Престилол в Москве и Московской области

Описание

Действующие вещества

• бисопролол способен блокировать β1-адренорецепторы, обладает высокоселективными свойствами;
• периндоприл подавляет действие ангиотензинпревращающего фермента (киназы II или АПФ), что не позволяет гормону ангиотензину I трансформироваться в ангиотензин II.

Форма выпуска

Выпускается лекарство в виде таблеток, которые покрывает пленочная оболочка. В них обязательно присутствуют оба активных компонента в разных дозировках. Бисопролола и периндоприла может быть 5 мг + 5 мг, 5 мг + 10 мг, 10 мг + 5 мг, 10 мг + 10 мг соответственно.

Поставляется препарат во флаконах по 29 или 30 таблеток в каждом. Флаконов по 30 таб. в картонной коробке может быть один или три шт., по 29 – только один фл. Уточнить цену Престилола (любой упаковки) можно дистанционно на сайте или непосредственно в аптечном пункте.

Состав

Кроме двух активных компонентов в составе присутствуют второстепенные. Таблетки производят с добавлением:

• прежелатинизированного крахмала;
• карбоната кальция;
• кроскармеллозы натрия;
• стеарата магния;
• кремния (его безводной коллоидной формы);
• карбоксиметилкрахмала натрия;
• микрокристаллической целлюлозы.

Пленочную оболочку производят из:

• гипромеллозы;
• диоксида титана;
• макрогола 6000;
• стеарата магния;
• глицерола;
• красителей двух видов (красного и желтого оксида железа).

Фармакологический эффект

Фармакологические свойства комбинированного лекарственного средства Престилол (5 мг 5 мг или в любой другой дозировке) следует рассматривать как совокупность влияния двух активных веществ. Каждое обладает собственными характеристиками и механизмом действия.

Бисопролол

Этот активный компонент способен подавлять β1-адренорецепторы. Действие проявляется как при приеме в терапевтических дозах, так и за их пределами. На β2-адренорецепторы влияния практически не оказывает. При этом он не воздействует:

• на метаболические процессы;
• на сопротивление дыхательных путей.

Дополнительно следует отметить, что бисопролол не обладает мембраностабилизирующими и стимулирующими свойствами. При его употреблении негативное инотропное воздействие незначительное. Свое действие активный компонент сохраняет в течение суток. Результат заметен уже спустя три-четыре часа с момента приема. Стабильный эффект достигается, если пить таблетки ежедневно в течение двух недель. После этого отмечается максимально возможный гипотензивный эффект.

Имеются дополнительные данные о фармакологических свойствах активного компонента:

• частота сердечных сокращений и ударный объем сокращаются при однократном употреблении терапевтической дозы при ишемической болезни сердца без сердечной недостаточности в хронической форме (в результате наблюдается уменьшение потребления кислорода и понижение сердечного выброса);
• регулярное употребление ведет к уменьшению периферического сосудистого сопротивления;
• активность ренина в плазме снижается (этим объясняется терапевтический эффект от употребления активного вещества);
• за счет блокировки β-адренорецепторов, расположенных в сердце, уменьшается симпато-адреналовая реакция;
• наблюдается уменьшение сократимости миокарда и понижение частоты сердечных сокращений, что приводит к уменьшению потребности в кислороде миокарда (такое действие требуется для лечения стенокардии, вызванной ишемической болезнью сердца.

Периндоприл

Этот активный компонент представляет собой вещество, способное блокировать действие экзопептидазы. Этот фермент в организме отвечает за распад брадикинина и трансформацию гормона ангиотензина I в ангиотензин II. В результате употребления главного компонента нивелируются сосудорасширяющие свойства брадикинина и снижается плазменная концентрация ангиотензина II. Это приводит к росту активности ренина и снижению выработки альдостерона.

Перечисленные свойства периндоприла обеспечивают следующие эффекты:

• возрастает активность калликреин-кининовой системы (тканевой и циркулирующей);
• наблюдается активизация простагландиновой системы.

Антигипертензивным воздействием обладает не только само вещество, но и его активный метаболит. Периндоприл рекомендуется употреблять при разных формах артериальной гипертензии (АГ). В результате отмечается:

• уменьшение показателей систолического и диастолического давления в любом положении (как лежа, так и стоя);
• понижение общего периферического сосудистого сопротивления (это приводит к улучшению кровотока в периферических сосудах и понижению артериального давления, при этом частота сердечных сокращений остается неизменной);
• увеличение почечного кровотока без изменения скорости клубочковой фильтрации.

Фармакокинетика

В инструкции по применению Престилола отмечено, что кинетика активных веществ в комбинированном препарате не отличается от фармакокинетических свойств, которые проявляются при их употреблении по отдельности.

О фармакокинетических свойствах бисопролола известно следующее:

• всасывание происходит в желудочно-кишечном тракте (практически полностью, больше 90%, биологическая доступность достигает таких же показателей);
• уровень метаболизма от эффекта «первого прохождения» через печень составляет 10%;
• выведение происходит через почки двумя путями: половина дозировки в первоначальном виде выводится, другая половина – в виде неактивных метаболитов;
• период полувыведения занимает от 10 до 12 часов.

О кинетике у особых групп есть такие данные:

• возраст не влияет на фармакокинетические свойства;
• при печеночной и/или почечной недостаточности коррекция дозировок не нужна;
• при сердечной недостаточности в хронической форме, классифицируемой как третья степень по NYHA плазменная концентрация и период полувыведения увеличиваются;
• данных о кинетике активного компонента при сердечной недостаточности в хронической форме, сочетающейся с функциональными нарушениями печени и/или почек нет.

Есть сведения о фармакокинетических свойствах периндоприла. Поскольку это вещество является пролекарством, действовать оно начинает после трансформации в активный компонент периндоприлат. Его образуется приблизительно 27% от принятой дозы. Дополнительно о кинетике известно:

• всасывание и полувыведение из плазмы быстрое, оба процесса занимают около одного часа;
  связывание с белками дозозависимое, кинетика линейная;
• для достижения плазменной концентрации своего максимума требуется от трех до четырех часов;
• выводится почками, период полувыведения занимает порядка 17 часов;
• для достижения равновесия требуется принимать активный компонент ежедневно в течение четырех дней.

Про фармакокинетические свойства активного компонента у особых групп известно следующее:

• при почечной и сердечной недостаточности, а также у пожилых замедляется процесс выведения;
• коррекция дозировки с учетом показателей креатининового клиренса необходима при функциональных нарушениях почек;
• в два раза снижается печеночный клиренс при циррозе печени (корректировать дозировку не нужно).

Показания

Противопоказания

Информация о противопоказаниях будет полезна тем, кто собирается купить Престилол. Его нельзя назначать при:

• синоатриальной блокаде;
• кардиогенном шоке;
• сердечной недостаточности в острой форме или эпизодах декомпенсации сердечной недостаточности (при условии, что необходимо внутривенное применение инотропных лекарственных средств);
• артериальной гипотензии в тяжелой форме с показателями систолического давления меньше 100 мм рт. ст.;
• коллапсе;
• атриовентрикулярной блокаде третьей или четвертой степени (при отсутствии электрокардиостимулятора);
• брадикардии в выраженной степени с частотой сердечных сокращений меньше 60 уд. в мин.;
• ангионевротических отеках (идиопатическом, наследственном или в анамнезе, развившимся на фоне употребления лекарственных средств, ингибирующих АПФ);
• нарушениях периферического артериального кровообращения в выраженной форме или синдрома Рейно в тяжелой форме;
• обструктивной болезни легких (хронической) или бронхиальной астме в тяжелых формах;
• ацидозе (метаболическом);
• функциональных нарушениях почек или сахарном диабете, которые требуют лечения лекарственными средствами, содержащими алискирен;
• стенозе (одностороннем при наличии одной почки или двустороннем);
• диабетической нефропатии, требующей лечения лекарствами-антагонистами рецепторов ангиотензина II;
• экстрокорпоральной терапии, которая предполагает контакт крови с поверхностями, заряженными отрицательно;
• приеме на постоянной основе или на момент назначения препаратов, содержащих комбинацию валсартана с сакубитрилом;
• наличии реакций гиперчувствительности, аллергии или индивидуальной непереносимости любого вещества, которое присутствует в составе;
• лечении беременных и кормящих матерей, а также в педиатрической практике вплоть до 18-летия.

Использование активного компонента в некоторых случаях требует осторожности (имеется список состояний/заболеваний/факторов риска). Она потребуется при:

• коронарной недостаточности;
• сахарном диабете любого типа;
• наличии высоких рисков снижения показателей артериального давления;
• бронхоспазме;
• цереброваскулярных болезнях;
• употреблении лекарственных средств, содержащих соли Са (кальция) или диуретических препаратов;
• псориазе;
• болезнях периферических артерий (окклюзионных);
• болезнях соединительной ткани (врожденных);
• поражениях сердечных клапанов.

Дополнительную информацию о болезнях, состояниях и факторах риска, при которых требуется соблюдать осторожность, см. в разделе Особые указания.

Меры предосторожности

Перед назначением комбинированного препарата необходимо собрать анамнез и узнать обо всех лекарственных средствах, принимаемых на постоянной основе. Следует проявлять осторожность при болезнях, указанных в разделе Противопоказания. Важно оценить возможные последствия при наличии некоторых заболеваний, состояний и факторов риска. Также следует обратить внимание на главы Лекарственное взаимодействие и Побочные действие.

Запрещается использовать таблетки из поврежденной коробки или с явными признаками негодности (например, при изменении нормального цвета) или после нарушения правил хранения.

Желательно употреблять таблетки каждый день в одно и тоже время. Лекарственное средство обычно назначают один раз в сутки. Решение об изменении дозировки и замене лекарства на аналог или о смене тактики лечения принимает врач. Отменять лекарственное средство следует постепенно, чтобы не возникло синдрома «отмены».

Необходимо строго следовать назначенной схеме приема. Если появляется необычная симптоматика, признаки непереносимости или побочные эффекты в выраженной форме следует обратиться за медицинской помощью.

Во время терапевтического курса следует воздержаться от употребления напитков, содержащих алкоголь. Существует риск развития негативных реакций.

Не выявлено прямого влияния на скорость психомоторных реакций или способность концентрировать внимание. Хотя отсутствуют прямые ограничения к использованию опасных приборов и управлению автомобилем или другими транспортными средствами, существует вероятность внезапного развития негативных реакций. Необходимо быть аккуратным во время потенциально опасных занятий, особенно, в начале терапии или после коррекции дозировки.

Применение при беременности

Достоверных сведений о влиянии комбинированного средства на репродуктивную функцию и внутриутробное развитие нет. Также неизвестно как повлияют активные компоненты на физическое и умственное развитие новорожденных, если женщина будет упортеблять препарат в период лактации. Есть данные о влиянии каждого вещества, применяемого в качестве монопрепарата:

• периндоприл способен увеличить риски возникновения нарушений внутриутробного развития в первом триместре беременности, достоверно известно, что во втором и в третьем триместре вещество может оказывать фетотоксическое воздействие и спровоцировать негативные последствия на здоровье новорожденного;
• бисопролол может негативно влиять как на внутриутробное развитие, так и на течение беременности, способен спровоцировать задержку роста, преждевременные роды или самопроизвольный аборт, а также гибель плода, у ребенка уже после рождения могут наблюдаться брадикардия и гипогликемия, существует риск летального исхода.

Учитывая перечисленные выше риски, не рекомендуется назначать Prestilol при:

• лечении женщин во время беременности;
• после родов в период кормления младенца грудным молоком (если курс лечения требуется во время лактации кормление на этот период прекращают);
• планировании беременности.

Женщинам детородного возраста необходимо использовать средства контрацепции чтобы исключить случайную беременность во время курсовой терапии. При непредвиденном зачатии лечение следует немедленно прервать и выбрать другую схему терапии с использованием лекарственных средств, не влияющих на плод, течение беременности и развитие новорожденного.

Побочные действия

Во время терапии могут возникнуть негативные реакции со стороны разных органов и систем.

Побочные эффекты, возникающие при приеме бисопролола:

*Обычно симптомы наблюдались в начале терапии. Они обычно были выражены в легкой степени и часто проходили в течение 1-2 недель.

Наиболее частые нежелательные реакции при приеме бисопролола включают головную боль, головокружение, ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальную гипотензию, ощущение похолодания конечностей, тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, запор, астению и повышенную утомляемость.

Негативные реакции, возникающие при приеме периндоприла:

*Обычно симптомы наблюдались в начале терапии. Они обычно были выражены в легкой степени и часто проходили в течение 1-2 недель.

Наиболее частые нежелательные реакции при приеме периндоприла, о которых сообщалось в клинических исследованиях, включают головную боль, головокружение, вертиго, парестезию, нарушения зрения, шум в ушах, артериальную гипотензию, кашель, одышку, тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, запор, дисгевзию, диспепсию, зуд, кожную сыпь, мышечные спазмы и астению.

Передозировка

Отсутствует информация о передозировке комбинированным средством. При этом есть сведения о симптоматике, которая проявлялась при приеме внутрь избыточных доз активных компонентов, когда они использовались в качестве монопрепаратов. Предположительно после приема избыточной дозы Престилола могут появиться именно эти признаки. Любое ухудшение служит поводом для обращения в медучреждение. Возможно потребуется коррекция дозировки или отмена лекарственного средства с заменой на другой препарат.

Передозировка бисопрололом.

О передозировке может свидетельствовать появление:

• гипогликемии;
• бронхоспазма;
• брадикардии;
• артериальной гипотензии;
• сердечной недостаточности в острой форме.

Поскольку специфического антидота нет, а гемодиализ малоэффективен, следует использовать симптоматическую и/или поддерживающую терапию:

• при брадикардии назначается атропин, при отсутствии желаемого результата дополнительно используется изопреналин или препараты с длительным хронотропным эффектом, в случае крайней необходимости следует установить искусственный водитель ритма;
• при атриовентрикулярной блокаде требуется внутривенное введение изопреналин, при необходимости устанавливают искусственный водитель ритма с обязательным контролем состояния пациента (такие меры используют при блокаде второй или третьей степени);
• при артериальной гипотензии в выраженной форме назначается инфузионная терапия с использованием сосудосуживающих лекарственных средств и жидкостей (возможно введение глюкагона);
• при бронхоспазме показано использование бронхолитиков (эффективно применение бета2-симпатомиметиков, аминофиллина и/или изопреналина);
• при ухудшении картины сердечной недостаточности в острой форме назначается инфузионное лечение с введением сосудорасширяющих лекарственных средств, ионотропных препаратов и диуретиков;
• при гипогликемии рекомендуется назначать глюкозу внутривенно.

Передозировка периндоприлом.

Признаками передозировки данным активным компонентом может стать появление:

• почечной недостаточности;
• артериальной гипотензии;
• тахикардии или брадикардии;
• циркуляторного шока;
• головокружений;
• нарушений водно-электролитного баланса;
• кашля;
• ощущения сердцебиения;
• беспокойства.

Стандартными мерами по устранению симптоматики, возникающей при принятии избыточных доз, будет инфузионная терапия, симптоматическое и/или поддерживающее лечение. Рекомендуется принять положение с возвышением конечностей. Внутривенно можно вводить физиологический раствор (0, 9% NaCl), растворы, содержащие катехоламины или ангиотензин II. Требуется мониторинг общего состояния и лабораторных показателей (креатинина, электролитов и пр.). Для ускоренного выведения этого активного компонента можно назначить гемодиализ. При необходимости устанавливается искусственный водитель ритма.

Взаимодействие с другими препаратами

Между собой оба активных компонента не взаимодействуют. При назначении комбинированного средства следует учитывать возможность взаимного влияния каждого вещества с другими препаратами. Перед назначением необходимо оценить возможные риски.

Развитие гиперкалиемии возможно при назначении:

• диуретиков (калийсберегающих) или солей калия;
• лекарств, ингибирующих ангиотензинпревращающий фермент, или блокирующих рецепторы ангиотензина II;
• гепаринов;
• алискирена;
• иммунодепрессантов;
• нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.

До начала терапии следует внимательно изучить раздел Противопоказания (включая указания насчет комбинаций, при которых требуется осторожность).

Имеются сведения о том, какие препараты на следует назначать во время терапевтического курса с применением Престилола:

Следует помнить, что некоторые сочетания лекарственных средств требуют осторожности. Она потребуется при назначении комбинированного препарата в сочетании со следующими лекарственными средствами:

При использовании активных компонентов в качестве монопрепаратов были отмечены негативные последствия некоторых комбинаций.

Потребуется осторожность при сочетании бисопролола с некоторыми лекарственными средствами:

Потребуется осторожность при сочетании периндоприла с некоторыми лекарственными средствами:

Особые указания

Следует помнить, что некоторые состояния, болезни и факторы риска требуют осторожности. Перед началом лечения важно изучить разделы Противопоказания, Лекарственное взаимодействие и Меры предосторожности. Дополнительно осторожность потребуется при назначении препарата в следующих случаях:

• при высоких рисках развития артериальной гипотензии в выраженной форме, гиповолемии и/или гипонатриемии, возникших в результате бессолевой диеты и/или предшествующей терапии диуретиками, диализа, рвоты, диареи;
• наличии рисков развития гиперкалиемии;
• использовании на постоянной основе или во время курса некоторых лекарственных средств (см. раздел Лекарственное взаимодействие);
• при принадлежности к негроидной расе;
• при гипертрофической кардиомиопатии или стенокардии Принцметала;
• при реноваскулярной гипертензии;
• при функциональных нарушениях почек;
• после проведенной трансплантации почки;
• при использовании общего наркоза и/или оперативных вмешательствах;
  при пороках сердца (врожденных), инфаркте миокарда (в анамнезе за последние три месяца), кардиомиопатии (рестриктивной), органических поражениях клапанов сердца (значимых гемодинамически);
• депрессиях;
  строгих диетах;
• гипертиреозе;
  феохромоцитоме;
• на фоне проведения ЛПНП-афереза;
• при анемии/агранулоцитозе/нейтропении/тромбоцитопении;
• при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (врожденном).

Не рекомендуется назначать лекарство при первичном гиперальдостеронизме (в связи с низкой восприимчивостью к такому лечению).

Препарат следует отменять постепенно, снижая дозировку. Пациенту следует знать, что самостоятельная отмена и резкое прекращение приема таблеток может вызвать негативные реакции. Немедленное прекращение терапии возможно только по острым показаниям.

При назначении Престилола следует учитывать влияние обоих активных веществ.

Отпуск по рецепту

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя