Диклофенак в Печорах

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Диклофенак выпускается в пяти лекарственных формах:

• Глазные капли в виде прозрачного раствора. Фасуются в полимерные флаконы-капельницы по 5 мл объемом, которые укладываются в картонные пачки по одному.
• Мазь белого или почти белого цвета, гомогенной консистенции, со слабым специфическим запахом. Упаковывается в алюминиевые тубы по 30 г, которые по одной укладываются в картонные пачки.
• Гель прозрачного цвета, однородной текстуры, упаковывается в алюминиевые тубы.
• Раствор для внутримышечных инъекций прозрачного цвета, имеет слабовыраженный запах бензилового спирта. Упаковывается в ампулы по 3 мл объемом, которые укладываются по 5 шт. в контурные ячейки и по 1 шт. – в картонные пачки.
• Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой по 10 шт. упаковываются в блистеры, которые по 2 шт. – в картонные пачки.

В каждой коробке присутствует инструкция по применению Диклофенака.

Состав

Фармакологический эффект

Все формы препаратов оказывают противовоспалительное и анальгезирующее действие. При местном применении снимают отечность и устраняют боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Раствор для внутримышечного введения при ревматических патологиях снижает болезненные ощущения в суставах в состоянии покоя и при движении, устраняет припухлость суставов, способствует увеличению объема движений, уменьшает посттравматические и послеоперационные боли.. Подавляет агрегацию тромбоцитов, при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

Капли глазные

Максимальной концентрации в роговице и в конъюнктиве достигает через 30 минут после применения. Способен проникать в переднюю камеру глаза. В кровоток в терапевтически значимых концентрациях   не попадает.

Мазь и гель

Количество активного вещества, всасывающегося через дерму прямо пропорционально площади обрабатываемой поверхности. С белками плазмы связывается практически на 100%, распределяется и удерживается глубоко в воспаленных тканях.

Метаболизируется с образованием нескольких фенольных метаболитов, два из которых биологически активны, но гораздо в меньшей степени, чем диклофенак. Период полувыведения составляет 1-3 часа. Большая часть активного вещества и метаболитов выводятся с мочой.

Раствор

После укола всасывание активного вещества начинается немедленно. Максимальной концентрации в крови вещество достигает через 20 минут. С белками крови связывается на 99,7%. Количество всасываемого активного вещества находится в линейной зависимости от полученной организмом дозы. Период полувыведения составляет 1-2 часа, метаболитов – 1-4 часа. Около 60% дозы выводится почками в виде метаболитов, оставшаяся часть – с желчью.

Таблетки

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, не меняя степень абсорбции. Около половины принятой дозы активного вещества метаболизируется при первом проходе через печень, максимальной концентрации в плазме крови достигает через 2-4 часа. Концентрация диклофенака в крови зависит от принятой дозы. Метаболизируется в незначительной степени с образованием нескольких метаболитов. Период полувыведения составляет 1-2 часа – из плазмы крови, 3-6 часов – из синовиальной жидкости. Около 60% от принятой дозы выводится с мочой, остальное – с желчью.

Показания

Для капель глазных:

• ингибирование миоза во время операций по поводу катаракты;
• воспалительный процесс после хирургического вмешательства;
• профилактика и лечение кистозного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты;
• воспалительные процессы неинфекционного генеза (в т.ч. конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эрозия роговицы, посттравматическое воспаление конъюнктивы и роговицы);
• болевой синдром при проведении эксимерного лазерного вмешательства;
• фотофобия после кератотомии.

Для мази:

• боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
• боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;
• боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
• воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).

Для геля:

• воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит;
• ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит);
• травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах).
• Для раствора:
• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит;
• анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
• остеоартроз;
• подагрический артрит;
• бурсит, тендовагинит;
• болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);
• посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);
• почечная колика, желчная колика;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
• тяжелые приступы мигрени.

Для таблеток:

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит;
• анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз;
• подагрический артрит;
• бурсит, тендовагинит;
• болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);
• посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);
• альгодисменорея;
• воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит);
• инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит;
• изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата;

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Для капель:

• нарушение кроветворения неясного генеза;
• эрозивно-язвенные процессы в ЖКТ в стадии обострения; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
• повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным компонентам используемого препарата.

С осторожностью препарат назначают в следующих случаях:

• эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе);
• бронхиальная астма, вызванная приемом ацетилсалициловой кислоты;
• заболевания, вызывающие нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез, применение антикоагулянтов);
• беременность и период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• пожилой возраст.

Для мази и геля:

• приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС
• нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата;
• III триместр беременности и период лактации;
• детский возраст до 6 лет (для применения мази) и старше 12 лет (для геля);
• повышенная чувствительность к диклофенаку, другим НПВС или к любому из вспомогательных веществ используемого препарата.

С осторожностью назначают при: 

• печеночной порфирии (в фазе обострения);
• эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
• тяжелых нарушениях функции печени и почек;
• хронической сердечной недостаточности;
• бронхиальной астмы;
• нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
• I и II триместры беременности;
• пациентам пожилого возраста.

Для раствора и таблеток:

• повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата;
• приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
• тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
• клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность;
• цереброваскулярные кровотечения;
• нарушения гемостаза;
• ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия;
• III триместр беременности; грудное вскармливание;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью назначают в следующих случаях:

• подозрение на заболевание ЖКТ;
• указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона;
• легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии);
• у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов);
• у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами);
• сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов);
• нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств);
• риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани;
• пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе);
• одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек;
• при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.

Меры предосторожности

Гель, мазь, капли применяются местно. Противовоспалительное действие препаратов может маскировать симптомы патологии. При наличии инфекции или риске ее развития на фоне применения диклофенака необходимо антибактериальное лечение.

При применении раствора и таблеток Диклофенак необходимо регулярно контролировать состояние почек и печени. Противовоспалительное действие препарата может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Применение при беременности

Побочные действия

В период применения Диклофенака вероятно проявление побочных эффектов от разных систем организма человека.

Для капель:

• местные реакции: жжение, зуд, нарушение зрительного восприятия, помутнение роговицы, ирит;
• пищеварение: тошнота, рвота;
• иммунитет: отечность и покраснение век, лица, озноб, повышение температуры тела местно или локально, фотосенсибилизация, сыпь на коже, экссудативная эритема.

Для крема и геля:

• инфекции: пустулезные высыпания на коже;
• иммунитет: генерализованная кожная сыпь, крапивница, гиперчувствительность, ангионевротический отек;
• респираторная: приступы удушья, бронхоспазм;
• кожа: эритема, дерматиты.

Для раствора и таблеток:

• пищеварение: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени, стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность;
• нервная: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения;
• чувства: вертиго, нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия;
• кожа: кожная сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха;
• мочеполовая: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз;
• кроветворение: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз;
• иммунитет: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок, ангионевротический отек (включая отек лица);
• сердце и сосуды: ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг);
• респираторная: астма (в том числе одышка), пневмониты;
• другие: боль, уплотнение в месте инъекции, отеки, некроз в месте введения.

Передозировка

При применении средств местного воздействия симптомы передозировки встречаются крайне редко. Вероятно, бывают выражены в форме перечисленных побочных эффектов. Следует отменить применение средства и обратиться за помощью к врачу.

При передозировке раствором или таблетками Диклофенак вероятно проявление следующих симптомов:

• тошнота;
• рвота;
• боль в эпигастрии;
• кровотечение из ЖКТ;
• диарея;
• головокружение;
• головная боль;
• шум в ушах;
• судороги;
• снижение АД;
• угнетение дыхания.

При значительной передозировке — острая почечная недостаточность. Лечение назначают симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении геля, крема, капель Диклофенак с другими препаратами местного воздействия требуется соблюдать осторожность. Предварительно следует проконсультироваться с врачом и разработать безопасную схему лечения.

Для таблеток и раствора Диклофенак существуют следующие ограничения при применении с другими лекарствами:

• С содержанием лития и дигоксина возможно повышение концентрации указанных веществ в плазме крови.
• С диуретиками и гипотензивными препаратами. Снижается эффективность последних.
• С циклоспорином – усиливается нефротоксичность последнего.
• Лекарства, вызывающие гиперкалиемию приводят к повышению уровня калия в крови.
• С антибактериальными средствами (производными хинолона) – наблюдались судороги.
• НПВС и ГКС – частое возникновение сильно выраженных побочных эффектов, в основном со стороны ЖКТ.
• Антикоагулянты и антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут стимулировать кровотечения в ЖКТ.
• Метотрексат, фенитоин – повышение концентрации вещества в крови и увеличение его токсического воздействия.

Особые указания

Отпуск по рецепту

Способ применения

Глазные капли

Для купирования предоперационного миоза необходимо закапывать в конъюнктивальный мешок по 1 капле через каждые 30 минут на протяжении 2 часов (4 закапывания).

В целях профилактики кистозного отека макулы закапывают по 1 капле 3-4 раза в сутки на протяжении 2 недель (после операции).

В остальных случаях по медицинским показаниям закапывают по 1 капле 3-4 раза в день курсом до 2 недель.

Для геля и мази:

Препарат наносится на кожу над областью воспаления 3-4 раза в день. Продолжительность применения зависит от сложности течения заболевания и выбирается лечащим врачом.

Для раствора:

Разовая доза внутримышечного введения диклофенака составляет 75 мг в сутки. Следующий укол можно делать только через 12 часов Длительность курса – 2 дня, после требуется переходить на наружные или пероральные формы лекарства.

Для таблеток:

Диклофенак назначается лечащим врачом в индивидуально подобранной дозировке и продолжительности курса лечения.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя