Симбикорт — инструкция по применению
Описание
Симбикорт выпускается в виде порошка и аэрозоля для ингалирования. Предназначен для купирования симптомов бронхиальной астмы на стадии их формирования, для профилактики бронхоконстрикции, вызванной воздействием аллергенов или сильной физической нагрузки. Только по рекомендации врача, изучавшего анамнез и лабораторные анализы, пациенту назначают препарат в ситуациях, когда наблюдаются симптомы, способные спровоцировать развитие приступов бронхиальной астмы. Стоимость препарата обусловлена его высокой эффективностью.
Действующие вещества
Будесонид микронизированный, формотерола фумарата дигидрат.
Форма выпуска
Симбикорт можно купить в аптеках в двух формах:
- Порошок для ингалирования Симбикорт Турбухалер (Symbicort Turbuhaler). Представлен в виде гранул белого или почти белого цвета, преимущественно округлых. В ингаляторе находится 60 доз (120 доз в больших дозировках средства). Сам ингалятор представляет собой пластиковый флакон с контролем первого вскрытия (защитной пленкой). Каждый флакон укладывается в отдельную картонную пачку.
- Аэрозоль для ингалирования Симбикорт Рапихалер (Symbicort Rapyhaler). В ингаляторе находится твердый остаток белого цвета без включений. Его можно увидеть после испарения пропеллента. В каждом флаконе находится 120 доз. Ингалятор упаковывается в фольгированные алюминиевые пакеты с ламинацией и десикантом. В свою очередь, они укладываются в картонные пачки.
Средство в любой форме обязательно сопровождается инструкцией по применению Симбикорта на бумажном носителе.
Состав
Симбикорт в порошковой форме (1 доставленная доза)
|
Компонент
|
Количество (мкг)
|
|
Активные вещества
|
|
Будесонид
|
80
|
|
Формотерола фумарата дигидрат
|
4,5
|
|
Вспомогательные вещества
|
|
Лактозы моногидрат
|
810
|
В составе присутствуют белки молока.
Симбикорт 8 мл в форме аэрозоля (1 доставленная доза)
|
Компонент
|
Количество (мкг)
|
|
Активные вещества
|
|
Будесонид
|
80
|
160
|
|
Формотерола фумарата дигидрат
|
4,5
|
4,5
|
|
Вспомогательные вещества
|
|
Повидон К25
|
0,75
|
0,75
|
|
Макрогол
|
223,8
|
223,8
|
|
Апафуран 227
|
До 74,6
|
До 74.8
|
Фармакологический эффект
Лекарство Симбикорт относится к бронходилатирующим комбинированным средствам (β2-адреномиметикам селективным и глюкокортикостероидам местного действия).
Механизм воздействия на организм двойной, обусловленный вхождением разных действующих веществ: будесонида и формотерола.
Будесонид
Глюкокортикостероид, обладающий местным противовоспалительным эффектом. Точный механизм действия компонента при обструктивных заболеваниях легких не изучен. Однако его оценивается как сходный с функционированием с глюкокортикостероидными рецепторами.
Формотерол
Является селективным стимулятором β2-адренорецепторов, которые оказывают расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру бронхов, пораженных обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Облегчение наступает после получения 1 дозы ингаляции в течение 3 минут.
Фармакокинетика
Между будесонидом и формотеролом нет фармакокинетического взаимодействия.
Будесонид
При применении в виде ингаляции вещество проникает в кровь в количестве 25-30% от принятой дозы. В течение получаса достигает предельной концентрации. Системная биодоступность будесонида – до 38%.
Связывание с белками крови максимальное – в пределах 90%. Компонент биотрансформируется на 90% при первом прохождении через печень. При этом формируются метаболиты, отличающиеся минимальной глюкокортикоидной активностью.
Метаболиты будесонида выводятся почками, в моче обнаруживается также небольшое количество вещества в неизменном виде. Период полувыведения достигает 4 часов.
Формотерол
Вещество быстро абсорбируется в плазме крови и достигает максимальной концентрации в течение следующих 10 минут после ингаляции. Системная биодоступность компонента составляет приблизительно 46% от принятой дозы. С белками плазмы связывается на 50%.
Метаболизируется путем прямой глюкуронизации с формированием метаболитов, являющихся неактивными конъюгатами. Выводится из организма преимущественно в форме метаболитов, около 10% принятой дозы – почками, почти 20% - в неизменном виде. Период полувыведения составляет 17 часов.
Показания
- Бронхиальная астма, недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС в малых дозах и β2-адреностимуляторов короткого действия, при целесообразности комбинированной терапии ингаляционными ГКС и β2-адреностимуляторами длительного действия;
- симптоматическая терапия у пациентов с ХОБЛ с постбронходилатационным ОФВ1 <70% от должного и с обострениями в анамнезе, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к будесониду, формотеролу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
- AV-блокада III степени;
- начальная терапия астматического статуса или острых приступов бронхиальной астмы и ХОБЛ, требующих интенсивной терапии;
- детский возраст до 6 лет;
- детский возраст до 12 лет (для дозировки 160 мкг + 4.5 мкг/доза).
С осторожностью:
- туберкулез легких (активная или неактивная форма);
- грибковые;
- вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз;
- феохромоцитома;
- сахарный диабет;
- снижение функции коры надпочечников;
- неконтролируемая гипокалиемия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени);
- удлинение интервала QT (прием формотерола может вызывать удлинение интервала QTc).
Меры предосторожности
Перед отменой препарата рекомендуется постепенно снижать дозу приема. Лекарство не предназначено для начала лечения бронхиальной астмы и подбора оптимального способа лечения. При недостаточной эффективности средства требуется обратиться к врачу за новым назначением.
Пациенту, которому назначено применение Симбикорта необходимо всегда иметь при себе флакон со средством.
Даже в случаях, когда нет явных симптомов бронхиальной астмы, а врач назначил Симбикорт для постоянного приема, следует придерживаться рекомендаций специалиста.
Симбикорт не назначается при ухудшении состояния пациента, вызванного обострением приступов бронхиальной астмы.
При применении лекарства на регулярной основе детьми, врачу следует проводить постоянный контроль физиологических показателей: роста, веса ребенка.
Регулярное применение препарата снижает минеральную плотность костной ткани, поэтому следует уделять особое внимание на здоровье пациентов, находящихся в зоне риска по развитию остеопороза.
Для предотвращения возникновения кандидоза, следует уведомить пациента о необходимости полоскать рот после каждой ингаляции.
Применение при беременности и кормлении грудью
По многочисленным научным медицинским данным, применение Симбикорта у беременных вызывает минимальные отклонения в развитии плода. Препарат назначается только в том случае, если польза от его применения значительно превышает риск развития у плода серьезных патологий.
О проникновении активных веществ препарата через гематоэнцефальный барьер медицинских данных нет. Применять лекарство женщине в этот период можно только в случае обоснованной необходимости.
Побочные действия
При применении лекарственного средства вероятно проявление побочных реакций от разных систем организма пациента:
- Нервная: головная боль, тремор, головокружение, изменение вкуса.
- Психика: перевозбуждение, тревожность, бессонница или сонливость, депрессия.
- Иммунная: орофарингеальный кандидоз, гиперчувствительность (зуд, крапивница, экзема, ангионевротический отек, анафилактический шок.
- Обменная: гипергликемия, гипокалиемия, снижение функции коры надпочечников.
- Сердце и сосуды: учащенный сердечный ритм, изменение показателей артериального давления.
- Респираторная: кашель, осиплость, раздражение слизистой оболочки полости рта, гортани, сложности с проглатыванием пищи, бронхоспазм.
- Пищеварительная: тошнота.
- Кожа: кровоподтеки.
- Другие: надпочечниковая недостаточность, гиперкортицизм, снижение скорости физического развития у детей, катаракта, глаукома, повышенное внутриглазное давление.
Также при применении β2-адреномиметиков может повышаться уровень инсулина, свободных жирных кислот, кетоновых тел в лабораторных анализах.
Применение при нарушениях функции печени
Отсутствуют данные о применении препарата Симбикорт® Рапихалер у пациентов с нарушением функции печени.
Выведение будесонида и формотерола происходит, главным образом, путем метаболизма в печени, поэтому возможно увеличение экспозиции у пациентов с тяжелым заболеванием печени. Такие пациенты должны находиться под пристальным наблюдением.
Применение при нарушениях функции почек
Отсутствуют данные о применении препарата Симбикорт® Рапихалер у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет.
Препарат дозировкой 160 мкг + 4.5 мкг/доза противопоказан в возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста
Передозировка
При передозировке формотеролом вероятны следующие симптомы:
- тремор;
- головная боль;
- учащенное сердцебиение.
В отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении QT Тс-интервала, аритмии, тошноте и рвоте.
Специфического антидота не существует, назначается симптоматическое лечение.
При передозировке будесонидом даже в очень больших дозах побочных эффектов не возникает. Только при постоянной передозировке могут возникнуть симптомы нарушения работы надпочечников.
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном приеме кетоконазола (200 мг) 1 раз в день повышается плазменная концентрация будесонида (почти в 6 раз). При назначении препаратов с промежутком в приеме 12 часов – только в 3 раза.
Не следует назначать Симбикорт в сочетании с β-адренореноблокаторами, в том числе и с глазными каплями, содержащими данное активное вещество.
Риск возникновения желудочных аритмий вызывают следующие препараты: хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазин, антигистаминные (терфенадин), ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты.
Повышение артериального давления вызывает сочетание Симбикорта и фуразолидона, прокарбазина.
Риск развития аритмий наблюдается в сочетании с галогенизированными углеводородами.
При комплексном применения в сочетании с другими β-адреномиметиками вероятно повышение активности формотерола.
Особые указания
Препарат Симбикорт не оказывает негативного воздействия на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
Отпуск по рецепту
Цена на Симбикорт указана в карточке лекарства на сайте. Купить лекарство можно в аптеках Москвы и всей России.
Способ применения
Симбикорт в любой форме выпуска предназначен для ингаляционного применения. Дозировка и частота применения средства контролируются лечащим врачом. При бронхиальной астме назначение зависит от тяжести заболевания, сопутствующих патологий. Первоначально препарат назначают с тем, чтобы контролировать симптомы болезни. После достижения устойчивого положительного эффекта дозировка также постепенно снижается до минимально действенной терапевтической. В результате нормальное состояние пациента поддерживается исключительно ингаляторами.
При тяжелом течении бронхиальной астмы рекомендуется постоянный контроль врача. Таким больным лекарство назначается в повышенных дозах.
Режим дозирования:
- дети от 6 до 11 лет: дозировка 80 мкг – по 2 дозы 2 раза в день (максимум – 4 дозы);
- дети от 12 до 17 лет: по 80 и 160 мкг (в зависимости от сложности течения болезни) – по 2 дозы 1-2 раза в день (максимум, но не более 7 дней – 4 дозы;
- взрослые: по 80 и 160 мкг – по 2 дозы 1-2 раза в день (максимум – по 4 дозы).
Список литературы (источники):
