Костарокс представляет собой лекарство из категории нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП/НПВС). Чаще всего применяется для терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата (подробнее см. раздел Показания).
Действующие вещества
Основным действующим веществом является эторикоксиб. Это вещество, ингибирующее фермент циклооксигеназу-2 (селективно). После его приема снимается симптоматика, характерная для воспалительных процессов. Оно обладает:
обезболивающими;
противовоспалительными;
жаропонижающими свойствами.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток, которые покрывает пленочная оболочка. В зависимости от количества основного компонента меняется ее цвет:
голубовато-зеленые таблетки содержат 30 мг;
темно-зеленые – 60 мг;
белые – 90 мг;
светло-зеленые – 120 мг.
Размер упаковки не зависит от дозы активного вещества. Таблетки находятся в блистерах:
по 7 шт. – один блистер в упаковке (соответственно, 7 таблеток);
по 10 шт. – в картонной коробке может быть 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров (соответственно, 10, 20, 30, 50, 60, 90 или 100 таб.);
по 14 шт. – в упаковке бывает 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров (соответственно, 14, 28, 56, 84 или 98 таб.).
Перед тем, как приобретать лекарство, можно уточнить цену Костарокса (любой упаковки) дистанционно на сайте или непосредственно в аптечном пункте.
Состав
Кроме основного компонента в составе присутствуют вспомогательные. Они одинаковые для любых видов таблеток. Их производят с добавлением:
повидона К 30;
кроскармеллозы натрия;
стеарата магния;
гидрофосфата кальция (его безводной формы);
микрокристаллической целлюлозы.
Для производства оболочки используется вещество с запатентованным названием Опадрай II. Оно состоит из:
диоксида титана;
гипромеллозы;
триацетина;
лактозы (в виде моногидрата.
В таблетках с дозировкой 90 мг белого цвета красители отсутствуют, в остальных они имеются. В качестве красителей для создания оболочки зеленого цвета в Опадрай добавляют желтый оксид железа и алюминиевый лак индигокармин.
Фармакологический эффект
Действие основного компонента в Костарокс (90, 120, 60 или 30 мг) основано на способности блокировать синтез активных веществ простагландинов путем подавления фермента циклооксигеназы-II (ЦОГ-II). Выработка простагландинов является естественным ответом организма на воспалительные процессы. Они локализуются в месте воспаления и вызывают появление типичной симптоматики. Использование активного компонента позволяет существенно снизить их концентрацию, что приводит к снижению интенсивности симптомов воспалительного процесса. Важно, что действие эторикоксиба не направлено на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта и не оказывает влияния на тромбоциты. Их функции остаются неизменными, а слизистые не страдают от воздействия нестероидного противовоспалительного средства. Отмечено, что действие главного вещества носит дозозависимый характер.
Применение препарата не оказывает влияния на:
фермент циклооксигеназу-I;
время кровотечения;
синтез простагландинов в слизистых оболочках желудочно-кишечного тракта;
агрегацию тромбоцитов;
концентрацию арахидоновой кислоты.
Такие эффекты были отмечены при применении дозировок до 150 мг в день.
Фармакокинетика
Кинетические свойства Костарокса (60 мг, 30 мг, 90 мг или 120 мг) не зависят от дозировки. О них известно следующее:
всасывание быстрое и полное (показатель биологической доступности достигает 100%);
употребление еды фактически не влияет на скорость всасывания активного компонента, но при этом меняются показатели максимальной концентрации (время ее достижения удлиняется на два часа, а сам показатель уменьшается на 36%);
при назначении терапевтических дозировок кинетика линейная;
активный компонент способен преодолевать гемато-энцефалический и плацентарный барьеры; процесс метаболизма происходит в печени (в нем принимают участие изоферменты из системы цитохрома Р450);
выведение происходит через почки (большая часть) и небольшое количество – кишечником (выводится в виде метаболитов, в изначальном виде обнаруживается около 2%);
гемодиализ ускоряет выведение незначительно;
при курсовом приеме наблюдается эффект кумуляции.
Дополнительно следует отметить фармакокинетические свойства активного компонента у особых групп:
при функциональных нарушениях печени в умеренной степени (согласно классификации по Чайлд-Пью от семи до девяти баллов) показатели не менялись (при употреблении через день таблеток по 60 мг);
при функциональных нарушениях печени в незначительной степени (от пяти до шести баллов) AUC повышался на 16% (при ежедневном употреблении дозы в 60 мг);
при почечной недостаточности в тяжелой форме и при средней степени тяжести, а также при болезни почек в хронической форме на конечной стадии показатели практически не менялись;
возраст и пол не оказывает влияния на кинетику;
исследований в возрастной группе до 12 лет не было.
подагрическом артрите на стадии обострения с целью купирования боли и снятия симптоматики, типичной для воспалительного процесса;
оперативных вмешательствах в стоматологии (для устранения болевого симптома краткосрочным курсом по мере необходимости).
Противопоказания
Информация о противопоказаниях будет полезна тем, кто собирается купить Костарокс. Его нельзя назначать при:
имеющихся на момент назначения кровотечениях (любых, включая цереброваскулярные, кишечные или невыясненной этиологии) или эрозивно-язвенных болезнях желудочно-кишечного тракта;
болезнях почек (прогрессирующих), почечной недостаточности в тяжелой форме с креатининовым клиренсом до 30 мл/мин, гиперкалиемии;
болезнях печени в активной стадии или печеночной недостаточности в выраженной степени (согласно классификации по Чайлд-Пью свыше девяти баллов);
нарушениях свертываемости крови (включая гемофилию);
болезнях кишечника (воспалительной этиологии на стадии обострения);
артериальной гипертензии с показателями систолического и диастолического давления больше 140/90 мм рт. ст.;
сочетании индивидуальной непереносимости нестероидных противовоспалительных средств (включая непереносимость ацетилсалициловой кислоты, текущих или в анамнезе) с полипозом околоносовых пазух или носа (рецидивирующем) или с бронхиальной астмой (сочетание может быть неполным или полным);
сердечной недостаточности в выраженной форме (от второго до четвертого функционального класса);
состояниях после цереброваскулярных болезней, заболеваний артерий (периферических) или проведенного ранее аортокоронарного шунтирования;
наличии реакций гиперчувствительности, аллергии или индивидуальной непереносимости любого вещества, которое присутствует в составе;
лечении беременных и кормящих матерей, а также в педиатрической практике вплоть до 16-летия;
наличии болезней, обусловленных проблемами с усвоением лактозы, которая присутствует в составе оболочки (например, при диагностированной непереносимости этого вещества, глюкозно-галактозной мальабсорбции или недостатке фермента лактазы).
Использование активного компонента в некоторых случаях требует осторожности (имеется список состояний/заболеваний/факторов риска). Она потребуется при:
проведенной до этого длительной терапии другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
сахарном диабете;
наличии в анамнезе язвенных болезней слизистых желудочно-кишечного тракта;
задержке жидкости и вызванных ей отеках (а также при отеках другой этиологии);
соматических болезнях в тяжелой форме;
использовании на момент назначения антиагрегантов, антикоагулянтов, препаратов, ингибирующих захват серотонина (селективных) или глюкокортикостероидов;
гиперлипидемии или дислипидемии;
почечной недостаточности с показателями креатининового клиренса меньше 60 мл/мин;
лечении пациентов из возрастной категории «пожилые»;
наличии вредных привычек (алкогольной зависимости в тяжелой форме или при никотиновой зависимости).
Меры предосторожности
Нельзя использовать лекарство из поврежденной коробки или с явными признаками негодности (например, при изменении нормального цвета) или после нарушения правил хранения.
Перед назначением активного компонента необходимо собрать анамнез и узнать обо всех лекарственных средствах, принимаемых на постоянной основе. Следует проявлять осторожность при болезнях, указанных в инструкции по применению Костарокса в разделе Противопоказания. Важно оценить возможные последствия при наличии некоторых заболеваний, состояний и факторов риска. Также следует обратить внимание на главы Лекарственное взаимодействие и Побочные действие.
Желательно употреблять таблетки каждый день в одно и тоже время. Лекарственное средство обычно назначают один или несколько раз в сутки, при этом предельно допустимую суточную дозу распределяют равномерно на количество приемов. Решение об изменении дозировки и замене лекарства на аналог или другое средство из категории НПВС принимает врач.
Необходимо строго соблюдать назначенную схему приема. Если появляется необычная симптоматика, признаки непереносимости или побочные эффекты в выраженной форме следует обратиться за медицинской помощью.
Следует знать, что прием таблеток может исказить клиническую картину воспалительных заболеваний.
Влияния на скорость психомоторных реакций или способность концентрировать внимание не выявлено. Ограничения к использованию опасных приборов и управлению автомобилем или другими транспортными средствами отсутствуют. При этом пациенту нужно сообщить, что существует вероятность внезапного развития негативных реакций. Поэтому требуется аккуратность во время потенциально опасных занятий.
Применение при беременности
Не рекомендуется назначать эторикоксиб:
при лечении женщин во время беременности;
после родов в период кормления младенца грудным молоком (если курс лечения требуется во время лактации кормление на этот период прекращают);
во время планировании беременности (предположительно активный компонент может негативно влиять на фертильность).
Женщинам детородного возраста необходимо использовать средства контрацепции чтобы исключить случайную беременность во время курсовой терапии. При непредвиденном зачатии лечение следует немедленно прервать.
Побочные действия
Во время терапии могут возникнуть негативные реакции со стороны разных органов и систем:
Системно-органный класс
Побочная реакция
Инфекции и инвазии
Альвеолярный остеит, гастроэнтерит, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей
Со стороны крови и лимфатической системы
Анемия (в первую очередь связанная с желудочно-кишечными кровотечениями), лейкопения, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность1,2,ангионевротический отек/анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок1
Со стороны обмена веществ и питания
Отек/задержка жидкости, повышение или снижение аппетита, увеличение веса
Нарушения психики
Тревога, депрессия, снижение остроты ума, галлюцинации1, спутанность сознания1, беспокойство1
Протеинурия, повышение уровня сывороточного креатинина, почечная недостаточность1
Общие нарушения и состояния в месте введения
Астения/усталость, гриппоподобное состояние
Лабораторные отклонения
Повышение уровня азота мочевины в крови, КФК, гиперкалиемия, увеличение концентрации мочевой кислоты, снижение содержания натрия в крови
1Эта побочная реакция была выявлена в ходе пострегистрационного наблюдения. Ее частота была оценена на основе наибольшей частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединенных по показаниям и утвержденной дозе.
2Гиперчувствительность включает термины аллергия, лекарственная аллергия, лекарственная гиперчувствительность, гиперчувствительность, гиперчувствительность неуточненная, реакция гиперчувствительности и неспецифическая аллергия.
3На основании анализа данных долгосрочных контролируемых клинических исследований плацебо и с активным контролем, селективные ингибиторы ЦОГ-2 повышали риск развития серьезных тромботических артериальных событий, включая инфаркт миокарда и инсульт. По существующим данным, абсолютное увеличение риска таких событий не выше 1% в год (нечасто).
В связи с применением НПВС были зарегистрированы следующие серьезные побочные реакции, которые нельзя исключить для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.
Передозировка
Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство отличается хорошей переносимостью. Имеется небольшое число сообщений о появлении признаков передозировки, что не имеет статистического значения. Предположительно при употреблении повышенных дозировок могут появиться характерные побочные эффекты. При случайном употреблении больших дозировок препарата следует обратиться за медицинской помощью. Терапия будет стандартной:
при моментальном обращении в стационар можно очистить желудок от таблеток (с помощью рвоты или адсорбентов);
лечение будет симптоматическим и/или поддерживающим;
по мере необходимости проводится мониторинг основных показателей.
Использовать перитонеальный диализ или гемодиализ не имеет смысла, т. к., отсутствуют сведения об эффективности таких мероприятий.
Взаимодействие с другими препаратами
О взаимном влиянии активного компонента с другими лекарственными средствами известно следующее:
Возможные комбинации
Результат взаимодействия
Варфарин с эторикоксибом в дозе 120 мг/сут
Сопровождается увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Ингибиторы АПФ
Возможно ослабление гипотензивного эффекта. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах
Одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба.
Циклоспорин и такролимус
Повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.
Препараты лития
Может повышаться концентрация лития в плазме.
Метотрексат
Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.
Пероральные контрацептивы, содержащие 35 мкг этинилэстрадиола и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч в сочетании с эторикоксибом в дозе 120 мг
Увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Дигоксин
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Рифампицин
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.
Особые указания
Перед назначением Костарокса следует внимательно изучить рекомендации производителя (инструкция имеется в каждой упаковке). Пациента следует предупредить о возможных негативных реакциях и мерах, которые следует предпринять при их возникновении. При разработке тактики терапии нужно учитывать рекомендации из глав Противопоказания, Побочные действия и Лекарственное взаимодействия.
Пациентов необходимо проинформировать о влиянии вредных привычек. Злоупотребление алкоголем и/или никотином во время курсовой терапии может иметь негативные последствия.
В течение всего курса необходимо мониторить следующие показатели:
артериальное давление (особенно в первые 14 дней или после коррекции дозировки);
функциональные показатели печени и почек (при увеличении концентрации печеночных трансаминаз до уровня, превышающего верхние границы нормы больше, чем в три раза, лечение прерывают).
Во время курса необходимо оценивать эффективность терапии. При отсутствии желаемого результата может потребоваться коррекция дозировки или смена тактики. Появление или усиление негативных реакций может стать поводом для отмены.
При подозрении на внутреннее кровотечение требуется отменить терапию немедленно (острые кровотечения являются противопоказанием).
Начинать терапию следует с минимальных дозировок и назначать (по возможности) короткий курс. Такие рекомендации связаны с риском развития тромботических реакций. При наличии факторов риска их возникновения требуется осторожность.
Если имеются признаки обезвоживания до начала терапии следует назначить регидратационную терапию.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и МО чтобы покупать Костарокс потребуется рецепт. Уточнить стоимость препарата можно онлайн.
От некоторых заболеваний опорно-двигательного аппарата и от болевого синдрома при стоматологических оперативных вмешательствах (подробнее см. раздел Показания).
Что лечит костарокс?
Чаще всего его используют для терапии артритов, остеоартрозов или спондилитов (подробнее см. раздел Показания).
Как долго можно принимать таблетки костарокс?
До 12 недель.
Что лучше аркоксиа или костарокс?
Оба препарата содержат одинаковый главный компонент – эторикоксиб. Решение, о том, какое именно лекарство следует использовать в каждом конкретном случае принимает врач.
Сколько дней можно пить костарокс 90?
Длительность курса определяет врач с учетом диагноза и индивидуальных особенностей. В процессе лечения может меняться дозировка. Обычно терапию не назначают на срок больше 84 дней. При отсутствии желаемого результата во время лечения его могут прервать.
Доставка заказа Москва и Московская область
Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
