Релпакс относится к категории противомигренозных, серотонинергических и анальгетических лекарственных средств. Его использование для купирования мигренозных болей позволяет снять острую симптоматику во время приступов.
Действующие вещества
Главным компонентом является элетриптан. Это вещество – агонист серотониновых рецепторов типа 5-НТ1 с селективным действием. Способен активизировать эти рецепторы, в результате чего отмечается сужение кровеносных сосудов (внутричерепных) и подавление нейрогенных воспалительных процессов. Это объясняет эффективность лекарства во время приступов мигрени, сопровождающихся головной болью.
Форма выпуска
Поставляется препарат в виде таблеток. Их покрывает оранжевая пленочная оболочка. Активного вещества в таблетках может быть 20 мг или 40 мг. Они находятся в блистерах по 2, 3, 4, 5, 6 или 10 шт. В одной картонной коробке бывает по 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 блистеров. Соответственно в упаковке бывает:
с блистерами по две таблетки – 2, 4, 6, 8, 10, 12 или 20 шт.;
с блистерами по три таблетки – 3, 6, 9, 12, 15, 18 или 30 шт.;
с блистерами по четыре таблетки – 4, 8, 12, 16, 20, 24 или 40 шт.;
с блистерами по пять таблеток – 5, 10, 15, 20, 25, 30 или 50 шт.;
с блистерами по шесть таблеток – 6, 12, 18, 24, 30, 36 или 60 шт.;
с блистерами по десять таблеток – 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт.
Уточнить цену Релпакса (любой упаковки) можно дистанционно или непосредственно в аптечном пункте.
Состав
В Relpax кроме главного вещества присутствуют вспомогательные компоненты. Таблетки производят с добавлением:
целлюлозы микрокристаллической;
магния стеарата;
кроскармеллозы натрия;
лактозы (в форме моногидрата).
Оболочка изготовлена из двух видов Опадрая (OY-LS-23016 и YS-2-19114-A, оранжевого и прозрачного соответственно). Для производства оранжевого Опадрая используют:
диоксид титана;
триацетин;
лактозу (в форме моногидрата);
гипромеллозу;
краситель под названием «Желтый солнечный закат» с желтым алюминиевым лаком.
Прозрачный Опадрай изготовлен из триацетина и гипромеллозы.
Фармакологический эффект
Основной компонент таблеток Релпакс влияет сразу на несколько групп серотониновых рецепторов:
5-НТ1B (сосудистые) и 5-НТ1D (нейрональные) являются основными;
5-HT1F – к нему у главного компонента высокое сродство;
на НТ1A, 5-НТ2B, 5-НТ1E и 5-НТ7 вещество влияет умеренно.
У элетриптана больше влияния на рецепторы, которые находятся в сонных артериях, меньше – на расположенных в бедренных и коронарных.
Фармакокинетика
О кинетике активного вещества в инструкции по применению Релпакса есть следующие сведения:
в желудочно-кишечном тракте происходит полное и быстрое всасывание (до 81% от принятой дозы);
максимума плазменная концентрация достигает в течение полутора часов, при мигренозных приступах время достижения увеличивается до 2,8 часа;
наблюдается линейная зависимость кинетики от терапевтических дозировок;
жирная пища повышает показатель плазменной концентрации в среднем на 30%;
при приеме ежедневно в течение пяти-семи дней наблюдается кумуляция (при схеме 20 мг трижды в сутки), при повышении дозировок до 120 мг и 160 мг в сутки степень кумуляции повышается на 40%;
активный компонент метаболизируется с образованием двух метаболитов, активного и неактивного;
показатель периода полувыведения – около четырех часов;
выведение происходит через кишечник и почками.
О кинетике активного вещества в особых группах известно следующее:
на кинетические показатели пол не оказывает влияния;
в возрастной группе от 65 до 93 лет период полувыведения повышается до 5,7 часа, возможно более заметное влияние на артериальное давление;
при функциональных нарушениях печени или почек имеются небольшие отличия, которые не имеют клинического значения.
Показания
Лекарственное средство рекомендуется принимать для купирования мигренозных приступов (как при наличии ауры, так и при ее отсутствии).
Противопоказания
О противопоказаниях для использования препарата важно знать тем, кто планирует купить Релпакс. Его нельзя принимать при:
некоторых видах мигрени (офтальмоплегической, гемиплегической или базилярной);
функциональных нарушениях печени в тяжелой форме;
артериальной гипертензии (неконтролируемой);
сердечной недостаточности;
аритмии;
ишемической болезни сердца (текущей или при подозрении на нее) и/или спазмах коронарных артерий;
наличии в анамнезе транзиторных атак;
нарушениях мозгового кровообращения;
окклюзионных болезнях периферических сосудов;
одновременном употреблении с препаратами, ингибирующими изоферменты из системы цитохрома Р450 CYP типа 3A4 или другими агонистами рецепторов 5-HT1;
употреблении лекарственных средств, в которых присутствует эрготамин или его производные (перерыв между такими препаратами и Relpax должен составлять не меньше суток);
аллергических реакциях, индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к любому веществу, которое присутствует в препарате;
лечении мигреней в педиатрической практике вплоть до 18-тилетия;
наличии заболеваний, связанных с проблемами усвоения лактозы (например, при подтвержденной непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостатке фермента лактазы).
В некоторых случаях применение лекарственного средства требует осторожности. Она необходима при:
функциональных нарушениях почек (для дозировок свыше 40 мг);
одновременном употреблении СИОЗСН и СИОЗС (в связи с риском возникновения серотонинового синдрома).
Меры предосторожности
Назначать лекарственное средство можно только после точно установленного диагноза. Следует учитывать указания из раздела Противопоказания (там перечислены типы мигрени, при которых лекарство использовать нельзя). Также необходимо следовать инструкции производителя и изучить рекомендации и глав Особые указания, Побочные эффекты и Лекарственное взаимодействие.
Запрещается употреблять таблетки если они хранились в ненадлежащих условиях, имеют признаки негодности или из поврежденных упаковок. Перед применением препарата следует посмотреть год и дату выпуска на упаковке, чтобы убедиться, что лекарство не просрочено.
До начала терапии следует узнать обо всех болезнях (в анамнезе и текущих). Необходимо получить информацию обо всех лекарственных препаратах (применяемых ситуационно или на постоянной основе).
Пациента следует предупредить о рисках развития негативных реакций. При их появлении, усилении или отсутствии желаемого результата от приема следует обратиться в медучреждение.
Таблетки следует проглатывать целиком. Запивают их небольшим количеством воды. Правила употребления описаны в разделе Особые указания. Им необходимо следовать. Превышать предельно допустимые дозировки запрещается.
Установлена эффективность препарата для снятия характерной симптоматики (фото- и фонофобий, рвоты и/или тошноты). Также лекарство помогает устранить возвраты головной боли в течение мигренозного приступа. На поздней стадии развития приступа головные боли обычно купируются. Рано принятые таблетки (при появлении ауры) не купируют их. Для профилактического приема лекарство не предназначено.
Главный компонент не оказывает непосредственного влияния на способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Тем не менее, во время употребления лекарственного средства следует быть аккуратным во время управлением автомобилем и другими транспортными средствами, а также при использовании опасных приборов и механизмов. Внезапное развитие побочных явлений может быть опасным. Осторожность следует соблюдать и во время самих мигренозных приступов.
Применение при беременности
Лабораторные исследования не обнаружили негативного воздействия Relpax на беременность и не выявили таргентного действия у животных. Информации о безопасности применения препарата у беременных женщин нет. В связи с этим применять активный компонент в этот период рекомендуется только при условии, что риски для плода меньше, чем возможная польза для беременной женщины.
Имеются сведения о способности элетриптана проникать в грудное молоко. Его количество минимально (около 0,02% от принятого количества). Поскольку присутствие активного вещества обнаруживалось в грудном молоке в течение суток, есть рекомендации по поводу применения препарата в период лактации:
при необходимости разового приема следует прервать кормление на сутки (так минимизируются риски для новорожденного);
при потребности использовать этот препарат на постоянной основе требуется консультация специалиста (возможно, кормление придется прекратить или выбрать альтернативный способ купирования симптомов мигрени).
Побочные действия
Хотя Релпакс отличается хорошей переносимостью, при его употреблении возможно развитие негативных реакций. Они обычно проходят самостоятельно, краткосрочны и слабо выражены. Тем не менее, пациента следует предупредить о возможности их возникновения. Во время приема препарата наблюдались следующие реакции со стороны органов и систем:
Органы и системы
Негативные реакции
Нарушения со стороны дыхательной системы
Фарингит, ринит, ощущение «стеснения» в горле, одышка, зевота, инфекции дыхательных путей, бронхоспазм, изменение тембра голоса.
Сонливость, головная боль, головокружение, ощущение «покалывания» или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения, тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения
Нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
Вертиго, боль в ушах, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Ощущение сердцебиения, тахикардия, стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Боли в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто - диарея, глоссит, запор, эзофагит, отек языка, отрыжка.
Боль в спине, боль в мышцах, боль в суставах, артроз и боль в костях, артрит, миопатия, миалгия, судороги.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
Учащенное мочеиспускание, полиурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Боль в молочных железах, меноррагия.
Общие нарушения
Ощущение тепла или «приливы» жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления), общая слабость, отечность лица, жажда, периферические отеки.
При применении агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов, в т.ч. препарата Релпакс, сообщалось о случаях серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов, в некоторых случаях с летальным исходом. Данные реакции отмечались крайне редко и наблюдались преимущественно у пациентов с сопутствующими факторами риска.
Побочные эффекты, о которых сообщалось в постмаркетинговых исследованиях:
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек;
со стороны нервной системы: обморочные состояния;
со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ишемия или инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий;
со стороны пищеварительной системы: как и при применении некоторых других агонистов серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, были получены редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.
Передозировка
Признаками употребления избыточных доз могут быть нарушения работы сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия и пр.). Поскольку специфический антидот отсутствует, тактика терапии будет стандартной:
если избыточная доза была принята недавно, следует назначить промывание желудка (при необходимости можно применять адсорбенты);
следует установить наблюдение до момента исчезновения симптоматики (при ее отсутствии – минимум в течение 20 часов);
лечение будет симптоматическим и/или поддерживающим.
Сведений о целесообразности и эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет. Поэтому использование этих методов выведения активного вещества не рекомендуется.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном использовании некоторых препаратов вместе с Реплаксом возможно их взаимодействие. О влиянии некоторых лекарственных средств на кинетику активного компонента известно следующее:
Препараты
Результат взаимодействия
Эритромицин в дозировке 1000 мг и кетоконазол 400 мг
Cmax элетриптана увеличивается в 2 и 2,7 раза, соответственно, а AUC элетриптана – в 3,6 и 5,9 раза, соответственно. При этом Т1/2 элетриптана увеличивался с 4,6 ч до 7,1 ч при применении эритромицина и с 4,8 ч до 8,3 ч – при применении кетоконазола. Таким образом, Релпакс не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром). Релпакс не следует принимать в течение 72 ч после завершения приема ингибиторов изофермента CYP3A4.
Бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные препараты и блокаторы кальциевых каналов
Взаимодействие не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований межлекарственного взаимодействия пока не доступны. Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что следующие лекарственные препараты вряд ли влияют на фармакокинетику элетриптана.
Ингибиторы МАО
Поскольку элетриптан не является субстратом МАО, фармакокинетическое взаимодействие препарата Релпакс и ингибиторов МАО маловероятно, и специальные исследования их взаимодействия не проводились.
Пропранолол, верапамил, флуконазол
При одновременном применении пропранолола в дозе 160 мг, верапамила в дозе 480 мг или флуконазола в дозе 100 мг Cmax элетриптана увеличивалась в 1,1, в 2,2 и в 1,4 раза, а AUC – в 1,3, в 2,7 и в 2,0 раза, соответственно. Эти изменения не являются клинически значимыми, т.к. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с применением одного элетриптана.
Кофеин/эрготамин
Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 ч и 2 ч после приема препарата Релпакс приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминоподобные средства, в частности, дигидроэрготамин, не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс. Напротив, его можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов.
О влиянии самого активного вещества известно следующее:
препарат не индуцирует и не ингибирует систему цитохрома Р450, следовательно, не влияет на лекарства, чья кинетика связана с ней;
совместное использование с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина), может повысить риск развития серотонинового синдрома. Данный синдром может проявляться следующими симптомами: нарушение психического статуса (например, ажитация, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы (например, тахикардия, колебания АД, гипертермия), нарушение функции нейромышечной системы (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или симптомы нарушения функции пищеварительной системы (например, тошнота, рвота, диарея). В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов следует соблюдать осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.
Особые указания
До начала терапии следует убедиться в правильности поставленного диагноза. Преходящие и атипичные головные боли могут быть вызваны разрывом аневризмы, инсультом и другими патологиями, при которых сужение сосудов может вызвать негативные последствия. Были зафиксированы случаи, когда назначение препарата было неадекватным (боли были вызваны цереброваскулярными патологиями) и приводили к инсультам, кровоизлияниям (субарахноидальным или в головной мозг), иногда даже к смертельному исходу. Также необходимо принимать во внимание, что при мигренях повышен риск развития транзиторных ишемических атак, кровоизлияний и инсультов.
Перед назначением лекарственного средства следует проинформировать пациента о следующих правилах приема:
препарат предназначен только для лиц старше 18 лет;
не является профилактическим средством;
начальная дозировка не должна превышать 40 мг;
прием повторной дозы разрешен не раньше, чем через два часа (если приступ головной боли за это время не был купирован или интенсивность болевых ощущений не снизилась, то повторное употребление не имеет смысла, если головная боль исчезла, а потом возобновилась, лекарство следует принять в такой же дозировке);
отсутствие эффекта в момент приступа не является признаком неэффективности, в следующий раз может последовать положительная реакция;
при слабо выраженном эффекте разрешается увеличивать разовую дозу до 80 мг, предельно допустимая суточная составляет 160 мг (решение об увеличении дозировки принимает врач).
При назначении лекарственного средства следует учитывать рекомендации производителя из инструкции (имеется в каждой упаковке). Нужно обратить внимание на рекомендации из глав Побочные действия, Меры предосторожности и Лекарственное взаимодействие.
При наличии рисков развития ишемической болезни сердца следует провести тщательное обследование (сделать ЭКГ, собрать анамнез, использовать другие методы оценки состояния сердца и сосудов). Факторами риска могут быть:
возрастные изменения у мужчин из группы 40+ и у женщин в период менопаузы (включая хирургическую);
артериальная гипертензия;
неблагоприятный семейный анамнез;
ожирение и/или гиперхолестеринемия;
наличие вредных привычек (злоупотребление никотином).
Наличие таких факторов даже при отсутствии видимой клинической картины сердечно-сосудистых патологий требуют осторожности. При первом приеме желателен врачебный контроль и оценка состояния с помощью ЭКГ. В дальнейшем требуется периодическое обследование (особенно, если между приемом препарата были длительные перерывы).
Во время употребления таблеток возможно незначительное повышение показателей артериального давления. Бесконтрольный и неограниченный прием или частое использование повышенных доз может привести к возникновению ежедневных головных болей (хронических). Пациента следует предупредить об этом заранее.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и МО Релпакс реализуется по рецепту. Уточнить стоимость препарата можно онлайн.
Для лечения мигреней (при наличии ауры или ее отсутствии). Следует знать, что некоторые виды мигрени являются противопоказанием (офтальмоплегическая, гемиплегическая или базилярная).
Как часто можно принимать Релпакс?
Таблетки принимают на ранних и поздних стадиях приступа при предварительной консультации с врачом. В профилактических целях препарат не используется.
Как быстро действует Релпакс?
Обычно головные боли купируются в течение двух часов.
Что лучше суматриптан или Релпакс?
Согласно данным сравнительного анализа Репакс действует эффективнее (даже при использовании меньших дозировок). При этом перечень негативных реакций и противопоказаний у Релпакса больше. Принимать решение о том, какой именно препарат использовать в каждом конкретном случае должен врач.
Чем заменить Релпакс?
В качестве замены препарата обычно используют аналоги с одинаковым действующим веществом в тех же дозировках. О смене лекарственного средства нужно советоваться с врачом. Самостоятельно принимать такое решение не рекомендуется.
Доставка заказа Москва и Московская область
Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
