может случиться как минимум через 1 день, а полное устранение изжоги происходит спустя примерно неделю. При употреблении лекарств, который снижают кислотность желудочного сока, немного повышает риск развития желудочно-кишечных инфекций, которые вызывают бактерии C. Difficile, Campylobacter spp. и Salmonella spp.
Изредка при лечении Контролоком может развиваться красная кожная подострая волчанка. Если наблюдаются кожные поражения и сопутствующая артралгия, необходимо сразу обратиться к врачу.
Дефицит магния
У тех, кто принимал Контролок минимум 3 месяца, в основном в течение года начинается тяжелая гипомагниемия. Пациент начинает испытывать головокружение, судороги, бредовые состояния, утомляемость, желудочковую аритмию. При этом признаки могут быть как явно выражены, так и не замечены пациентом. Болезнь корректируется приемом магния и прекращением приема Контролока.
Пациентам, которым необходимо принимать препарат долгое время, или тем, кто пьют таблетки вместе с лекарствами, вызывающими дефицит магния, проводят исследование его содержания в сыворотке крови перед терапией и контроль на всем протяжении лечения.
Воздействие на переломы костей
Препарат, в особенности при больших дозировках и лечении больше года, может существенно влиять на риск получения перелома позвоночника, рук и ног. Особенно у пожилых людей. Общий риск переломов увеличивается на 10%-40%. Если у пациента дополнительно есть риск развития остеопороза, то он должен получать лечение и иметь поступление необходимого количества кальция и витамина Д.
Воздействие на поглощение Витамина В12
Контролок уменьшает всасывания витамина В12. Такой фактор необходимо учитывать тем, у кого небольшие запасы витамина в организме или есть риск снижения его всасывания при долгом лечении или наличия клинической симптоматики.
Отпуск по рецепту
Купить Контролок можно в аптеках Москвы и других городов, субъектов РФ по рецепту врача - 40 мг и 20 мг без рецепта.
Способ применения
Препарат нужно принимать до еды внутрь. При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НВПС) препарат назначают в дозе 40-80 мг в сутки. Разжевывать и измельчать не нужно. Лекарство надо запивать достаточным количеством жидкости. Для того чтобы устранить симптоматику может потребоваться принимать лекарство на протяжении 2-3 сут, но для полной ликвидации симптомов необходимо 7 дней. Если при лечении в течение первых 3 дней состояние ухудшилось, следует обратиться к врачу. Сделать это нужно и в том случае, если спустя две недели непрерывного употребления таблеток нет положительной динамики. После исчезновения симптомов прием препарата прекращают. Максимальная длительность приема – 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Для профилактики данный препарат не предназначен.
Список литературы (источники):