Эксфорж – медицинский препарат, предназначенный для лечения повышенного кровяного давления. Артериальная гипертензия на сегодняшний день по масштабам и сложности последствий занимает лидирующие позиции в отношении самых распространенных и опасных болезней в мире. Цену на Эксфорж можно узнать в карточке товара на сайте.
Действующие вещества
Валсартан, амлодипин.
Форма выпуска
Эксфорж выпускается в виде круглых таблеток темно-желтого цвета, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Края каждой немного скошены, на одной стороне присутствует надпись NVR, на другой – NV. Упаковываются по 7 или 14 шт. в блистеры, которые укладываются по 2 шт. в картонные пачки. Внутри упаковок находится инструкция по применению Эксфоржа на бумажном носителе.
Состав
Основа состава 1 таблетки Эксфоржа:
амлодипина безилат в количестве 6,94 мг, соответствующий содержанию амлодипина – 5 мг;
валсартан – 80 мг.
В качестве вспомогательных компонентов применяются:
целлюлоза микрокристаллическая – 54,06 мг;
кросповидон – 20 мг;
магния стеарат – 4,5 мг;
кремния диоксид коллоидный – 1,5 мг.
В составе кишечнорастворимой оболочки присутствуют:
В комбинации амлодипин и валсартан проявляют более выраженное гипотензивное действие, стимулируя стабильное снижение артериального давления, нежели при раздельном применении средств, в которых содержатся эти вещества.
Амлодипин
Это производное дигидропиридина, является блокатором кальциевых каналов. Обладает антиангинальным и гипотензивным эффектом. Останавливает трансляцию ионов кальция между мембранами клеток сосудистой ткани. Антигипотензивный эффект обусловлен прямым расслабляющим на гладкомышечные ткани сосудов.
Валсартан
Является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1), избирательно блокирует их. Валсартан не оказывает влияния на рецепторы других гормонов, ионные каналы, регулирующие функции сердца и сосудов.
После приема внутрь максимально необходимый гипотензивный эффект достигается через 2 часа. Стабильное снижение артериального давления – через 4-6 часов. Сохраняет нужный эффект на протяжении суток после приема. Не вызывает привыкания и синдрома отмены.
Фармакокинетика
После перорального применения максимальная концентрация в плазме крови амлодипина и валсартана достигается в течение 3 и 6(8) часов соответственно.
Амлодипин
После применения амлодипин быстро всасывается из ЖКТ. Предельная концентрация вещества в плазме крови достигается через 6-12 часов. Биодоступность компонента колеблется в пределах от 64% до 80%. Около 97% амлодипина связывается с белками плазмы крови, постоянной концентрации достигая через 7-8 дней регулярного приема.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения при однократном приеме лекарства составляет 35-60 часов, при повторных – около 45 часов. Почти 60% дозы выводится почками в форме метаболитов, около 10% - в неизменном виде, 20-25% - печенью.
Валсартан
Максимальная концентрация валсартана в плазме крови достигается через 2-3 часа после перорального приема. Биодоступность составляет 23%. С белками крови вещество связывается на 94-97%, преимущественно – с сывороточным альбумином.
Около 20% принятой дозы валсартана метаболизируется до фармакологически неактивных соединений. Выводится из организма в 2 этапа: в первом – в течение 1 часа, во втором – 9 часов. В основном выводится в неизменном виде через кишечник (почти 83%), около 13% - почками.
Показания
Показан к применению у пациентов с артериальной гипертензией, которым для лечения показана комбинация валсартана и амлодипина.
Противопоказания
сложная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
билиарный цирроз и холестаз;
сложная почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
в период гемодиализа;
артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт.ст.);
коллапс, шок (в том числе кардиогенный);
обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т.ч. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и аортальный стеноз тяжелой степени);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
совместное использование с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин);
первичный гиперальдостеронизм;
беременность, период лактации;
высокая чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридинового ряда, валсартану или к другим компонентам препарата.
Безопасность применения препарата у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
С особой осторожностью терапию назначают в следующих случаях:
при нарушениях функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести;
обструктивных заболеваниях желчных путей;
нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин);
одностороннем или двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки;
хронической сердечной недостаточности III-IV ФК по классификации NYHA;
гиперкалиемии;
гипонатриемии;
соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли;
сниженном ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте);
у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II;
у пациентов с митральным и аортальным стенозом легкой и умеренной степени.
Меры предосторожности
В некоторых случаях у больных с артериальной гипертензией при приеме комбинации валсартана и амлодипина наблюдались симптомы стабильной гипотензии.
У пациентов с выраженным обезвоживанием организма или принимавших диуретики в больших дозах, предварительно следует провести восстанавливающую количественный показатель натрия в крови терапию, после чего рассчитывать требуемую дозировку Эксфоржа.
В том случае, если у пациента после приема Эксфоржа развивается сильно выраженное понижение давления, следует помочь ему принять горизонтальное положение (без подушки), ввести внутривенно 0,9% раствор натрия хлорида. Только после полной стабилизации показателей артериального давления терапию разрешено продолжить.
Сочетание действия амлодипина и валсартана известно только у больных с артериальной гипертензией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Комбинация активных веществ противопоказана к применению в период беременности и кормления грудью.
Побочные действия
При применении Эксфоржа вероятно проявление разных побочных эффектов от многих систем организма:
Обменная: снижение количества ионов калия, а также повышения кальциевых в крови, гиперурикемия, гипонатриемия.
Нервная: головная боль, нарушение координации движений, головокружение, парестезия, нарушение сна, тревожность.
Зрение и слух: ухудшение зрения и слуха, вертиго, шум в ушах.
Сердце и сосуды: сильное сердцебиение, понижение артериального давления, обморок.
Респираторная: назофарингит, сухой кашель, боли в глотке.
Кости и мышцы: артралгия, опухоль суставов, спазмы, скованность во всем теле.
Мочевыделение: поллакиурия, полиурия.
Половая: эректильная дисфункция.
Другие: астения, быстрая утомляемость, приливы, отечность лица, пастозность, анорексия, боли в спине.
При применении Эксфоржа организм человека подвержен поражению инфекциями и вирусами, особенно в эпидемически неблагоприятные периоды.
Передозировка
Данных по вопросу передозировки Эксфоржем в медицинской практике нет.
Взаимодействие с другими препаратами
При приеме Эксфоржа в сочетании с другими препаратами антигипертензивного действия вероятно усиление выраженности гипотензивного эффекта.
Амлодипин не рекомендуется принимать со следующими веществами:
грейпфрутовым соком;
ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторами протеазы, верапамилом или дилтиаземом, противогрибковыми препаратами из группы азолов, антибиотиками из группы макролидов, такими как эритромицин или кларитромицин);
противосудорожными средствами;
симвастатином (допустимое суточное количество вещества должно достигать 20 мг).
С особой осторожностью назначают Валсартан в сочетании с:
ингибиторами АПФ (при сахарном диабете);
препаратами лития (только при тщательном контроле показателей лития в крови);
с препаратами, влияющими на содержание калия в крови;
с селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой.
Особые указания
При регулярном применении Эксфоржа требуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Отпуск по рецепту
В аптеках Москвы и всей России купить Эксфорж можно по рецепту врача.
