Престилол — инструкция по применению
Описание
Престилол представляет собой комбинированное лекарственное средство из категории гипотензивных препаратов. Предназначено для терапии некоторых заболеваний сердечно-сосудистой системы (подробнее см. раздел Показания). Его использование позволяет получить желаемый результат у пациентов, которым для стабилизации и улучшения состояния недостаточно действия монопрепарата, содержащего один из компонентов.
Действующие вещества
- бисопролол способен блокировать β1-адренорецепторы, обладает высокоселективными свойствами;
- периндоприл подавляет действие ангиотензинпревращающего фермента (киназы II или АПФ), что не позволяет гормону ангиотензину I трансформироваться в ангиотензин II.
Форма выпуска
Выпускается лекарство в виде таблеток, которые покрывает пленочная оболочка. В них обязательно присутствуют оба активных компонента в разных дозировках. Бисопролола и периндоприла может быть 5 мг + 5 мг, 5 мг + 10 мг, 10 мг + 5 мг, 10 мг + 10 мг соответственно.
Поставляется препарат во флаконах по 29 или 30 таблеток в каждом. Флаконов по 30 таб. в картонной коробке может быть один или три шт., по 29 – только один фл. Уточнить цену Престилола (любой упаковки) можно дистанционно на сайте или непосредственно в аптечном пункте.
Состав
Кроме двух активных компонентов в составе присутствуют второстепенные. Таблетки производят с добавлением:
- прежелатинизированного крахмала;
- карбоната кальция;
- кроскармеллозы натрия;
- стеарата магния;
- кремния (его безводной коллоидной формы);
- карбоксиметилкрахмала натрия;
- микрокристаллической целлюлозы.
Пленочную оболочку производят из:
- гипромеллозы;
- диоксида титана;
- макрогола 6000;
- стеарата магния;
- глицерола;
- красителей двух видов (красного и желтого оксида железа).
Фармакологический эффект
Фармакологические свойства комбинированного лекарственного средства Престилол (5 мг 5 мг или в любой другой дозировке) следует рассматривать как совокупность влияния двух активных веществ. Каждое обладает собственными характеристиками и механизмом действия.
Бисопролол
Этот активный компонент способен подавлять β1-адренорецепторы. Действие проявляется как при приеме в терапевтических дозах, так и за их пределами. На β2-адренорецепторы влияния практически не оказывает. При этом он не воздействует:
- на метаболические процессы;
- на сопротивление дыхательных путей.
Дополнительно следует отметить, что бисопролол не обладает мембраностабилизирующими и стимулирующими свойствами. При его употреблении негативное инотропное воздействие незначительное. Свое действие активный компонент сохраняет в течение суток. Результат заметен уже спустя три-четыре часа с момента приема. Стабильный эффект достигается, если пить таблетки ежедневно в течение двух недель. После этого отмечается максимально возможный гипотензивный эффект.
Имеются дополнительные данные о фармакологических свойствах активного компонента:
- частота сердечных сокращений и ударный объем сокращаются при однократном употреблении терапевтической дозы при ишемической болезни сердца без сердечной недостаточности в хронической форме (в результате наблюдается уменьшение потребления кислорода и понижение сердечного выброса);
- регулярное употребление ведет к уменьшению периферического сосудистого сопротивления;
- активность ренина в плазме снижается (этим объясняется терапевтический эффект от употребления активного вещества);
- за счет блокировки β-адренорецепторов, расположенных в сердце, уменьшается симпато-адреналовая реакция;
- наблюдается уменьшение сократимости миокарда и понижение частоты сердечных сокращений, что приводит к уменьшению потребности в кислороде миокарда (такое действие требуется для лечения стенокардии, вызванной ишемической болезнью сердца.
Периндоприл
Этот активный компонент представляет собой вещество, способное блокировать действие экзопептидазы. Этот фермент в организме отвечает за распад брадикинина и трансформацию гормона ангиотензина I в ангиотензин II. В результате употребления главного компонента нивелируются сосудорасширяющие свойства брадикинина и снижается плазменная концентрация ангиотензина II. Это приводит к росту активности ренина и снижению выработки альдостерона.
Перечисленные свойства периндоприла обеспечивают следующие эффекты:
- возрастает активность калликреин-кининовой системы (тканевой и циркулирующей);
- наблюдается активизация простагландиновой системы.
Антигипертензивным воздействием обладает не только само вещество, но и его активный метаболит. Периндоприл рекомендуется употреблять при разных формах артериальной гипертензии (АГ). В результате отмечается:
- уменьшение показателей систолического и диастолического давления в любом положении (как лежа, так и стоя);
- понижение общего периферического сосудистого сопротивления (это приводит к улучшению кровотока в периферических сосудах и понижению артериального давления, при этом частота сердечных сокращений остается неизменной);
- увеличение почечного кровотока без изменения скорости клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика
В инструкции по применению Престилола отмечено, что кинетика активных веществ в комбинированном препарате не отличается от фармакокинетических свойств, которые проявляются при их употреблении по отдельности.
О фармакокинетических свойствах бисопролола известно следующее:
- всасывание происходит в желудочно-кишечном тракте (практически полностью, больше 90%, биологическая доступность достигает таких же показателей);
- уровень метаболизма от эффекта «первого прохождения» через печень составляет 10%;
- выведение происходит через почки двумя путями: половина дозировки в первоначальном виде выводится, другая половина – в виде неактивных метаболитов;
- период полувыведения занимает от 10 до 12 часов.
О кинетике у особых групп есть такие данные:
- возраст не влияет на фармакокинетические свойства;
- при печеночной и/или почечной недостаточности коррекция дозировок не нужна;
- при сердечной недостаточности в хронической форме, классифицируемой как третья степень по NYHA плазменная концентрация и период полувыведения увеличиваются;
- данных о кинетике активного компонента при сердечной недостаточности в хронической форме, сочетающейся с функциональными нарушениями печени и/или почек нет.
Есть сведения о фармакокинетических свойствах периндоприла. Поскольку это вещество является пролекарством, действовать оно начинает после трансформации в активный компонент периндоприлат. Его образуется приблизительно 27% от принятой дозы. Дополнительно о кинетике известно:
- всасывание и полувыведение из плазмы быстрое, оба процесса занимают около одного часа;
связывание с белками дозозависимое, кинетика линейная;
- для достижения плазменной концентрации своего максимума требуется от трех до четырех часов;
- выводится почками, период полувыведения занимает порядка 17 часов;
- для достижения равновесия требуется принимать активный компонент ежедневно в течение четырех дней.
Про фармакокинетические свойства активного компонента у особых групп известно следующее:
- при почечной и сердечной недостаточности, а также у пожилых замедляется процесс выведения;
- коррекция дозировки с учетом показателей креатининового клиренса необходима при функциональных нарушениях почек;
- в два раза снижается печеночный клиренс при циррозе печени (корректировать дозировку не нужно).
Показания
Prestilol рекомендуется использовать при необходимости комбинированного лечения активными веществами, которые входят в состав препарата. Его назначают при ишемической болезни сердца (стабильной) и/или АГ (артериальной гипертензии) и/или сердечной недостаточности (стабильной, в хронической форме) при сниженной систолической функции левого желудочка.
Противопоказания
Информация о противопоказаниях будет полезна тем, кто собирается купить Престилол. Его нельзя назначать при:
- синоатриальной блокаде;
- кардиогенном шоке;
- сердечной недостаточности в острой форме или эпизодах декомпенсации сердечной недостаточности (при условии, что необходимо внутривенное применение инотропных лекарственных средств);
- артериальной гипотензии в тяжелой форме с показателями систолического давления меньше 100 мм рт. ст.;
- коллапсе;
- атриовентрикулярной блокаде третьей или четвертой степени (при отсутствии электрокардиостимулятора);
- брадикардии в выраженной степени с частотой сердечных сокращений меньше 60 уд. в мин.;
- ангионевротических отеках (идиопатическом, наследственном или в анамнезе, развившимся на фоне употребления лекарственных средств, ингибирующих АПФ);
- нарушениях периферического артериального кровообращения в выраженной форме или синдрома Рейно в тяжелой форме;
- обструктивной болезни легких (хронической) или бронхиальной астме в тяжелых формах;
- ацидозе (метаболическом);
- функциональных нарушениях почек или сахарном диабете, которые требуют лечения лекарственными средствами, содержащими алискирен;
- стенозе (одностороннем при наличии одной почки или двустороннем);
- диабетической нефропатии, требующей лечения лекарствами-антагонистами рецепторов ангиотензина II;
- экстрокорпоральной терапии, которая предполагает контакт крови с поверхностями, заряженными отрицательно;
- приеме на постоянной основе или на момент назначения препаратов, содержащих комбинацию валсартана с сакубитрилом;
- наличии реакций гиперчувствительности, аллергии или индивидуальной непереносимости любого вещества, которое присутствует в составе;
- лечении беременных и кормящих матерей, а также в педиатрической практике вплоть до 18-летия.
Использование активного компонента в некоторых случаях требует осторожности (имеется список состояний/заболеваний/факторов риска). Она потребуется при:
- коронарной недостаточности;
- сахарном диабете любого типа;
- наличии высоких рисков снижения показателей артериального давления;
- бронхоспазме;
- цереброваскулярных болезнях;
- употреблении лекарственных средств, содержащих соли Са (кальция) или диуретических препаратов;
- псориазе;
- болезнях периферических артерий (окклюзионных);
- болезнях соединительной ткани (врожденных);
- поражениях сердечных клапанов.
Дополнительную информацию о болезнях, состояниях и факторах риска, при которых требуется соблюдать осторожность, см. в разделе Особые указания.
Меры предосторожности
Перед назначением комбинированного препарата необходимо собрать анамнез и узнать обо всех лекарственных средствах, принимаемых на постоянной основе. Следует проявлять осторожность при болезнях, указанных в разделе Противопоказания. Важно оценить возможные последствия при наличии некоторых заболеваний, состояний и факторов риска. Также следует обратить внимание на главы Лекарственное взаимодействие и Побочные действие.
Запрещается использовать таблетки из поврежденной коробки или с явными признаками негодности (например, при изменении нормального цвета) или после нарушения правил хранения.
Желательно употреблять таблетки каждый день в одно и тоже время. Лекарственное средство обычно назначают один раз в сутки. Решение об изменении дозировки и замене лекарства на аналог или о смене тактики лечения принимает врач. Отменять лекарственное средство следует постепенно, чтобы не возникло синдрома «отмены».
Необходимо строго следовать назначенной схеме приема. Если появляется необычная симптоматика, признаки непереносимости или побочные эффекты в выраженной форме следует обратиться за медицинской помощью.
Во время терапевтического курса следует воздержаться от употребления напитков, содержащих алкоголь. Существует риск развития негативных реакций.
Не выявлено прямого влияния на скорость психомоторных реакций или способность концентрировать внимание. Хотя отсутствуют прямые ограничения к использованию опасных приборов и управлению автомобилем или другими транспортными средствами, существует вероятность внезапного развития негативных реакций. Необходимо быть аккуратным во время потенциально опасных занятий, особенно, в начале терапии или после коррекции дозировки.
Применение при беременности
Достоверных сведений о влиянии комбинированного средства на репродуктивную функцию и внутриутробное развитие нет. Также неизвестно как повлияют активные компоненты на физическое и умственное развитие новорожденных, если женщина будет упортеблять препарат в период лактации. Есть данные о влиянии каждого вещества, применяемого в качестве монопрепарата:
- периндоприл способен увеличить риски возникновения нарушений внутриутробного развития в первом триместре беременности, достоверно известно, что во втором и в третьем триместре вещество может оказывать фетотоксическое воздействие и спровоцировать негативные последствия на здоровье новорожденного;
- бисопролол может негативно влиять как на внутриутробное развитие, так и на течение беременности, способен спровоцировать задержку роста, преждевременные роды или самопроизвольный аборт, а также гибель плода, у ребенка уже после рождения могут наблюдаться брадикардия и гипогликемия, существует риск летального исхода.
Учитывая перечисленные выше риски, не рекомендуется назначать Prestilol при:
- лечении женщин во время беременности;
- после родов в период кормления младенца грудным молоком (если курс лечения требуется во время лактации кормление на этот период прекращают);
- планировании беременности.
Женщинам детородного возраста необходимо использовать средства контрацепции чтобы исключить случайную беременность во время курсовой терапии. При непредвиденном зачатии лечение следует немедленно прервать и выбрать другую схему терапии с использованием лекарственных средств, не влияющих на плод, течение беременности и развитие новорожденного.
Побочные действия
Во время терапии могут возникнуть негативные реакции со стороны разных органов и систем.
Побочные эффекты, возникающие при приеме бисопролола:
|
Органы и системы
|
Негативные реакции
|
|
Инфекции и инвазии
|
Ринит.
|
|
Психические нарушения
|
Нарушения сна, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации.
|
|
Со стороны нервной системы
|
Головная боль*, головокружение*, обморок.
|
|
Со стороны органа зрения
|
Пониженное слезоотделение (учитывать у пациентов, использующих контактные линзы), конъюнктивит.
|
|
Со стороны органа слуха
|
Нарушения слуха.
|
|
Со стороны сердца
|
Брадикардия, ухудшение течения сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости.
|
|
Со стороны сосудов
|
Снижение АД и эффекты, связанные с этим, ощущение похолодания или онемения конечностей, ортостатическая гипотензия.
|
|
Со стороны дыхательной системы
|
Бронхоспазм.
|
|
Со стороны ЖКТ
|
Боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота.
|
|
Со стороны печени и желчевыводящих путей
|
Цитолитический или холестатический гепатит.
|
|
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
|
Реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, кожная сыпь), алопеция, бета-адреноблокаторы могут вызывать или усугублять течение псориаза или могут вызывать появление псориазоподобной сыпи.
|
|
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
|
Мышечные спазмы, мышечная слабость.
|
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
|
Нарушение потенции.
|
|
Общие нарушения
|
Астения, повышенная утомляемость.
|
|
Лабораторные показатели и результаты других обследований
|
Повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации триглицеридов.
|
*Обычно симптомы наблюдались в начале терапии. Они обычно были выражены в легкой степени и часто проходили в течение 1-2 недель.
Наиболее частые нежелательные реакции при приеме бисопролола включают головную боль, головокружение, ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальную гипотензию, ощущение похолодания конечностей, тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, запор, астению и повышенную утомляемость.
Негативные реакции, возникающие при приеме периндоприла:
|
Органы и системы
|
Негативные реакции
|
|
Инфекции и инвазии
|
Ринит.
|
|
Со стороны крови и лимфатической системы
|
Эозинофилия, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
|
|
Со стороны обмена веществ и питания
|
Гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.
|
|
Психические нарушения
|
Нарушение настроения, нарушения сна, спутанность сознания.
|
|
Со стороны нервной системы
|
Головная боль*, головокружение*, вертиго, дисгевзия, парестезия, сонливость, обморок.
|
|
Со стороны органа зрения
|
Нарушения зрения.
|
|
Со стороны органа слуха
|
Шум в ушах.
|
|
Со стороны сердца
|
Ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.
|
|
Со стороны сосудов
|
Снижение АД и эффекты, связанные с этим, васкулит, инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска, синдром Рейно.
|
|
Со стороны дыхательной системы
|
Кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.
|
|
Со стороны ЖКТ
|
Боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит.
|
|
Со стороны печени и желчевыводящих путей
|
Цитолитический или холестатический гепатит.
|
|
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
|
Кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани, крапивница, реакции фоточувствительности, пемфигоид, гипергидроз, усугубление течения псориаза, многоформная эритема.
|
|
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
|
Мышечные спазмы артралгия, миалгия.
|
|
Со стороны почек и мочевыводящих путей
|
Нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
|
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
|
Эректильная дисфункция.
|
|
Общие нарушения
|
Астения, боль в груди, недомогание, периферические отеки, гипертермия.
|
|
Лабораторные показатели и результаты других обследований
|
Повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, снижение гемоглобина и гематокрита.
|
|
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций
|
Падения.
|
*Обычно симптомы наблюдались в начале терапии. Они обычно были выражены в легкой степени и часто проходили в течение 1-2 недель.
Наиболее частые нежелательные реакции при приеме периндоприла, о которых сообщалось в клинических исследованиях, включают головную боль, головокружение, вертиго, парестезию, нарушения зрения, шум в ушах, артериальную гипотензию, кашель, одышку, тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, запор, дисгевзию, диспепсию, зуд, кожную сыпь, мышечные спазмы и астению.
Передозировка
Отсутствует информация о передозировке комбинированным средством. При этом есть сведения о симптоматике, которая проявлялась при приеме внутрь избыточных доз активных компонентов, когда они использовались в качестве монопрепаратов. Предположительно после приема избыточной дозы Престилола могут появиться именно эти признаки. Любое ухудшение служит поводом для обращения в медучреждение. Возможно потребуется коррекция дозировки или отмена лекарственного средства с заменой на другой препарат.
Передозировка бисопрололом.
О передозировке может свидетельствовать появление:
- гипогликемии;
- бронхоспазма;
- брадикардии;
- артериальной гипотензии;
- сердечной недостаточности в острой форме.
Поскольку специфического антидота нет, а гемодиализ малоэффективен, следует использовать симптоматическую и/или поддерживающую терапию:
- при брадикардии назначается атропин, при отсутствии желаемого результата дополнительно используется изопреналин или препараты с длительным хронотропным эффектом, в случае крайней необходимости следует установить искусственный водитель ритма;
- при атриовентрикулярной блокаде требуется внутривенное введение изопреналин, при необходимости устанавливают искусственный водитель ритма с обязательным контролем состояния пациента (такие меры используют при блокаде второй или третьей степени);
- при артериальной гипотензии в выраженной форме назначается инфузионная терапия с использованием сосудосуживающих лекарственных средств и жидкостей (возможно введение глюкагона);
- при бронхоспазме показано использование бронхолитиков (эффективно применение бета2-симпатомиметиков, аминофиллина и/или изопреналина);
- при ухудшении картины сердечной недостаточности в острой форме назначается инфузионное лечение с введением сосудорасширяющих лекарственных средств, ионотропных препаратов и диуретиков;
- при гипогликемии рекомендуется назначать глюкозу внутривенно.
Передозировка периндоприлом.
Признаками передозировки данным активным компонентом может стать появление:
- почечной недостаточности;
- артериальной гипотензии;
- тахикардии или брадикардии;
- циркуляторного шока;
- головокружений;
- нарушений водно-электролитного баланса;
- кашля;
- ощущения сердцебиения;
- беспокойства.
Стандартными мерами по устранению симптоматики, возникающей при принятии избыточных доз, будет инфузионная терапия, симптоматическое и/или поддерживающее лечение. Рекомендуется принять положение с возвышением конечностей. Внутривенно можно вводить физиологический раствор (0, 9% NaCl), растворы, содержащие катехоламины или ангиотензин II. Требуется мониторинг общего состояния и лабораторных показателей (креатинина, электролитов и пр.). Для ускоренного выведения этого активного компонента можно назначить гемодиализ. При необходимости устанавливается искусственный водитель ритма.
Взаимодействие с другими препаратами
Между собой оба активных компонента не взаимодействуют. При назначении комбинированного средства следует учитывать возможность взаимного влияния каждого вещества с другими препаратами. Перед назначением необходимо оценить возможные риски.
Развитие гиперкалиемии возможно при назначении:
- диуретиков (калийсберегающих) или солей калия;
- лекарств, ингибирующих ангиотензинпревращающий фермент, или блокирующих рецепторы ангиотензина II;
- гепаринов;
- алискирена;
- иммунодепрессантов;
- нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.
До начала терапии следует внимательно изучить раздел Противопоказания (включая указания насчет комбинаций, при которых требуется осторожность).
Имеются сведения о том, какие препараты на следует назначать во время терапевтического курса с применением Престилола:
|
Нежелательные комбинации с бисопрололом.
|
|
Гипотензивные средства центрального действия, такие как клонидин и другие (например, метилдопа, моксонидин, рилменидин)
|
Одновременный прием гипотензивных средств центрального действия может привести к ухудшению течения сердечной недостаточности за счет снижения центрального симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, расширение сосудов). Резкое прекращение терапии, особенно до предшествующего снижения дозы бета-адреноблокатора, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
|
|
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон)
|
Совместное применение может влиять на AV-проводимость, а также усиливать отрицательный инотропный эффект.
|
|
Блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил и, в меньшей степени, дилтиазем)
|
Отрицательное влияние на сократительную способность и AV-проводимость. В/в введение верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
|
|
Нежелательные комбинации с периндоприлом
|
|
Алискирен
|
У пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушения функции почек, также возрастает риск возникновения гиперкалиемии, ухудшения функции почек, повышения частоты развития нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
|
|
Эстрамустин
|
Есть риск увеличения частоты развития таких нежелательных явлений, как ангионевротический отек.
|
|
Ко-тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол)
|
Может повышаться риск развития гиперкалиемии.
|
|
Калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, амилорид), соли калия
|
Может развиться гиперкалиемия (с возможным летальным исходом), особенно при сочетании с почечной недостаточностью (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией). Одновременное применение периндоприла и указанных выше лекарственных препаратов не рекомендуется. В случае, если одновременное применение необходимо, их следует применять с соблюдением мер предосторожности и регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови. Информация о применении спиронолактона при сердечной недостаточности описана далее по тексту.
|
|
Препараты лития
|
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ было описано обратимое повышение концентрации лития в крови и связанные с этим токсические эффекты. Применение периндоприла одновременно с препаратами лития не рекомендовано, но, если применение такой комбинации признано необходимым, требуется тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови.
|
|
Одновременное лечение ингибиторами АПФ и АРА
|
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой развития таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. В литературе были описаны случаи, когда у пациентов с подтвержденным атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременное применение ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина было связано с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, с помощью комбинации ингибитора АПФ и антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена единичными случаями с тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и АД.
|
Следует помнить, что некоторые сочетания лекарственных средств требуют осторожности. Она потребуется при назначении комбинированного препарата в сочетании со следующими лекарственными средствами:
|
Гипогликемические средства (инсулины, гипогликемические средства для перорального применения)
|
На основании эпидемиологических исследований можно предположить, что применение ингибиторов АПФ одновременно с гипогликемическими средствами (инсулины, гипогликемические средства для перорального применения) может усиливать гипогликемический эффект с риском развития гипогликемии. Развитие данного феномена, по-видимому, более вероятно в первые недели комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. Одновременный прием бисопролола с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами может вызывать усиление гипогликемического эффекта. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
|
|
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥3 г/сут)
|
Прием данной комбинации одновременно с НПВП (т.е. ацетилсалициловой кислотой в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, ингибиторов ЦОГ-2 и неселективных НПВП) может привести к ослаблению гипотензивного действия бисопролола и периндоприла.
Кроме того, одновременный прием ингибиторов АПФ и НПВП может привести к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, а также увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с исходно сниженной функцией почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, рекомендуется контролировать функцию почек как в начале комбинированной терапии, так и периодически в процессе лечения.
|
|
Гипотензивные и сосудорасширяющие средства
|
Одновременный прием гипотензивных и сосудорасширяющих средств (таких как нитроглицерин, другие нитраты или другие сосудорасширяющие средства) или других лекарственных препаратов, которые обладают способностью снижать АД (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), может усиливать антигипертензивные эффекты периндоприла и бисопролола.
|
|
Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства/средства для общей анестезии
|
Одновременный прием ингибиторов АПФ с некоторыми анестетиками, трициклическими антидепрессантами и антипсихотическими средствами может привести к дополнительному снижению АД.
Одновременный прием бисопролола и анестетиков может привести к уменьшению рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии.
|
|
Симпатомиметики
|
Одновременный прием бисопролола и бета-симпатомиметиков (таких как изопреналин, добутамин) может привести к снижению эффекта обоих препаратов.
Симпатомиметики, которые активируют как β-, так и α-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин): комбинация с бисопрололом может выявить опосредованные α-адренорецепторами сосудосуживающие эффекты этих препаратов, что может привести к повышению АД и усилению перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более характерны для неселективных бета-адреноблокаторов.
Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
|
При использовании активных компонентов в качестве монопрепаратов были отмечены негативные последствия некоторых комбинаций.
Потребуется осторожность при сочетании бисопролола с некоторыми лекарственными средствами:
|
Блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, такие как фелодипин и амлодипин
|
Одновременный прием может увеличивать риск гипотензии, а также не исключено дальнейшее ухудшение насосной функции желудочков сердца у пациентов с сердечной недостаточностью.
|
|
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон)
|
Возможно усиление влияния на AV-проводимость.
|
|
Парасимпатомиметики
|
Одновременный прием может снижать AV-проводимость и повышать риск развития брадикардии.
|
|
Бета-адреноблокаторы местного действия (например, глазные капли, назначаемые для лечения глаукомы)
|
При одновременном применении возможно усиление системных эффектов бисопролола.
|
|
Препараты наперстянки
|
Возможно снижение ЧСС, замедление AV-проводимости.
|
Потребуется осторожность при сочетании периндоприла с некоторыми лекарственными средствами:
|
Баклофен
|
Есть риск усиления антигипертензивного эффекта. Следует тщательно контролировать уровень АД и при необходимости скорректировать дозу гипотензивного препарата.
|
|
Рацекадотрил
|
Сообщалось о развитии ангионевротического отека на фоне приема ингибиторов АПФ (таких как периндоприл). Риск развития ангионевротического отека может возрасти при одновременном применении рацекадотрила (противодиарейное средство).
|
|
Ингибиторы mTOR (мишени рапамицина млекопитающих) (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус)
|
При совместном применении с ингибиторами mTOR, может повышаться риск развития ангионевротического отека.
|
|
Калийнесберегающие диуретики
|
У пациентов, получающих диуретики, и особенно у лиц со сниженным ОЦК и/или солей, может наблюдаться чрезмерное снижение АД в начале терапии ингибитором АПФ. Вероятность возникновения гипотензивных эффектов может быть снижена путем прекращения терапии диуретиками, восполнения ОЦК или увеличения потребления солей до начала терапии периндоприлом, а также назначением периндоприла в низкой дозе с постепенным ее увеличением.
При артериальной гипертензии, когда предшествующая терапия диуретиками могла вызвать снижение ОЦК/солей, необходимо или отменить диуретик перед началом лечения ингибитором АПФ (в этом случае калийнесберегающий диуретик позднее может быть назначен вновь), или начать терапию ингибитором АПФ в низкой дозе с последующим постепенным ее повышением.
У пациентов с ХСН, получающих лечение диуретиками, начинать лечение ингибитором АПФ следует с очень низких доз и, по возможности, после снижения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика.
Во всех случаях в течение нескольких первых недель терапии ингибитором АПФ требуется контроль функции почек (уровня креатинина).
|
|
Эплеренон, спиронолактон
|
При приеме эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг в сутки и ингибиторов АПФ в низких дозах – при лечении пациентов с сердечной недостаточностью II-IV ФК по классификации NYHA с фракцией выброса <40% и ранее проводившейся терапией ингибиторами АПФ и "петлевыми" диуретиками есть риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом) особенно при несоблюдении предписанных рекомендаций относительно данной комбинации препаратов.
Перед началом комбинированной терапии следует убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови: еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в процессе лечения.
|
Особые указания
Следует помнить, что некоторые состояния, болезни и факторы риска требуют осторожности. Перед началом лечения важно изучить разделы Противопоказания, Лекарственное взаимодействие и Меры предосторожности. Дополнительно осторожность потребуется при назначении препарата в следующих случаях:
- при высоких рисках развития артериальной гипотензии в выраженной форме, гиповолемии и/или гипонатриемии, возникших в результате бессолевой диеты и/или предшествующей терапии диуретиками, диализа, рвоты, диареи;
- наличии рисков развития гиперкалиемии;
- использовании на постоянной основе или во время курса некоторых лекарственных средств (см. раздел Лекарственное взаимодействие);
- при принадлежности к негроидной расе;
- при гипертрофической кардиомиопатии или стенокардии Принцметала;
- при реноваскулярной гипертензии;
- при функциональных нарушениях почек;
- после проведенной трансплантации почки;
- при использовании общего наркоза и/или оперативных вмешательствах;
при пороках сердца (врожденных), инфаркте миокарда (в анамнезе за последние три месяца), кардиомиопатии (рестриктивной), органических поражениях клапанов сердца (значимых гемодинамически);
- депрессиях;
строгих диетах;
- гипертиреозе;
феохромоцитоме;
- на фоне проведения ЛПНП-афереза;
- при анемии/агранулоцитозе/нейтропении/тромбоцитопении;
- при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (врожденном).
Не рекомендуется назначать лекарство при первичном гиперальдостеронизме (в связи с низкой восприимчивостью к такому лечению).
Препарат следует отменять постепенно, снижая дозировку. Пациенту следует знать, что самостоятельная отмена и резкое прекращение приема таблеток может вызвать негативные реакции. Немедленное прекращение терапии возможно только по острым показаниям.
При назначении Престилола следует учитывать влияние обоих активных веществ.
|
Возможные реакции
|
Причины их развития
|
|
Выраженная артериальная гипотензия
|
Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Выраженная артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением АГ. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК, Выраженная артериальная гипотензия может наблюдаться у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности как с наличием, так и без почечной недостаточности. Этот риск более вероятен у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени, как реакция на прием «петлевых» диуретиков, гипонатриемию или функциональную почечную недостаточность. Пациенты с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии в период начала терапии и коррекции дозы должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Подобный подход применяется и к пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или острого нарушения мозгового кровообращения.
У некоторых пациентов с ХСН, имеющих нормальное или пониженное АД, может произойти дополнительное снижение АД в результате действия периндоприла. Этот эффект предсказуем и обычно не требует прекращения терапии. При развитии симптомов артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы или постепенная отмена препарата, или применение его отдельных компонентов в виде монотерапии.
|
|
Гиперчувствительность/ангионевротический отек
|
Сообщалось о редких случаях ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, включая периндоприл. Указанные явления могут развиться в любой момент лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение данной комбинацией. Терапия бета-адреноблокаторами должна быть продолжена. Пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. В тех случаях, когда отек затрагивает только лицо и губы, состояние обычно разрешается без лечения, хотя для облегчения симптомов могут применяться антигистаминные средства.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.
В редких случаях у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, было описано развитие ангионевротического отека кишечника. При этом у пациентов отмечалась боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С-1 эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. У пациентов с болью в области живота необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.
|
|
Печеночная недостаточность
|
В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдается синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Требуется прекращение приема ингибитора АПФ и соответствующее медицинское наблюдение.
|
|
Менее выраженный эффект от приема препарата
|
У представителей негроидной расы периндоприл может быть менее эффективным в снижении АД, чем у представителей других рас.
|
|
Кашель
|
При применении ингибиторов АПФ может возникнуть кашель. Характерно, что кашель является сухим, упорным и разрешается после прекращения терапии. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.
|
|
Гиперкалиемия
|
У некоторых пациентов, получающих ингибиторы АПФ, включая периндоприл, наблюдалось повышение концентрации калия в сыворотке крови. Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей соли/пищевых добавок, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному повышению концентрации калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным, нарушениям сердечного ритма.
|
|
Брадикардия
|
Если во время лечения ЧСС в состоянии покоя урежается до 50-55 уд./мин и менее и у пациента появляются симптомы, связанные с брадикардией, следует начинать снижение дозы данной комбинации, используя отдельные компоненты с приемлемой дозой бисопролола.
|
|
Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП
|
У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с применением декстран сульфата редко наблюдалось развитие угрожающих жизни анафилактоидных реакций.
|
|
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации
|
У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых), наблюдались анафилактоидные реакции. Бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и степень тяжести анафилактических реакций.
|
|
Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия
|
У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, были описаны случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. Периндоприл следует с особой осторожностью применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется проводить периодический контроль содержания лейкоцитов в крови и проинструктировать пациентов о необходимости сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).
|
|
Депрессия
|
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
|
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и МО Престилол реализуется по рецепту. Уточнить стоимость препарата перед покупкой можно онлайн.
Список литературы (источники):
