Выберите город
Не нашли свой город? Воспользуйтесь поиском
Доставка в 111 аптек в Москве и Московской области
Получение 9 сентября
- Бесплатно
Оплата при получении наличными или картой
Доставка в 111 аптек в Москве и Московской области
Получение 9 сентября
- Бесплатно
Оплата при получении наличными или картой
Активное вещество: бисопролола фумарат - 5,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 71,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, магния стеарат 0,75 мг, крахмал прежелатинизированный 1,25 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол 4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг.
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;
хроническая сердечная недостаточность.
повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам;
острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
шок (в том числе кардиогенный);
отек легких;
атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора;
синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);
тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
метаболический ацидоз;
феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема β-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.
В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Бета1-адреноблокатор селективный.
Противопоказано в возрасте до 18 лет.
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.
При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение Р-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.