Телмисартан относится к категории препаратов, способных блокировать рецепторы гормона ангиотензина II (типа АТ1). Обладает вазодилатирующими и гипотензивными свойствами. Обычно назначается при артериальной гипертензии для нормализации артериального давления.
Действующие вещества
Активным компонентом препарата Telmisartan является вещество с аналогичным названием – телмисартан. Его в составе может быть 40 мг или 80 мг. Действует как антагонист (специфический) рецепторов ангиотензина II. Это означает, что активный компонент способен связываться только с определенным типом рецепторов гормона. Действует на показатели систолического и диастолического давления, не меняя при этом частоту сердечных сокращений.
Форма выпуска
Поставляется в аптечные сети в виде таблеток. Они могут находиться в блистерах или полимерных флаконах. У разных производителей в блистерах содержится 5, 7, 10, 14 или 20 таблеток. В картонной коробке может находиться от 1 до 10 блистеров. Таблетки также поставляются в полимерных флаконах. В них бывает от 10 до 100 таблеток. Узнать наличие нужной упаковки и цену Телмисартана (в любой дозировке) можно дистанционно на сайте.
Состав
В таблетках с любым содержанием активного компонента присутствуют вспомогательные вещества:
среднемолекулярных поливинилпирролидона (повидона типа К 30);
маннитола;
магния стеарата;
меглюмина;
гидроксида натрия;
талька.
Примечание: другие производители могут использовать различные вспомогательные компоненты. Например, в составе может присутствовать моногидрат лактозы, который противопоказан пациентам, испытывающим проблемы с усвоением лактозы (например, при подтвержденной непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточной выработке фермента лактазы). Это следует учитывать при покупке лекарства.
Фармакологический эффект
Фармакологическое действие объясняется способностью связываться с рецепторами гормона ангиотензина II. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами.
Особенности активного компонента:
не обладает сродством к другим подтипам АТ рецепторов (связывается исключительно с подтипом АТ1);
повышает концентрацию гормона (ангиотензина II) в организме;
не ингибирует ренин;
способствует снижению уровня альдостерона;
не блокирует ионные каналы;
не ингибирует АПФ (киназа II), который также разрушает брадикинин;
не вызывает синдрома «отмены» (по окончании курса артериальное давление постепенно возвращается к исходному состоянию).
Фармакокинетика
В инструкции по применению Телмисартана имеются сведения о фармакокинетических свойствах активного компонента:
всасывание происходит в желудочно-кишечном тракте;
употребление еды несколько снижает плазменную концентрацию, которая в дальнейшем выравнивается (примерно через три часа);
всасывание быстрое;
биодоступность достигает 50%;
степень связывания с плазменными белками довольно высокая (достигает 99,5%);
при повторном употреблении наблюдается эффект кумуляции;
в процессе метаболизма образуются неактивные метаболиты;
большая часть принятой дозы выводится в первоначальном виде кишечником;
период полувыведения занимает более 20 часов.
О кинетике в особых группах известно следующее:
эффективность у женщин и мужчин примерно одинаковая (при том, что максимальная плазменная концентрация у женщин в три раза выше);
корректировать дозировку не нужно у пожилых людей и при почечной недостаточности;
при печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг;
гемодиализ не способствует выводу активного компонента.
Показания
Показаниями к применению лекарственного препарата Телмисартан (40 мг и 80 мг) являются:
артериальная гипертензия;
профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы и смертность при наличии высоких рисков их возникновения в возрастной группе 55+.
Противопоказания
Перед тем, как купить Телмисартан, следует узнать о противопоказаниях. Таблетки не назначают при:
функциональных нарушениях печени (класса С);
обструктивных болезнях желчевыводящих путей;
приеме лекарственных средств, ингибирующих АПФ, на фоне диабетической нефропатии и употреблении алискирена или лекарств, содержащих его, на фоне функциональных нарушений почек в тяжелой форме и/или сахарного диабета;
гиперчувствительности, наличии аллергических реакций на любое вещество препарата или на аналоги активного компонента;
лечении женщин во время беременности и периода лактации;
детский возраст до 18 лет.
Некоторые заболевания/состояния требуют осторожности. Ее следует соблюдать при:
кардиомиопатиях (обструктивных гипертрофических);
функциональных нарушениях печени и/или почек в умеренной степени;
гиперкалиемии и/или гипонатриемии;
сниженном объеме циркулирующей крови, вызванном разными причинами (включая бессолевую диету);
проведенной операции по трансплантации почки;
сердечной недостаточности в хронической форме;
стенозах (артерии единственной почки, двустороннем почечных артерий, митрального или аортального клапана);
гиперальдостеронизме (первичном);
с осторожностью применяют у пациентов негроидной расы.
Меры предосторожности
Во время лечения необходимо соблюдать рекомендации врача. Подбор дозировок происходит с учетом поставленного диагноза и других значимых факторов индивидуально. Нельзя без согласования со специалистом заменять препарат аналогами, менять назначенную дозу и схему приема.
Таблетки Телмисартан не принимают, если истек срок годности, имеются признаки испорченности, были нарушены правила хранения или целостность упаковки.
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять
транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Однако при
управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во
внимание возможность развития сонливости, что требует соблюдения осторожности.
До начала лечения необходимо собрать анамнез и узнать обо всех текущих болезнях. Также следует уточнить, какие лекарственные средства применяются ситуационно или на постоянной основе. Необходимо учитывать все указания из инструкции от производителя (вкладыш имеется в каждой упаковке).
Режим дозирования
Таблетки обычно пьют один раз в день. Их употребление не связано с пищей. Запивают достаточным количеством жидкости, не разжевывают. Минимальная терапевтическая доза составляет 20 мг, максимальная суточная – 80 мг. Коррекция дозы проводится врачом по мере необходимости.Оптимальный режим дозирования определяет врач. Принимают таблетки внутрь, вне зависимости от приема пищи. При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Телмисартан составляет 40 мг один раз в сутки.
Применение при беременности
О влиянии активного компонента на здоровье беременной женщины, развитие плода и новорожденного данных мало. В ходе лабораторных исследований на животных были установлены следующие факты:
препарат обладает репродуктивной токсичностью;
активный компонент способен проникать в грудное молоко.
На развитие плода и новорожденного лекарственные средства из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II оказывают негативное влияние. В связи с перечисленными фактами противопоказано:
применение лекарственного препарата при лечении беременных женщин и кормящих матерей;
применение препарата в период лактации, при необходимости применения его в период лактации следует прервать грудное вскармливание.
Побочные действия
При терапии Телмисартаном могут возникнуть негативные реакции со стороны разных органов и систем:
Органы и системы
Негативные реакции
Инфекции и инвазии
Инфекция верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит, инфекция мочевыводящих путей, в том числе цистит, сепсис, в том числе с летальным исходом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Нарушения питания и обмена веществ
Гиперкалиемия.
Психические нарушения
Депрессия, бессонница, тревога.
Нарушения со стороны нервной системы
Обморок, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения
Нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, выраженное снижение артериального давления*, ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких (по результатам постмаркетингового применения; причинно-следственная связь не установлена).
Нарушение функции печени/заболевание печени (по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушение функции печени/заболевания печени были выявлены у жителей Японии).
Нарушения со стороны кожи, подкожной клетчатки
Гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы, артралгия, боль в конечностях, боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы).
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
Почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Боль в груди, астения (слабость), гриппоподобное состояние.
Лабораторные показатели
Повышение концентрации креатинина в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови; снижение гемоглобина; гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
*Часто наблюдалось у пациентов с контролируемым артериальным давлением, которые получали лечение телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению.
В целом, частота возникновения нежелательных явлений, отмеченная для телмисартана (41,4%), сопоставима с аналогичной для плацебо (43,9%). Частота возникновения нежелательных явлений не зависела от дозы и не коррелировала с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
В постмаркетинговом периоде были зарегистрированы следующие реакции: головная боль, головокружение, астения, кашель, тошнота, усталость, слабость, отек, отек лица, отек нижних конечностей, ангионевротический отек, крапивница, гиперчувствительность, усиление потоотделения, эритема, боль в груди, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, повышение АД, усугубление гипертензии, гипотензия (включая постуральную гипотензию), гиперкалиемия, обморок, диспепсия, диарея, боль, инфекция мочевыводящих путей, эректильная дисфункция, боль в спине, боль в животе, мышечные судороги (включая судороги ног), миалгия, брадикардия, эозинофилия, тромбоцитопения, повышение уровня мочевой кислоты, нарушение функции печени/заболевание печени, почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность, анемия, повышение КФК, анафилактическая реакция, боль в сухожилиях (включая тендинит, теносиновит), лекарственная сыпь (токсическая кожная сыпь, чаще всего описываемая как токсикодермия, сыпь и крапивница), гипогликемия (у больных сахарным диабетом) и ангионевротический отек (с фатальным исходом).
Сообщалось о редких случаях рабдомиолиза у пациентов, получавших АРА II, включая телмисартан.
Передозировка
Зафиксированных случаев передозировки нет. Предполагается, что при приеме избыточных доз препарата могут появиться реакции в виде:
тахикардии или брадикардии;
существенного снижении артериального давления;
повышения сывороточных концентраций креатинина;
головокружения;
почечной недостаточности в острой форме.
При появлении такой симптоматики, а также при усилении любых побочных эффектов на фоне употребления избыточных доз следует обратиться в медучреждение. Рекомендуемая тактика:
сразу после приема избыточной дозировки следует промыть желудок и принять адсорбенты (например, активированный уголь);
по показаниям назначается симптоматическое и/или поддерживающее лечение, в случае необходимости применяются методы неотложной помощи;
проводится мониторинг работы органов и систем;
контролируются плазменные концентрации креатинина и электролитов;
по мере необходимости назначается инфузионная терапия для нормализации баланса электролитов и восстановления объема циркулирующей крови;
пациенту следует находиться в положении лежа с возвышенными конечностями.
Специфический антидот отсутствует, гемодиализ не принесет желаемого результата.
Взаимодействие с другими препаратами
При назначении Телмисартана в комбинации с другими лекарственными средствами следует учитывать возможное взаимное влияние:
Препараты
Результаты взаимодействия
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Результаты клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.
Алискирен
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам.
Ингибиторы АПФ
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.
Препараты, способные вызвать гиперкалиемию
Как и другие лекарственные средства, действующие на РААС, телмисартан может провоцировать риск развития гиперкалиемии. Риск может быть увеличен в случае одновременного применения с другими лекарственными средствами, которые могут вызывать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении и периодически контролировать содержание калия в плазме крови при одновременном применении.
Дигоксин
При совместном применении телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение Сmах дигоксина в плазме крови на 49% и минимальной концентрации на 20%. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для поддержания ее в рамках терапевтического диапазона.
Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки
АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови.
Препараты лития
При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсическое действие. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах 3 г в сутки и более, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, могут ослаблять антигипертензивное действие АРА II (посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов). У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРА II и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.
Диуретики (тиазидные или «петлевые»)
Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид («петлевой» диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.
Рамиприл
При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось увеличение показателей АUC0-24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
Прочие гипотензивные препараты
Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других гипотензивных лекарственных средств.
Баклофен и амифостин
На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан.
Барбитураты, этанол, наркотические средства или антидепрессанты.
Ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема барбитуратов, наркотических средств, этанола или антидепрессантов.
Кортикостероиды для системного применения
Глюкокортикостероиды ослабляют антигипертензивное действие телмисартана.
Особые указания
Во время терапии необходим контроль показателей артериального давления. Если наблюдается снижение показателей АД, терапию можно продолжить после стабилизации. При повторной фиксации такого состояния или появлении стойкой гипотензии необходимо уменьшить дозировку или отменить лечение (решение принимает специалист).
Поскольку предполагается длительный курс периодически необходимо проверять уровень кальция и работу почек.
Пациенту следует знать о несовместимости активного компонента с напитками, содержащими этанол.
При назначении препарата необходимо учитывать следующие факторы:
Заболевания/состояния
Рекомендации
Почечная недостаточность
При наличии почечной недостаточности лечение проводят с осторожностью под контролем концентрации креатинина в сыворотке крови.
Печеночная недостаточность
Телмисартан не должен применяться у пациентов с холестазом, непроходимостью желчных путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) поскольку телмисартан, главным образом, выводится с желчью. Предполагается, что у таких пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. Телмисартан должен применяться с особой осторожностью у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Почечная недостаточность и трансплантация почки
При применении препарата Телмисартан у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется периодический контроль содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата Телмисартан у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки, отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)
У пациентов со снижением ОЦК и/или содержания натрия вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телмисартан. Дефицит жидкости и/или натрия должен быть устранен до начала приема препарата Телмисартан.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП)
Как и в отношении других сосудорасширяющих средств, для пациентов с аортальным и митральным стенозом или ГОКМП показано соблюдение особых мер предосторожности.
Сахарный диабет и сердечно-сосудистые риски
У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС в случае применения гипотензивных средств, таких как АРА II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно, и поэтому может быть не диагностирована. У пациентов с сахарным диабетом перед началом применения препарата Телмисартан для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой.
В качестве альтернативы препарат Телмисартан может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают антигипертензивный эффект.
Ишемическая болезнь сердца и ишемическая кардиомиопатия
Чрезмерное снижение уровня артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Указания, связанные с РААС:
Реноваскулярная гипертензия
При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и стенозом артерии единственной почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Двойная блокада ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС)
Как последствия ингибирования РААС были отмечены: возникновение артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при применении в комбинации с лекарственными средствами, также действующими на эту систему. Двойная блокада РААС, например, при добавлении ингибитора АПФ к АРА II, не рекомендуется для пациентов с уже контролируемым АД и должна ограничиваться отдельными случаями при усиленном контроле функции почек (в том числе периодический контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови).
Другие заболевания, характеризующиеся активацией РААС
У пациентов, сосудистый тонус и почечная функция которых зависят преимущественно от активности РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью или болезнью почек, в том числе стенозом почечной артерии), применение лекарственных средств, действующих на эту систему, таких как телмисартан, было ассоциировано с возникновением острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии или редко – с острой почечной недостаточностью.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не отвечают на лечение гипотензивными средствами, действие которых проявляется ингибированием РААС. В связи с этим применение препарата Телмисартан в этих случаях не рекомендуется.
Гиперкалиемия
Применение лекарственных средств, действующих на РААС, может вызывать гиперкалиемию.
Риски летального исхода
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с сахарным диабетом и также с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца (ИБС), пациентов, получающих сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия, и/или пациентов с сопутствующим заболеванием, гиперкалиемия может привести к летальному исходу. Перед рассмотрением возможности сопутствующего применения лекарственных средств, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение «польза-риск». Основными факторами риска, которые следует учитывать, являются:
сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет).
комбинация с одним или более лекарственным средством, действующим на РААС и/или повышение содержания калия в сыворотке крови. Лекарственными средствами или терапевтическими классами лекарственных средств, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
интеркуррентные заболевания, в особенности дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение почечной функции, резкое ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, тяжёлая травма).
Для пациентов группы риска рекомендован регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и МО приобретать Телмисартан СЗ или другого производителя нужно по рецепту. Уточнить стоимость препарата можно онлайн.
Препарат по показаниям можно комбинировать с различными антигипертензивными лекарственными средствами.
К какой группе препаратов относится Телмисартан?
Препарат-антагонист рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Через сколько действует Телмисартан?
Результаты действия ощущаются через три часа после приема первой таблетки. Препарат продолжает действовать в течение суток (его действие длительное, до двух суток), при курсовой терапии стабильный результат появляется в течение четырех-восьми недель.
Доставка заказа Москва и Московская область
Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
