Мелоксикам в Печорах

Описание

Мелоксикам относится к категории нестероидных лекарственных средств с противовоспалительными свойствами (НПВП/НПВС). Используется для терапии самых разных болезней опорно-двигательного аппарата (подробнее см. главу Показания). Препарат обладает следующими свойствами:

• устраняет воспаление;
• снимает болевой синдром;
• понижает температуру, повышение которой является естественным ответом организма на патологические процессы.

Действующие вещества

Форма выпуска

В аптечных сетях представлены следующие формы, содержащие главный действующий компонент:

• таблетки для перорального приема (обычно от 10 до 30 шт. в каждой картонной коробке);
• гель, который предназначен для наружного применения (в тубах объемом 30 или 50 мл);
• ректальные свечи (по пять или десять штук в упаковке);
• раствор для введения внутримышечно (в ампулах по 1,5 мл, от 3 до 20 шт. в пачке).

Поскольку данное лекарственное средство выпускается разными производителями, упаковки у них могут отличаться. Уточнить этот вопрос и узнать цену Мелоксикама (любой формы) можно онлайн или непосредственно в аптеке.

Состав

Все виды препарата производят на основе meloxicam. Его содержание зависит от формы выпуска:

• в таблетках может быть 7,5 мг или 15 мг;
• в суппозиториях – 7,5 мг и 15 мг;
• в растворе для инъекций – 10 мг в каждом мл;
• в геле – по одному грамму на каждые 100 г (гель 1%).

Таблетки производят с добавлением:

• аэросила (коллоидной формы диоксида кремния);
• стеарата магния;
• картофельного крахмала;
• лактозы (в виде моногидрата).

В ректальных свечах в качестве вспомогательного вещества используются твердые жиры. Раствор состоит из:

• аминоуксусной кислоты (глицина);
• NaCl (хлорида натрия);
• полоксамера;
• макрогола;
• раствора гидроксида натрия с рН от 8,2 до 8,9;
• тетрагидрофурфурила;
• меглюмина;
• воды для инъекций (в количестве, необходимом для доведения объема до одного мл).

Гель производят с добавлением:

• масел (неролиевого и лавандового);
• триэтаноламина;
• метилпирролидона;
• карбомера;
• 96% спирта;
• очищенной воды (в количестве, необходимом для доведения массы геля до 100 г).

Важно знать: у других производителей второстепенные компоненты могут отличаться. Перед применением следует внимательно изучить состав, указанный в инструкции-вкладыше от производителя (имеется в каждой упаковке).

Фармакологический эффект

Любая лекарственная форма, содержащая Мелоксикам (15 мг или в другой дозировке) обладает аналогичными фармакологическими свойствами. О них известно следующее:

• активный компонент подавляет продукцию простагландинов;
• обладает избирательным действием;
• фармакологический эффект объясняется способностью угнетать циклооксигеназу-2 (фермента, стимулирующего в патологическом очаге выработку простагландинов);
• на циклооксигеназу-1 степень воздействия меньше.

Установлены следующие особенности:

• при длительном лечении и использовании высоких дозировок уровень селективности понижается;
• в почках и слизистой ЖКТ подавление биосинтеза простагландинов отмечается в меньшей степени, чем в патологическом очаге, что снижает риск возникновения язвенных и/или эрозивных изменений в слизистой желудка при употреблении таблеток;
• при наружном использовании не оказывает хондропротекторного действия и влияния на ткань и клетки хряща (при этом снятие признаков воспаления позволяет устранить скованность суставов, связанную с болевыми ощущениями);
• при внутривенном введении не вызывает увеличения длительности кровотечения и агрегации тромбоцитов, при этом в сравнении с другими нестероидными препаратами с противовоспалительными свойствами реже вызывает негативные реакции желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Имеются некоторые отличия в кинетических свойствах таблеток Мелоксикам и других лекарственных форм. О фармакокинетике активного компонента, присутствующего в таблетках, известно следующее:

• всасывание происходит в желудочно-кишечном тракте (еда на него не влияет);
• уровень биологической доступности высокий (до 89%);
• связь плазменной концентрации и дозировки прямо пропорциональная;
• в срок от трех до пяти дней она достигает равновесия (на этот показатель не влияет длительность приема, показатели не меняются даже при употреблении таблеток в течение года);
• степень связывания с плазменными белками достигает 99%;
• показатель плазменной концентрации (минимум и максимум) при приеме 7,5 мг и 15 мг соответственно от 0,4 мкг/мл до 1 мкг/мл и от 0,8 мкг/мл до 2 мкг/мл;
• активный компонент способен преодолевать гистогематические барьеры, уровень его концентрации в синовиальной жидкости вдвое меньше, чем показатель максимальной плазменной концентрации;
• в результате распада образуется четыре метаболита (неактивных);
• в метаболизме участвует печень;
• в процессе метаболизма активно участвуют изоферменты из системы цитохрома Р450 CYP: 2C9 играет ведущую роль, 3А4 – второстепенную;
• они обеспечивают появление главного метаболита (5'-карбокси-мелоксикама), на долю которого приходится 60%;
• на долю двух других метаболитов приходится 4% и 16% (они образуются в результате влияния фермента пероксидазы);
• выводится большей частью в метаболизированном виде;
• в выведении почки и кишечник участвуют в равной степени;
• 5% дозировки, принятой за сутки, выводится в первоначальном виде кишечником (также обнаружено следовое количество в моче, что не имеет клинического значения);
• показатели плазменного клиренса и периода полураспада – 8 мл/мин и от 15 до 20 часов соответственно.

На фармакокинетику не влияет почечная и/или печеночная недостаточность в среднетяжелой форме. Объем распределения снижается до 11 л в пожилом возрасте. Клиренс также уменьшается.

• Имеются небольшие отличия в кинетике при использовании уколов Мелоксикам:
• уровень биологической доступности практически 100%;
• плазменная концентрация достигает максимума за час-полтора, составляет от 1,6 до 1,8 мкг/мл при введении 15 мг;
• степень связывания с плазменным белком альбумином – до 99%;
• показатели плазменного клиренса и периода полураспада – 7-12 мл/мин и 13-25 часов соответственно.

В остальном кинетически данные совпадают.

При использовании суппозиториев равновесная плазменная концентрация достигается за пять часов. В дальнейшем кинетика активного компонента идентична описанным выше формам.

Есть сведения о фармакокинетике при наружном использовании:

• всасывание продолжительное, трансдермальное;
• элиминация происходит постепенно;
• абсорбция в кровоток незначительная, при этом 99% обнаруженного количества связывается с альбуминами;
• метаболизм и выведение аналогичны другим формам.

Показания

Инъекции Мелоксикама и его другие формы рекомендуется использовать для терапии болезней опорно-двигательного аппарата воспалительного характера с болевым синдромом и без такового для снятия острой симптоматики. Его назначают при:

• спондилите (анкилозирующем);
• дегенеративных болезнях суставов, артрозах, ревматоидном артрите и других видах остеоартрита;
• болях в спине, ишиасе, периартрите (плечевом) и других формах дорсопатии;
• артропатиях и различных дегенеративных болезнях костно-мышечной системы.

Раствор рекомендуется использовать краткосрочно, чаще в начале курса. При необходимости его продолжения рекомендуется перевести пациента на таблетки.

Гель чаще всего рекомендуется использовать при остеоартрозах.

Противопоказания

Информация о противопоказаниях необходима тем, кто собирается купить Мелоксикам. Его нельзя использовать при:

• сердечной недостаточности в декомпенсированной форме;
• появлении на фоне приема ацетилсалициловой кислоты (АСК) крапивницы, ринитов, ангионевротических отеков или бронхообструкции, а также при наличии полипоза околоносовых пазух и носа (рецидивирующего) в сочетании (неполном или полном) с бронхиальной астмой и непереносимостью АСК или любых других нестероидных противовоспалительных средств (текущих или в анамнезе);
• недавно проведенном аортокоронарном шунтировании;
• некоторых заболеваниях желудочно-кишечного тракта (болезни Крона, язвенных колитах и язвах двенадцатиперстной кишки и/или желудка, кровотечениях в активной форме);
  болезнях печени в активной стадии (включая недостаточность в выраженной форме);
• болезнях почек (гиперкалиемии, прогрессирующих заболеваниях почек, недостаточности в хронической форме с креатининовым клиренсом меньше 30 мл/мин);
• любых кровотечениях, включая цереброваскулярные;
• наличии реакций гиперчувствительности, аллергии или индивидуальной непереносимости любого вещества, которое присутствует в составе;
• лечении беременных женщин и кормящих матерей.

В педиатрической практике лекарство нельзя использовать:

• таблетки – до 12 лет;
• инъекции и гель – до 18 лет;
• ректальные свечи – до 15 лет.

Таблетки не назначаются при наличии болезней, обусловленных проблемами с усвоением лактозы (например, при диагностированной непереносимости этого вещества, глюкозно-галактозной мальабсорбции или недостатке фермента лактазы). Примечание: если у других производителей в составе лактоза отсутствует, их можно назначать при перечисленных патологиях.

Суппозитории не следует применять при использовании антикоагулянтов или наличии нарушений свертываемости крови.

Для геля некоторые из перечисленных выше состояний не является прямым противопоказанием, но при их наличии требуется осторожность. Это указано в описании противопоказаний в инструкции производителя (имеется в каждой упаковке).

При некоторых заболеваниях/состояниях требуется осторожность при назначении meloxicam. Она потребуется при:

• цереброваскулярных болезнях;
• некоторых заболеваниях сердечно-сосудистой системы: сердечной недостаточности (застойной), ишемической болезни сердца, болезнях периферических артерий;
• сахарном диабете;
• гипер- или дислипидемии;
• наличии язвенной болезни желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• соматических болезнях в тяжелых формах;
• почечной недостаточности в хронической форме с креатининовым клиренсом от 30 до 60 мл/мин;
• инфекционных болезнях, спровоцированных Helicobacter pylori;
• терапии пациентов пожилого возраста;
• наличии вредных привычек (злоупотреблении спиртосодержащими напитками и/или никотином).

Также осторожность необходима при назначении лекарственного средства при:

• длительной терапии другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
  употреблении в текущий момент антиагрегантов, антикоагулянтов, ингибиторов обратного захвата серотонина (селективных), глюкокортикостероидов, предназначенных для перорального приема.

Меры предосторожности

Перед тем, как использовать лекарство следует ознакомиться с инструкцией по применению Мелоксикама. Это важно для выбора формы выпуска, оптимальной в каждом конкретном случае. До начала терапии требуется собрать анамнез и узнать обо всех лекарственных средствах, принимаемых на постоянной основе или раньше. Важно уточнить наличие аллергических реакций на какие-либо препараты (особенно на нестероидные противовоспалительные).

Чтобы предотвратить возникновения негативных реакций желудочно-кишечного тракта рекомендуется назначать минимально эффективные дозы. Курс терапии при наличии рисков их возникновения должен быть коротким (насколько это возможно).

Запрещается самостоятельно менять схему терапии и дозировку, указанную врачом. Без консультации не следует заменять таблетки на другие формы выпуска. Следует помнить, что гель чаще всего назначается в дополнение к комплексному лечению или для ситуационного снятия остроты воспаления (локально). Если появляется необычная симптоматика, признаки непереносимости или побочные эффекты в выраженной форме следует обратиться за медицинской помощью.

Не следует использовать лекарство, которое хранилось в ненадлежащих условиях, из поврежденной коробки или с явными признаками негодности (например, при изменении нормального цвета таблеток, свечей и геля или при помутнении раствора). 

Желательно использовать препарат регулярно, в одно и тоже время.  Это поможет поддерживать постоянный уровень концентрации в организме. Таблетки лучше пить во время употребления еды.

Информации о влиянии активного компонента на скорость психомоторных реакций или способность концентрировать внимание нет. Ограничения к использованию опасных приборов и управлению автомобилем или другими транспортными средствами отсутствуют. При этом следует помнить, что существует вероятность внезапного развития негативных реакций (в т. ч., со стороны психики и центральной нервной системы). Поэтому следует быть аккуратным во время таких занятий. 

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

При использовании таблеток, свечей, геля и инъекций побочные действия будут несколько отличаться. Частота возникновения негативных реакций, определяется по стандартной схеме: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).

Побочные эффекты при использовании таблеток:

Негативные реакции при использовании раствора:

При использовании ректальных свечей возможны следующие побочные эффекты:

При использовании геля негативные реакции малочисленны:

со стороны кожных покровов: возможны – гиперемия, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение, фотосенсибилизация;

аллергические реакции: возможны – зуд и жжение кожи, многоформная эритема, крапивница, системные анафилактические реакции.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Передозировка

Случаи передозировки были зафиксированы при использовании таблеток. Симптоматика проявлялась в виде:

• болей в эпигастральной области;
• рвоты и/или тошноты;
• нарушений сознания;
• печеночной и/или почечной недостаточности;
• желудочных кровотечений;
• асистолии;
• остановки дыхания.

При появлении этих или любых других негативных реакций на фоне употребления избыточных дозировок требуется немедленно обратиться в медучреждение.

Поскольку специфический антидот отсутствует, тактика экстренной помощи будет заключаться:

• в промывании желудка и/или использовании адсорбентов (целесообразно сразу же после употребления избыточных доз, в течение первого часа);
• в назначении симптоматического и/или поддерживающего лечения.

Использование гемодиализа, форсированного диуреза или мероприятий, направленных на защелачивание мочи, не имеют смысла из-за высокой степени связывания активного вещества с плазменными белками.

Взаимодействие с другими препаратами

О взаимодействии активного компонента с другими лекарственными средствами известно следующее:

• комбинация с другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами может усилить риски развития негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта;
• действие препаратов, понижающих давление, может снизиться при совместном использовании;
• необходимо мониторить уровень Li (лития) в плазме при совместном применении с литийсодержащими лекарственными средствами (в связи со способностью этого вещества накапливаться и оказывать токсическое действие);
• показатели крови могут измениться из-за увеличения негативных эффектов метотрексата, при совместном применении с активным компонентом требуется периодический контроль формулы крови;
• случаи развития почечной недостаточности учащаются при комбинации циклоспорином или диуретиками;
• у внутриматочных контрацептивов может понизиться степень защиты;
• повышается риск возникновения кровотечений при одновременном назначении тромболитиков и/или антикоагулянтов (показатели свертываемости нужно контролировать);
• нежелательна комбинация с пеметрекседом (при показателе креатининового клиренса меньше 45 мл/мин), в остальных случаях требуется осторожность, если имеется возможность, оба препарата принимаются отдельно с перерывом пять дней до начала употребления пеметрекседа или с двухдневным после окончания курса;
• возможно фармакологическое взаимодействие с ингибиторами изоферментов, участвующих в метаболизме активного вещества (CYP типа 3А4 или 2С9);
• острая форма почечной недостаточности может развиваться при совместном приеме лекарств, ингибирующих АПФ или препаратов-антагонистов рецепторов ангиотензина II;
• гель не следует назначать с другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (при назначении с другими формами Мелоксикама предельно допустимая суточная дозировка – 15 мг).

Особые указания

Перед началом терапии следует внимательно изучить главы Противопоказания (в т. ч., учесть состояния, при которых требуется осторожность), Меры предосторожности, Побочные действия и Лекарственное взаимодействие. Выбор формы выпуска зависит от диагноза, индивидуальных особенностей и других значимых факторов.

При длительной терапии требуется контроль показателей крови, функций печени, почек, работу желудочно-кишечного тракта и других органов (по показаниям).

Следует помнить, что на фоне приема активного компонента могут бессимптомно развиваться некоторые инфекционные болезни.

Появление любых побочных эффектов или изменение состояния здоровья требует немедленного обращения к врачу. Он принимает решение об отмене лекарства и смене тактики. При острых реакциях препарат отменяется немедленно (например, при подозрении на любое внутреннее кровотечение).

Не рекомендуется назначать длительный курс при наличии рисков развития сердечно-сосудистых осложнений.

При истощении или ослабленном организме требуется контроль во время использования препаратом.

Пациента следует предупредить о необходимости отказа от вредных привычек, которые являются факторами риска.

Гель нельзя использовать при наличии открытых ранений, инфицированных ран или признаков кожных болезней в месте нанесения. Во время его использования желательно воздержаться от посещения мест, в которых имеется риск облучения ультрафиолетовыми лучами. Это снизит вероятность развития фоточувствительности.

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя